一种驱虫药剂及其使用方法与流程

1.本发明涉及动物防虫的技术领域，具体为一种驱虫药剂，本发明还提供了该驱虫 药剂的使用方法。


背景技术：

2.随着社会经济的快速发展，人民的生活水平的提高，饲养宠物越来越受到人们的 青睐。宠物身体上的虫较多，弓首蛔虫、跳蚤、虱子、蜱、螨虫是犬猫身体上的主要 虫体，其给宠物带来一定健康损害，严重时甚至上述虫体会转移到人体，给人体健康 带来一定影响，故需要对宠物进行驱虫处理。
3.宠物驱虫制剂主要有三种剂型：透皮剂、口服剂和注射剂，现有的用于宠物时主 要剂型为透皮剂，其简单操作就可以杀灭动物体表的寄生虫。塞拉菌素通过干扰虫体 谷氨酸控制的氯离子通道使虫体发生快速、致死性和非痉挛性的神经肌肉麻痹，对体 内(线虫)和体外(节肢昆虫)寄生虫有杀灭活性，但是由于塞拉菌素的药效不长， 现有的透皮剂的渗透效果不明显，体外残留物较多，故急需能够有效预防或治疗宠物 体表寄生虫的驱虫药剂。


技术实现要素：

4.为了克服现有技术中的不足，本发明提出一种驱虫药剂及其使用方法，其药物作 用时间长，渗透效果更佳。
5.为了实现上述目的，本发明的提出的一种驱虫药剂，包括：
6.驱虫活性成分，驱虫活性成分包括由链霉菌发酵产生的一组大环内酯类物塞拉菌 素；
7.促进剂，促进剂包括有机溶剂异丙醇、活性剂二丙二醇单甲醚湿润剂、1，2-丙二 醇和抗氧化剂2，6-二叔丁基-4-甲基苯酚；
8.塞拉菌素预先溶解到异丙醇中，然后依次向混合液中添加二丙二醇单甲醚、1，2
‑ꢀ
丙二醇和2，6-二叔丁基-4-甲基苯酚，添加完成后充分混合均匀制得驱虫药剂。
9.优选的，包括如下质量百分比含量的成分配比而成：85.4％～98％的异丙醇、0.5％～ 8.1％的二丙二醇单甲醚、1％～5.78％的塞拉菌素、0.1％～0.7％的1，2-丙二醇、0.01％～ 0.4％的2，6-二叔丁基-4-甲基苯酚。
10.优选的，包括如下质量百分比含量的成分配比而成：98％的异丙醇、0.5％的二丙二 醇单甲醚、1％的塞拉菌素、0.1％的1，2-丙二醇、0.4％的2，6-二叔丁基-4-甲基苯酚。
11.优选的，包括如下质量百分比含量的成分配比而成：92％的异丙醇、4.5％的二丙二 醇单甲醚、3％的塞拉菌素、0.49％的1，2-丙二醇、0.01％的2，6-二叔丁基-4-甲基苯 酚。
12.优选的，包括如下质量百分比含量的成分配比而成：85.4％的异丙醇、8.1％的二丙 二醇单甲醚、5.78％的塞拉菌素、0.7％的1，2-丙二醇、0.02％的2，6-二叔丁基-4
‑ꢀ
甲基
苯酚。
13.优选的，塞拉菌素与异丙醇、二丙二醇单甲醚、1，2-丙二醇、2，6-二叔丁基-4
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甲基苯酚的混合均匀作业在常温常压条件下进行，常温条件为温度不超过35℃。
14.一种驱虫药剂的使用方法，将制备获得的药剂涂抹于动物的干燥皮肤上，使得溶 解于异丙醇的塞拉菌素部分通过异丙醇、二丙二醇单甲醚、1，2-丙二醇、2，6-二叔 丁基-4-甲基苯酚所混合组成的透皮配方进入到身体内部的脂肪层、皮脂腺、肌肉和血 液中，微量部分塞拉菌素在动物梳理被毛时经口进入消化道和血液，从而持续有效进 行驱虫。
15.优选的，动物的涂抹用量如下，每1kg体重，涂抹药剂的重量为60mg～600mg。
16.优选的，其涂抹的部位为动物的背部和颈部皮肤处。
17.本发明具有以下有益效果：
18.本发明提出的驱虫药剂及其使用方法，将制备而成的药剂涂抹于动物的皮肤上， 使得溶解于异丙醇的塞拉菌素部分通过异丙醇、二丙二醇单甲醚、1，2-丙二醇所混合 组成的透皮配方进入到身体内部的脂肪层、皮脂腺、肌肉和血液中，微量部分塞拉菌 素在动物梳理被毛时经口进入消化道和血液，从而持续有效进行驱虫，由于塞拉菌素 溶解于异丙醇后再和二丙二醇单甲醚、1，2-丙二醇混合，使得形成的制剂为透皮制剂、 且透皮快速，2，6-二叔丁基-4-甲基苯酚起到对驱虫药剂抗氧化的保护作用，使得塞 拉菌素大部分被动物身体吸收后用于抗虫，其治疗动物身体的虫害效果明显，且药物 作用时间长，确保充分可靠的驱虫性能。
具体实施方式
19.下面将结合、通过对本发明的优选实施方式的描述，更加清楚、完整地阐述本发 明的技术方案。
20.实施例
21.本发明的一种驱虫药剂，包括：
22.驱虫活性成分，驱虫活性成分包括由链霉菌发酵产生的一组大环内酯类物塞拉菌 素；
23.促进剂，促进剂包括有机溶剂异丙醇、活性剂二丙二醇单甲醚湿润剂、1，2-丙二 醇和抗氧化剂2，6-二叔丁基-4-甲基苯酚；
24.塞拉菌素预先溶解到异丙醇中，然后依次向混合液中添加二丙二醇单甲醚、1，2
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丙二醇和2，6-二叔丁基-4-甲基苯酚，添加完成后充分混合均匀制得驱虫药剂。
25.具体的，一种驱虫药剂，包括如下质量百分比含量的成分配比而成：85.4％～98％ 的异丙醇、0.5％～8.1％的二丙二醇单甲醚、1％～5.78％的塞拉菌素、0.1％～0.7％的1， 2-丙二醇、0.01％～0.4％的2，6-二叔丁基-4-甲基苯酚。
26.具体实施例一：98％的异丙醇、0.5％的二丙二醇单甲醚、1％的塞拉菌素、0.1％的 1，2-丙二醇、0.4％的2，6-二叔丁基-4-甲基苯酚。预先将异丙醇、二丙二醇单甲醚、 塞拉菌素、1，2-丙二醇、2，6-二叔丁基-4-甲基苯酚按照上述质量百分比称重调配获 得，之后先将塞拉菌素溶解到异丙醇中，再将二丙二醇单甲醚添加进入，之后添加1， 2-丙二醇，最后添加2，6-二叔丁基-4-甲基苯酚后混合均匀，混合均匀的作业在常温 常压条件下进行，常温条件为温度不超过35℃。
27.具体实施例二：92％的异丙醇、4.5％的二丙二醇单甲醚、3％的塞拉菌素、0.49％ 的1，2-丙二醇、0.01％的2，6-二叔丁基-4-甲基苯酚。预先将异丙醇、二丙二醇单甲 醚、塞拉菌素、1，2-丙二醇、2，6-二叔丁基-4-甲基苯酚按照上述质量百分比称重调 配获得，之后先将塞拉菌素溶解到异丙醇中，再将二丙二醇单甲醚添加进入，之后添 加1，2-丙二醇，最后添加2，6-二叔丁基-4-甲基苯酚后混合均匀，混合均匀的作业 在常温常压条件下进行，常温条件为温度不超过35℃。
28.具体实施例三：85.4％的异丙醇、8.1％的二丙二醇单甲醚、5.78％的塞拉菌素、0.7％ 的1，2-丙二醇、0.02％的2，6-二叔丁基-4-甲基苯酚。预先将异丙醇、二丙二醇单甲 醚、塞拉菌素、1，2-丙二醇、2，6-二叔丁基-4-甲基苯酚按照上述质量百分比称重调 配获得，之后先将塞拉菌素溶解到异丙醇中，再将二丙二醇单甲醚添加进入，之后添 加1，2-丙二醇，最后添加2，6-二叔丁基-4-甲基苯酚后混合均匀，混合均匀的作业 在常温常压条件下进行，常温条件为温度不超过35℃。
29.一种驱虫药剂的使用方法，将制备获得的药剂涂抹于动物的背部和颈部的干燥皮 肤上，使得溶解于异丙醇的塞拉菌素部分通过异丙醇、二丙二醇单甲醚、1，2-丙二醇、 2，6-二叔丁基-4-甲基苯酚所混合组成的透皮配方进入到身体内部的脂肪层、皮脂腺、 肌肉和血液中，微量部分塞拉菌素在动物梳理被毛时经口进入消化道和血液，从而持 续有效进行驱虫动物的涂抹用量如下，每1kg体重，涂抹药剂的重量为60mg～600mg。
30.实验1
31.具体实施时：由猫养殖场提供经兽医诊断无寄生虫的健康猫24只，并分成a1和 a2、a3和a4四组，每组8只；由狗养殖场提供经兽医诊断无寄生虫的健康狗24只， 并分成b1、b2、b3和b4四组，每组8只，其分别对应使用制剂如表1
32.表1
33.组别实验动物动物数量(只)药剂使用剂量(mg/kg)a1猫8实施例160mga2猫8实施例260mga3猫8实施例360mgb1犬8实施例160mgb2犬8实施例260mgb3犬8实施例360mg
34.分别在外用药物以后第0.5天、1天、2天、3天、4天、5天、6天、7天和8天 时间点内，采用高效液相色谱对各组内的每一只猫和犬的塞拉菌素血药浓度进行测量, 单位为ng/ml，然后去除每组动物血药浓度的最大值和最小值，计算剩余6只猫或犬 血药浓度的平均值并记录在表4中。
35.表2
[0036][0037][0038]
根据表2的实验数据可知，
[0039]
在动物猫身外用实验中，a1、a2和a3组的猫均在第1天的时候，塞拉菌素血药 浓度达到峰值，峰值范围在6608
±
648ng/ml；
[0040]
并且通过对a1、a2和a3组的对比可以发现，a3组中所使用的实施例3药剂在猫 身上各个时间点的塞拉菌素血药浓度要明显高于同时间点a1组和a2组，由此可知实 施例3所使用的药剂在猫身外用后，渗透效果最好，且能够保持长时间高血药浓度， 有利于长期有效的杀灭体内虫害。
[0041]
在动物犬身外用实验中，b1、b2和b3组的犬均在第2天的时候，塞拉菌素血药 浓度达到峰值，峰值范围在391
±
56ng/ml；
[0042]
并且通过对b1、b2和b3组的对比可以发现，b3组中所使用的实施例3药剂在犬 身上各个时间点的塞拉菌素血药浓度要明显高于同时间点b1组和b2组，由此可知实 施例3所使用的药剂在犬身外用后，渗透效果最好，且能够保持长时间高血药浓度， 有利于长期有效的杀灭体内虫害。
[0043]
实验2
[0044]
具体实施时：由猫养殖场提供经兽医诊断患有外寄生虫的患病猫24只，由犬养 殖场提供经兽医诊断患有外寄生虫的患病犬18只，其分别对应使用制剂如表3
[0045]
表3
[0046][0047][0048]
分别在用药前、用药以后第1天、第2天、第3天、第7天、第21天、第28天、 第35天、第42天、第49天、第56天、第63天，刮取病变部位与健康皮肤交界处的 皮肤组别织，置培养皿内，采用加湿法检查螨虫、蚤及虱情况；
[0049]
将螨虫、蚤以及虱成虫合计为当天总虫数。
[0050]
按下列公式计算减虫率。结果评价，治愈：临床症状消失，减虫率》80份以上； 有效：
[0051]
病情明显好转，80份≥减虫率≥60份；无效：病情无明显好转或加重，减虫率 《60份。
[0052]
减虫率＝(用药前总虫数-当天总虫数)/(用药前总虫数)*100％
[0053]
实验结果见表4：
[0054]
表4
[0055][0056]
根据表4的实验数据可知，
[0057]
在动物猫身外用实验中，1、2和3组的减虫率均在第7天的时候超过的60％，并 且
在第49天的时候减虫率超过了90％；
[0058]
1组和2组在第7天的时候减虫率超过了60％，3组在第3天的时候减虫率超过了 60％，此时已经达到了病情明显好转的效果；
[0059]
1组和2组在第28天的时候减虫率超过了80％，3组在第7天的时候虫率超过了 80％，此时已经达到了治愈的效果。
[0060]
由此可知在猫身外用实验中，实施例3所采用的药剂药效对于外寄生虫的杀灭效 果要明显好于实施例1和实施例2所使用的药剂，并且该药剂具有见效快、药效长， 减虫率高的优点。
[0061]
在动物犬身外用实验中，4、5和6组的减虫率均在第7天的时候超过的60％，并 且在第56天的时候减虫率超过了90％；
[0062]
4组和5组在第7天的时候减虫率超过了60％，6组在第3天的时候减虫率超过了 60％，此时已经达到了病情明显好转的效果；
[0063]
4组和5组在第28天的时候减虫率超过了80％，6组在第21天的时候虫率超过了 80％，此时已经达到了治愈的效果。
[0064]
由此可知在犬身外用实验中，实施例3所采用的药剂对于外寄生虫的杀灭效果要 明显好于实施例1和实施例2所使用的药剂，并且该药剂具有见效快、药效长，减虫 率高的优点。
[0065]
实验3
[0066]
具体实施时：由猫养殖场提供经兽医诊断患有内寄生虫的患病猫18只，由犬养 殖场提供经兽医诊断患有内寄生虫的患病犬18只，其分别对应使用制剂如表5
[0067]
表5
[0068]
组别实验动物动物数量(只)药剂使用剂量(mg/kg)1猫6实施例160mg2猫6实施例260mg3猫6实施例360mg4犬6实施例160mg5犬6实施例260mg6犬6实施例360mg
[0069]
分别在用药前、用药以后第1天、第2天、第3天、第7天、第21天、第28天、 第35天、第42天、第49天、第56天、第63天，提取动物粪便置于培养皿中，采用 加湿法检查内寄生蠕虫的情况；
[0070]
将当天粪便内所有内寄生蠕虫合计为当天总虫数。
[0071]
按下列公式计算减虫率。结果评价，治愈：临床症状消失，减虫率》80份以上； 有效：
[0072]
病情明显好转，80份≥减虫率≥60份；无效：病情无明显好转或加重，减虫率 《60份。
[0073]
减虫率＝(用药前总虫数-当天总虫数)/(用药前总虫数)*100％
[0074]
实验结果见表5：
[0075]
表5
[0076][0077]
根据表5的实验数据可知，
[0078]
在动物猫身外用实验中，1、2和3组的减虫率在第21天的时候都超过的60％，并 且在第49天的时候减虫率都超过了90％；
[0079]
1组在第21天的时候减虫率超过了60％，2组和3组在第7天的时候减虫率超过 了60％，此时已经达到了病情明显好转的效果；
[0080]
1组和2组在第35天的时候减虫率超过了80％，3组在第21天的时候减虫率超过 了80％，此时已经达到了治愈的效果。
[0081]
由此可知在猫身外用实验中，实施例3所采用的药剂对于内寄生虫的杀灭效果要 明显好于实施例1和实施例2所使用的药剂，并且该药剂具有渗透效果好、药效长， 减虫率高的优点。
[0082]
在动物犬身外用实验中，4、5和6组的减虫率在第28天的时候都超过的60％，并 且在第56天的时候减虫率都超过了90％；
[0083]
4组在第28天的时候减虫率超过了60％，5组和6组在第21天的时候减虫率都超 过了60％，此时已经达到了病情明显好转的效果；
[0084]
4组和5组在第35天的时候减虫率超过了80％，6组在第28天的时候减虫率超过 了80％，此时已经达到了治愈的效果。
[0085]
由此可知在犬身外用实验中，实施例3所采用的药剂对于内寄生虫的杀灭效过要 明显好于实施例1和实施例2所使用的药剂，并且该药剂具有渗透效果好、药效长， 减虫率高的优点。
[0086]
其工作原理如下，将药剂制剂涂抹于动物的皮肤上，使得溶解于异丙醇的塞拉菌 素部分通过异丙醇、二丙二醇单甲醚、1，2-丙二醇、2，6-二叔丁基-4-甲基苯酚所混 合组成的透皮配方进入到身体内部的脂肪层、皮脂腺、肌肉、血液中，微量部分塞拉 菌素在动物梳理被毛时经口进入消化道和血液，从而持续有效进行驱虫，由于塞拉菌 素溶解于异丙醇后再和二丙二醇单甲醚、1，2-丙二醇、2，6-二叔丁基-4-甲基苯酚混 合，使得形成的制剂为透皮制剂、且透皮快速，使得塞拉菌素大部分被动物身体吸收 后用于抗虫，其治疗动物身体的虫害效果明显，且药物作用时间长，确保充分可靠的 驱虫性能。
[0087]
文中，塞拉菌素的英文名称为selamectin，cas号为220119-17-5。
[0088]
对于本领域技术人员而言，显然本发明不限于上述示范性实施例的细节，而且在 不背离本发明的精神或基本特征的情况下，能够以其他的具体形式实现本发明。因此， 无论从哪一点来看，均应将实施例看作是示范性的，而且是非限制性的，本发明的范 围由所附权利要求而不是上述说明限定，因此旨在将落在权利要求的等同要件的含义 和范围内的所有变化囊括在本发明内。不应将权利要求中的任何附图标记视为限制所 涉及的权利要求。
[0089]
此外，应当理解，虽然本说明书按照实施方式加以描述，但并非每个实施方式仅 包含一个独立的技术方案，说明书的这种叙述方式仅仅是为清楚起见，本领域技术人 员应当将说明书作为一个整体，各实施例中的技术方案也可以经适当组合，形成本领 域技术人员可以理解的其他实施方式。