他拉唑帕尼软明胶胶囊剂型的制作方法

文档序号:35785798发布日期:2023-10-21 18:27阅读:来源:国知局

技术特征:

1.药物软明胶胶囊剂型,其包含软明胶壳和填充物,其中:

2.根据权利要求1所述的药物软明胶胶囊剂型,其中所述至少一种增塑剂是a)甘油;b)山梨醇;或c)甘油和山梨醇。

3.根据权利要求1或2所述的药物软明胶胶囊剂型,其中所述抗氧化剂是生育酚。

4.根据权利要求1-3中任一项所述的药物软明胶胶囊剂型,其中所述至少一种溶剂是a)聚乙二醇;b)甘油;或c)聚乙二醇和甘油。

5.药物软明胶胶囊剂型,其包含软明胶壳和填充物,

6.药物软明胶胶囊剂型,其包含软明胶壳和填充物,

7.药物软明胶胶囊剂型,其包含软明胶壳和填充物,

8.药物软明胶胶囊剂型,其包含软明胶壳和填充物,其中所述软明胶壳包含:

9.药物软明胶胶囊剂型,其包含软明胶壳和填充物,其中所述软明胶壳包含:

10.药物软明胶胶囊剂型,其包含软明胶壳和填充物,其中所述软明胶壳包含:

11.药物软明胶胶囊剂型,包含软明胶壳和填充物,

12.根据权利要求1-11中任一项所述的药物软明胶胶囊剂型,其中所述明胶是酸骨明胶。

13.根据权利要求2或4-12所述的药物软明胶胶囊剂型,其中所述甘油是85%甘油。

14.根据权利要求2或5-13所述的药物软明胶胶囊剂型,其中所述山梨醇是酐化液体山梨醇nf。

15.根据权利要求2或5-14所述的药物软明胶胶囊剂型,其中所述生育酚是全外消旋-α-生育酚。

16.根据权利要求1-15中任一项所述的药物软明胶胶囊剂型,其中所述剂型包含以下量的他拉唑帕尼或其药学上可接受的盐:相当于约0.1mg他拉唑帕尼游离碱;相当于约0.25mg他拉唑帕尼游离碱;相当于约0.35mg他拉唑帕尼游离碱;相当于约0.5mg他拉唑帕尼游离碱;相当于约0.75mg他拉唑帕尼游离碱;或相当于约1mg他拉唑帕尼游离碱。

17.根据权利要求1-16中任一项所述的药物软明胶胶囊剂型,其中所述他拉唑帕尼或其药学上可接受的盐是甲苯磺酸他拉唑帕尼。

18.根据前述权利要求中任一项所述的药物软明胶胶囊剂型,其中所述剂型用于口服给药。

19.根据权利要求1-18中任一项所述的药物软明胶胶囊剂型,其中所述剂型在口服给药于个体后所提供的对数转化的auc24的几何平均值的90%置信区间为含有等量他拉唑帕尼的粉末填充速释口服胶囊的对数转化的auc24的几何平均值的80%至125%,其中所述个体处于禁食状态。

20.根据权利要求1-18中任一项所述的药物软明胶胶囊剂型,其中所述剂型(a)在给药于个体后所提供的对数转化的auc24的几何平均值为含有等量他拉唑帕尼的粉末填充口服胶囊的对数转化的auc24的几何平均值的80%至125%,其中所述个体处于禁食状态;(b)在给药于个体后所提供的对数转化的cmax的几何平均值为含有等量他拉佐帕尼的粉末填充口服胶囊的对数转化的cmax的几何平均值的80%至125%,其中所述个体处于禁食状态;或(c)提供(a)和(b)两者。

21.根据权利要求1-18中任一项所述的药物软明胶胶囊剂型,其中所述剂型(a)在口服给药于个体后进食/禁食对数转化的auc24的几何平均值之比为约0.8至约1.25;(b)在口服给药于个体后进食/禁食对数转化的cmax的几何平均值之比为约0.8至约1.25;或(c)具有(a)和(b)两者。

22.治疗个体的癌症的方法,其包括向所述个体给药根据权利要求1-21中任一项所述的药物软明胶胶囊剂型。


技术总结
一种药物软明胶胶囊剂型,其包含软明胶壳和填充物,其中:(a)所述软明胶壳包含明胶和至少一种增塑剂;和(b)所述填充物包含抗氧化剂、至少一种溶剂和他拉唑帕尼或其药学上可接受的盐。所述药物组合物用于治疗癌症。

技术研发人员:A·F·卡莫迪,L·C·S·派雷特
受保护的技术使用者:辉瑞公司
技术研发日:
技术公布日:2024/1/15
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