包含PEDF衍生短肽(PDSP)的组合物及其用途的制作方法

本发明涉及pedf-衍生短肽的组合物，尤其涉及此类肽的制剂及其用途。

背景技术：

1、人色素上皮-衍生因子(pedf)为418个氨基酸的分泌蛋白质，分子量为约50kda。pedf是具有许多生物功能的多功能蛋白质(参见美国专利申请公开第2010/0047212号)。发现人pedf的不同肽区域负责不同的功能。例如，已鉴定出34聚体片段(pedf的残基44至77)具有抗血管生成活性，同时已鉴定出44聚体片段(pedf的残基78至121)具有神经营养性质。

2、已发现人类pedf-衍生短肽(pdsp)作为治疗剂在用于治疗或预防各种疾病或病症中很有前景。例如，发现pdsp可有效促进肌肉再生或动脉血管生成(arteriogenesis)(美国专利第9,884,012号)，治疗秃发和/或毛发脱色(美国专利第9,938,328号)，治疗骨关节炎(美国专利第9,777,048号)，预防或改善皮肤老化(美国专利第9,815,878号)，治疗肝硬化(美国专利第8,507,446号)，或治疗各种眼部疾病或症状(例如视网膜变性、睑板腺疾病、干眼症)。还发现相应小鼠pedf-衍生短肽(mopdsp)具有相同治疗效果。然而，这些肽的制剂缺乏长期稳定性。因此，需要更好制剂用于这种有前景的生物医药产品。

技术实现思路

1、本发明的实施方式涉及pedf-衍生短肽(pdsp)的制剂，包括seq id no:1(39聚体)、seq id no:2(34聚体)、seq id no:3(29聚体)、seq id no:5(24聚体)、seq id no:6(20聚体)、seq id no:8(mo29聚体)和seq id no:9(mo20聚体)，其中mo29聚体及mo20聚体分别为对应于人类29聚体和20聚体的小鼠的pdsp。

2、本发明一方面涉及一种水性制剂，其包含具有seq id no:1、2、3、5、6、8或9中之一序列所示的pdsp；硼酸缓冲液；和张力剂。所述张力剂优选为非离子张力剂。所述非离子张力剂可为甘油、蔗糖、甘露醇或山梨醇。

3、根据本发明的一些实施方式，水性制剂的ph值可为约5至9，优选是约5.5至8.4，更优选为6.5至7.5。所述张力剂优选为甘油，其浓度为10mm至500mm，优选为200至400mm，更优选为300至350mm。pdsp的浓度为0.01％至1％w/v，优选为0.01％至0.1％w/v，更优选为约0.03％。

4、根据以下描述和附图可清楚本发明的其他方面。

技术特征：

1.一种水性制剂，其包含：

2.如权利要求1所述的水性制剂，其中所述硼酸的浓度为10mm至100mm。

3.如权利要求1所述的水性制剂，其中所述硼酸的浓度为20mm至50mm。

4.如权利要求1所述的水性制剂，其中所述ph值为约5.5至8.4。

5.如权利要求1所述的水性制剂，其中所述ph值为约6.5至7.5。

6.如权利要求1所述的水性制剂，其中所述非离子张力剂为甘油、蔗糖、甘露醇或山梨醇。

7.如权利要求1所述的水性制剂，其中所述非离子张力剂为甘油。

8.如权利要求7所述的水性制剂，其中所述甘油的浓度为10mm至500mm。

9.如权利要求7所述的水性制剂，其中所述甘油的浓度为300mm至350mm。

10.如权利要求1所述的水性制剂，其中所述非离子张力剂为山梨醇。

11.如权利要求10所述的水性制剂，其中所述山梨醇的浓度为100mm至400mm。

12.如权利要求10所述的水性制剂，其中所述山梨醇的浓度为300mm至350mm。

13.如权利要求1-12中任一项所述的水性制剂，其中所述pdsp具有seq id no:3所示的序列。

14.如权利要求13所述的水性制剂，其中所述pdsp的浓度为0.01％至1％w/v。

15.如权利要求13所述的水性制剂，其中所述pdsp的浓度为0.03％w/v。

技术总结
一种水性制剂，其包含具有SEQ ID NO:1、2、3、5、6、8或9中之一序列的PEDF‑衍生短肽(PDSP)；具有0.01mM至923mM浓度的硼酸；和非离子性张力剂。pH值为约5.5至8.4。所述非离子张力剂为甘油、蔗糖、甘露醇或山梨醇。PDSP的浓度为0.01％至1％w/v。

技术研发人员：李文机,廖为诚,黄品谚,王筱涵
受保护的技术使用者：全福生物科技股份有限公司
技术研发日：
技术公布日：2024/1/16