一种包裹活性成分的脂质体及其制备方法与应用与流程

1.本发明涉及化妆品领域，特别涉及一种包裹活性成分的脂质体及其制备方法与应用。


背景技术：

2.脂质体(liposome，又称为脂小球)是磷脂依靠自身的疏水缔合作用和其他两性化合物如胆固醇等分散在水相时形成的一种分子有序结构，为多层囊泡结构，具有生物膜的特性，因此又称人工生物膜。脂质体是一种两性离子型表面活性剂，包裹范围非常广，可包裹水溶性物质、脂溶性物质及两性物质。现有技术中通过脂质体对视黄醇等缺乏稳定性的活性物质物质进行包裹，来提高不稳定活性成分的稳定性和透皮性；但是存在粒径过大，皮肤不易吸收；且不具有缓释作用，有效渗透性较差的缺陷。


技术实现要素：

3.有鉴于此，为了克服上述现有技术存在的不足，本发明的首要目的是提供一种具有纳米粒径，稳定性更好，缓慢释放效果以及有效渗透性更好的包裹活性成分的脂质体。
4.本发明的另一目的是提供上述包裹活性成分的脂质体的制备方法。
5.本发明的再一目的是提供上述包裹活性成分的脂质体的应用。
6.本发明的技术问题通过以下的技术方案予以解决：
7.一种包裹活性成分的脂质体，按重量份计，包括如下组分：
[0008][0009]
在本发明的一些实施方式中，所述的包裹活性成分的脂质体，按重量份计，包括如下组分：
[0010]
[0011][0012]
在本发明的一些实施方式中，所述磷脂选自卵磷脂、氢化卵磷脂、鞘磷脂、氢化蓖麻油中的一种或两种以上，优选为氢化卵磷脂与氢化蓖麻油的复配混合物；所述复配混合物两者的复配重量比例为1：(1～2)。
[0013]
在本发明的一些实施方式中，所述表面活性剂选自枯草菌脂肽钠、单月桂基磷酸酯、醇醚磷酸酯中的一种或两种以上。
[0014]
在本发明的一些实施方式中，所述多元醇选自甘油、丁二醇、丙二醇、乙二醇、季戊四醇中的一种或两种以上。
[0015]
在本发明的一些实施方式中，所述油相选自辛酸/癸酸三甘油酯；所述助乳化剂选自鲸蜡基聚乙二醇、鲸蜡硬脂醇、鲸蜡硬脂基葡糖苷、鲸蜡硬脂醇橄榄油酸酯、山梨坦橄榄油酸酯、甘油硬脂酸酯、peg-100硬脂酸酯中的一种或两种以上。
[0016]
在本发明的一些实施方式中，所述活性成分选自维生素、维生素衍生物、艾地苯醌、4-丁基间苯二酚、白及提取物、积雪草提取物、烟酰胺、水解角蛋白、神经酰胺、青刺果油中的一种或两种以上。
[0017]
在本发明的一些实施方式中，所述活性成分选自4-丁基间苯二酚、积雪草提取物、青刺果油三者的复配混合物；所述三者的复配混合物的重量复配比例为5：(5～10)：5。
[0018]
另外，本发明还提供了上述包裹活性成分的脂质体的制备方法，包括如下步骤：按照配比将磷脂、表面活性剂和多元醇混合得到a相；在a相中加入油相、活性成分、助乳化剂以及水，在70-80℃进行混合，均质后得到粒径为10-100nm的包裹活性成分的脂质体。
[0019]
此外，本发明还公开了上述制备方法得到的包裹活性成分的脂质体在各种化妆品剂型中的应用。
[0020]
本发明与现有技术相比，具有如下有益效果：
[0021]
1)本发明采用特定含量、特定种类以及特定复配重量比的活性成分，与特定含量的磷脂、表面活性剂、多元醇、油相、助乳剂进行复配，各组分相互作用协同增效制备得到包裹活性成分的脂质体，具有纳米粒径，亲肤易吸收；将其添加至化妆品基础配方中，制备得到的化妆品稳定性更好，缓慢释放效果以及有效渗透性更好。
[0022]
2)本发明的制备工艺简单，能耗低，经济成本低，绿色安全，具有良好的工业应用前景。
具体实施方式
[0023]
下面结合具体实施例对本发明作出进一步地详细阐述，所述实施例只用于解释本发明，并非用于限定本发明的范围。下述实施例中所使用的试验方法如无特殊说明，均为常规方法；所使用的材料、试剂等，如无特殊说明，为可从商业途径得到的试剂和材料。
[0024]
活性成分：4-丁基间苯二酚：来自印度库玛公司；
[0025]
积雪草提取物：来自广州德施普新材料科技有限公司；
[0026]
青刺果油：来自广州德施普新材料科技有限公司；
[0027]
磷脂：氢化卵磷脂：来自阿科玛(上海)化工有限公司；
[0028]
氢化蓖麻油：来自阿科玛(上海)化工有限公司；
[0029]
表面活性剂：枯草菌脂肽钠，广州庄杰化工有限公司；
[0030]
多元醇：甘油：来自广州市西陆化工有限公司；
[0031]
油相：辛酸/癸酸三甘油酯：来自广州合美化工有限公司；
[0032]
助乳化剂：鲸蜡基聚乙二醇：来自上海荟隽化工有限公司。
[0033]
各性能指标的测试标准或测试方法：
[0034]
粒径的测试方法：用激光粒度仪进行粒径测试；
[0035]
缓慢释放效果的测试方法：采用猪皮实验进行测试；通过荧光染色后，看看产品的透过率，如果透过比没有包裹的差，表明有缓慢释放的效果。
[0036]
有效渗透性的测试方法：采用猪皮实验进行测试；通过荧光染色后，看看产品的透过率，如果透过比没有包裹的好，表明有促进渗透性的效果。
[0037]
稳定性的测试方法：在-5℃保温箱放置24小时后然后在40℃保温箱放置24小时，观察产品有没有变化。
[0038]
实施例a1-a5及对比例b1-b5：包裹活性成分的脂质体的制备
[0039]
按照表1配比将磷脂、表面活性剂和多元醇混合得到a相；在a相中加入油相、活性成分、助乳化剂以及水，在75℃进行混合，均质后得到粒径为10-100nm的包裹活性成分的脂质体；制备得到包裹活性成分的脂质体的粒径如表1所示。
[0040]
表1实施例a1-a5及对比例b1-b5包裹活性成分的脂质体的配比(重量份)
[0041][0042][0043]
实施例1-5及对比例1-5：包裹活性成分的脂质体在保湿提亮精华液中的应用
[0044]
按表2的配比加入占保湿提亮精华液总重量的2wt％的如表1中实施例a1-a5及对比例b1-b5的包裹活性成分的脂质体至保湿提亮精华液基础配方中，制备得到的保湿提亮精华液的有效渗透性、缓慢释放效果、稳定性的测试结果如表3所示。
[0045]
表2实施例1-5及对比例1-5的保湿提亮精华液的各组分配比(wt％)
[0046][0047][0048]
表3实施例1-5及对比例1-5的保湿提亮精华液各性能指标的测试结果
[0049]


技术特征：
1.一种包裹活性成分的脂质体，其特征在于，按重量份计，包括如下组分：2.根据权利要求1所述的包裹活性成分的脂质体，其特征在于，按重量份计，包括如下组分：3.根据权利要求1或2所述的包裹活性成分的脂质体，其特征在于，所述磷脂选自卵磷脂、氢化卵磷脂、鞘磷脂、氢化蓖麻油中的一种或两种以上，优选为氢化卵磷脂与氢化蓖麻油的复配混合物；所述复配混合物两者的复配重量比例为1：(1～2)。4.根据权利要求1或2所述的包裹活性成分的脂质体，其特征在于，所述表面活性剂选自枯草菌脂肽钠、单月桂基磷酸酯、醇醚磷酸酯中的一种或两种以上。5.根据权利要求1或2所述的包裹活性成分的脂质体，其特征在于，所述多元醇选自甘油、丁二醇、丙二醇、乙二醇、季戊四醇中的一种或两种以上。6.根据权利要求1或2所述的包裹活性成分的脂质体，其特征在于，所述油相选自辛酸/癸酸三甘油酯；所述助乳化剂选自鲸蜡基聚乙二醇、鲸蜡硬脂醇、鲸蜡硬脂基葡糖苷、鲸蜡硬脂醇橄榄油酸酯、山梨坦橄榄油酸酯、甘油硬脂酸酯、peg-100硬脂酸酯中的一种或两种以上。7.根据权利要求1或2所述的包裹活性成分的脂质体，其特征在于，所述活性成分选自维生素、维生素衍生物、艾地苯醌、4-丁基间苯二酚、白及提取物、积雪草提取物、烟酰胺、水解角蛋白、神经酰胺、青刺果油中的一种或两种以上。8.根据权利要求7所述的包裹活性成分的脂质体，其特征在于，所述活性成分选自4-丁基间苯二酚、积雪草提取物、青刺果油三者的复配混合物；所述三者的复配混合物的重量复配比例为5：(5～10)：5。9.一种如权利要求1-8任一项所述的包裹活性成分的脂质体的制备方法，其特征在于，
包括如下步骤：按照配比将磷脂、表面活性剂和多元醇混合得到a相；在a相中加入油相、活性成分、助乳化剂以及水，在70-80℃进行混合，均质后得到粒径为10-100nm的包裹活性成分的脂质体。10.如权利要求9所述的制备方法得到的包裹活性成分的脂质体在各种化妆品剂型中的应用。

技术总结
本发明公开了一种包裹活性成分的脂质体，按重量份计，包括如下组分：磷脂2-10份；表面活性剂0.1-0.5份；多元醇35-70份；油相8-25份；活性成分0.1-10份；助乳化剂0.03-0.07份；水余量。本发明采用特定含量、特定种类以及特定复配重量比的活性成分，与特定含量的磷脂、表面活性剂、多元醇、油相、助乳剂进行复配，各组分相互作用协同增效制备得到包裹活性成分的脂质体，具有纳米粒径，亲肤易吸收；将其添加至化妆品基础配方中，制备得到的化妆品稳定性更好，缓慢释放效果以及有效渗透性更好。本发明的制备工艺简单，能耗低，经济成本低，绿色安全，具有良好的工业应用前景。具有良好的工业应用前景。


技术研发人员：林纯 曾福强 刘玉环
受保护的技术使用者：广州科盈化妆品有限公司
技术研发日：2022.08.26
技术公布日：2022/11/25