技术特征：
1.一种阿戈美拉汀微乳，包含阿戈美拉汀和药物载体，其特征在于，药物载体包括乳化剂、助乳化剂、油相和水相；所述油相选自脂肪酸甘油酯、聚乙二醇甘油酯、羧酸酯和丙二醇酯中的一种或多种；优选的，脂肪酸甘油酯选自中链甘油三酯、油酸乙酯、亚油酸乙酯、单亚油酸甘油酯、三乙酸甘油酯、辛酸癸酸三甘油酯、单硬脂酸甘油酯、单油酸甘油酯中的一种或多种，聚乙二醇甘油酯选自油酸聚乙二醇甘油酯、聚乙二醇月桂醇甘油酯、辛酸癸酸聚乙二醇甘油酯、月桂酸聚乙二醇甘油酯、聚乙二醇癸酸甘油酯、聚乙二醇硬脂酸甘油酯和聚乙二醇异硬脂酸甘油酯中的一种或多种，羧酸酯选自棕榈酸异丙酯、乳酸月桂基酯、肉豆蔻酸异丙酯、己二酸二异丙酯、己二酸二正丁酯和癸二酸二乙酯中的一种或多种，丙二醇酯选自丙二醇单辛酸酯、丙二醇单月桂酸酯、丙二醇油酸酯、丙二醇豆蔻酸酯和丙二醇二辛酸二癸酸酯中的一种或多种；更优选丙二醇单辛酸酯和丙二醇单月桂酸酯中的至少一种；所述乳化剂选自聚山梨醇酯、聚氧乙烯油及其衍生物、聚乙二醇甘油酯中的一种或多种；优选的，聚山梨醇酯选自吐温20、吐温40、吐温60、吐温80和吐温85中的一种或多种；聚氧乙烯油及其衍生物选自聚氧乙烯蓖麻油、聚氧乙烯三酰甘油和聚氧乙烯氢化蓖麻油中的一种或多种；聚乙二醇甘油酯选自辛酸癸酸聚乙二醇甘油酯、聚乙二醇月桂酸甘油酯、聚乙二醇月桂醇甘油酯、聚乙二醇癸酸甘油酯、聚乙二醇硬脂酸甘油酯和聚乙二醇异硬脂酸甘油酯中的一种或多种；更优选辛酸癸酸聚乙二醇甘油酯和聚氧乙烯氢化蓖麻油中的至少一种；所述助乳化剂选自醇、聚乙二醇和醚中的一种或几种；优选的，醇选自无水乙醇、乙二醇、丙二醇、正丙醇、异丙醇、丙三醇、正丁醇和正辛醇中的一种的或多种，聚乙二醇选自聚乙二醇200、聚乙二醇400、聚乙二醇600和聚乙二醇800中的一种或多种，醚选自二乙二醇单乙醚、鲸蜡硬脂醇聚醚、硬脂醇聚醚、鲸蜡醇聚氧乙烯醚和月桂基聚氧乙烯醚中的一种或多种；更优选二乙二醇单乙醚和无水乙醇中的至少一种；优选地，所述阿戈美拉汀微乳为水包油型微乳；优选地，所述水相选自去离子水、蒸馏水、注射用水、高纯水或超纯水。2.根据权利要求1所述的阿戈美拉汀微乳，其特征在于，还包括保湿剂、渗透压调节剂、芳香剂、防腐剂、抗氧化剂和促渗剂中的一种或多种；优选地，芳香剂选自薰衣草精油、橘子香精、草莓香精、巧克力香精、薄荷香精和牛奶香精中的一种或多种；更优选薰衣草精油；优选地，防腐剂包括尼泊金甲酯、尼泊金乙酯、尼泊金丙酯、尼泊金甲酯钠、尼泊金乙酯钠、尼泊金丙酯钠、山梨酸、山梨酸钾、苯甲酸钠、三氯叔丁醇和苯扎溴铵中的一种或多种。3.根据权利要求1～2任一项所述的阿戈美拉汀微乳，其特征在于，以处方总重量计，阿戈美拉汀的重量百分比为0.1～20％；优选0.1～15％；更优选0.5～10％；进一步优选1～5％；或者，以处方总重量计，油相的重量百分比为1～35％；优选1～25％；更优选1～15％；进一步优选3～10％；或者，以处方总重量计，乳化剂的重量百分比为1～50％；优选1～35％；更优选5～25％；进一
步优选5～15％；或者，以处方总重量计，助乳化剂的重量百分比为1～30％；优选1～25％；更优选5～25％；进一步优选5～20％；或者，以处方总重量计，水相的重量百分比为10～90％；优选40～85％；更优选50～80％；进一步优选55～75％。4.根据权利要求1～3任一项所述的阿戈美拉汀微乳，其特征在于，阿戈美拉汀微乳的粒径为10～100nm。5.权利要求1～4任一项所述的阿戈美拉汀微乳用于制备喷雾剂、膜剂、软膏、乳膏、凝胶、贴剂或巴布剂的应用。6.权利要求1～5任一项所述的阿戈美拉汀微乳的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：1)称取所述重量配比的阿戈美拉汀、油相、乳化剂、助乳化剂，磁力搅拌下混合均匀；2)将水相加入步骤1)得到的混合溶液中，磁力搅拌下混合均匀，即得阿戈美拉汀微乳。7.一种阿戈美拉汀微乳凝胶，包括权利要求1～5任一项所述的阿戈美拉汀微乳，其特征在于，还包括凝胶基质；凝胶基质选自卡波姆、羟丙甲基纤维素、羧甲基纤维素钠、黄原胶、阿拉伯胶、海藻酸钠和泊洛沙姆中的一种或多种；更优选卡波姆；凝胶基质的加入量为阿戈美拉汀微乳总重量的0.1％～3％；优选0.1％～1.5％；更优选0.3％～1.0％；进一步优选0.5％～0.7％。8.根据权利要求7所述的微乳凝胶，其特征在于，还包括ph调节剂，优选ph调节剂调节ph至3.0～10.0；更优选4.0～8.0；进一步优选5.0～6.5；所述ph调节剂选自盐酸、氢氧化钠、磷酸盐、硼酸、硼酸盐、三羟甲基氨基甲烷、枸橼酸、枸橼酸盐、和三乙醇胺中的一种或多种；优选三乙醇胺。9.权利要求7～8任一项所述的阿戈美拉汀微乳凝胶的制备方法，其特征在于，向权利要求1～5任一项所述的阿戈美拉汀微乳中加入凝胶基质经溶胀、搅拌均匀后，加入ph调节剂，即制备得到阿戈美拉汀微乳凝胶。10.根据权利要求1～5任一项所述的阿戈美拉汀微乳和权利要求7～8任一项所述的阿戈美拉汀微乳凝胶在用于制备治疗精神类疾病药物中的应用；优选的，所述精神类疾病为抑郁症，更优选重症抑郁症。
技术总结
本发明涉及一种阿戈美拉汀微乳、微乳凝胶及其制备方法，属于药物制剂学领域。阿戈美拉汀微乳包含阿戈美拉汀和药物载体，药物载体包括乳化剂、助乳化剂、油相和水相；阿戈美拉汀微乳凝胶，包括阿戈美拉汀微乳和凝胶基质。本发明的阿戈美拉汀微乳和微乳凝胶稳定好、生物利用度高、临床安全性好，且制备工艺简单、易于工业放大生产。业放大生产。
技术研发人员：赵娜 韩德强 王钰 张震 李艳芬
受保护的技术使用者：常州恒邦药业有限公司
技术研发日：2021.10.29
技术公布日：2022/5/10