一种提高姜黄素生物可及度的脂肪酸纳米结构脂质载体

本发明涉及一种提高姜黄素生物可及度的脂肪酸纳米结构脂质载体，属于精细化学品制备领域。

背景技术：

1、姜黄素是一种具有多种生物活性如抗氧化性、抑癌防癌、抗炎的植提化合物，它的生物可及度一直是令人关注的热点。但姜黄素也不稳定，在中性和碱性条件下很快分解为香草醛、阿魏酸；在ph7.4的磷酸盐缓冲液中，姜黄素快速降解，溶液很快变为无色。姜黄素在氧气和光照下也易分解。理论上，用乳状液、凝胶或脂质载体包埋姜黄素都可以用来提高它的生物可及度和稳定性。其中，基于脂质载体和姜黄素之间的亲和力，使得脂质载体对姜黄素有较好的包埋作用和保护作用，延缓姜黄素释放的同时也减少姜黄素的降解；但同样是因为脂质的油溶性，用脂质提高姜黄素生物可及度也具有一定的挑战性。

2、多不饱和脂肪酸是一类健康有益的脂质，是理想的包覆材料，但是同样在光、热和氧气中不稳定。例如共轭亚油酸(cla)，它是一种具有多种生理功能的多不饱和脂质，可调节肌肉代谢、抗炎和抗氧化功能等。但是，cla如果长时间暴露在光、热和氧气中很容易被氧化。因此，cla在食品、化妆品和医药领域的应用也受到严重限制。为了解决这些问题，通常将cla作为油相制备成水包油(o/w)乳液，或者把cla用糊精等包覆成固体粒子。然而，cla的多不饱和双键会加速乳液产品的氧化；同时，由于聚结、重力分离、絮凝、奥斯瓦尔德熟化、相转化等作用，乳液产品在储存过程中的物理稳定性会降低。因此，提高cla稳定性，降低其氧化性在其使用中同样非常重要。

技术实现思路

1、[技术问题]

2、本发明要解决的技术问题是姜黄素生物可及度低，姜黄素和共轭亚油酸的稳定性不足，限制了姜黄素、共轭亚油酸的应用。

3、[技术方案]

4、本发明提供一种以cla为液体脂质、以硬脂酸(sa)为固体脂质的纳米结构脂质载体(cla-nlc)包封姜黄素(cur)的方法，以此提高cur的生物可接受率和体系的抗氧化性。

5、本发明提供负载姜黄素的纳米结构脂质载体的制备方法，包括如下步骤：

6、(1)将质量比为1：3～2：1的硬脂酸(sa)和共轭亚油酸(cla)的混合物于65-70℃下加热至熔融状态形成均一的油相，再加入姜黄素，搅拌溶解；

7、(2)将3％-5％的吐温80水溶液在水浴中预热至65-70℃，作为水相；

8、(3)将水相在机械搅拌下快速加入至油相中并搅拌2min，接着均质15min制备得到乳液，均质条件是15000rpm，每次5min共3次，再将其超声处理15min，冷却至室温，即得负载姜黄素的纳米结构脂质载体。

9、在本发明的一种实施方式中，步骤(1)中硬脂酸和共轭亚油酸的质量比是2：1。

10、在本发明的一种实施方式中，步骤(1)中姜黄素的用量是使其在纳米结构脂质载体中的终浓度为1000μg/ml。

11、在本发明的一种实施方式中，步骤(2)所用乳化剂3％-5％的吐温80水溶液可以替换为3％-5％的月桂酰基蔗糖酯15。

12、在本发明的一种实施方式中，步骤(3)中混合水相、油相时，油相的体积分数可以是4％-20％。

13、[有益效果]

14、本发明以共轭亚油酸为液体脂质，以硬脂酸为固体脂质，制备负载姜黄素的纳米结构脂质载体，提高了姜黄素的生物可接受率和体系的抗氧化性。

15、在被共轭亚油酸-硬脂酸构建的纳米结构脂质载体(cur-cla-nlc)包埋的体系中，姜黄素的生物可接受率为85.7％，远远高于姜黄素悬浮液(cur-pbs)的11.7％，和姜黄素与硬脂酸和共轭亚油酸直接混合物(cur-sa-cla)体系中的9.3％。共轭亚油酸作为nlc中的液体脂质，增强了体系的抗脂质氧化能力，且cla与姜黄素具有协同抗氧化作用。促进了姜黄素和cla的应用。

技术特征：

1.负载姜黄素的脂肪酸纳米结构脂质载体的制备方法，其特征在于，采用以共轭亚油酸为液体脂质、以硬脂酸为固体脂质的纳米结构脂质载体包封姜黄素。

2.根据权利要求1所述的方法，其特征在于，包括如下步骤：

3.根据权利要求2所述的方法，其特征在于，包括如下步骤：

4.根据权利要求2或3所述的方法，其特征在于，步骤(1)中硬脂酸和共轭亚油酸的质量比是2：1。

5.根据权利要求2或3所述的方法，其特征在于，步骤(1)中姜黄素的用量是使其在脂肪酸纳米结构脂质载体中的终浓度为1000μg/ml。

6.根据权利要求2或3所述的方法，其特征在于，所述表面活性剂是3％-5％的吐温80水溶液或3％-5％的月桂酰基蔗糖酯15水溶液。

7.根据权利要求2或3所述的方法，其特征在于，步骤(3)中混合水相、油相时，油相的体积分数是4％-20％。

8.应用权利要求1-7任一项所述的方法制备得到的负载姜黄素的脂肪酸纳米结构脂质载体。

9.权利要求8所述的负载姜黄素的脂肪酸纳米结构脂质载体在食品、化妆品和医药领域的应用。

10.含有权利要求8所述的负载姜黄素的脂肪酸纳米结构脂质载体的食品、化妆品或药品。

技术总结
本发明公开了一种提高姜黄素生物可及度的脂肪酸纳米结构脂质载体，属于精细化学品领域。本发明以共轭亚油酸为液体脂质，硬脂酸为固体脂质，制备负载姜黄素的纳米结构脂质载体，提高了姜黄素的生物可接受率和体系的抗氧化性。在被共轭亚油酸‑硬脂酸构建的纳米结构脂质载体(Cur‑CLA‑NLC)包埋的体系中，姜黄素的生物可接受率为85.7％，远远高于姜黄素悬浮液(Cur‑PBS)的11.7％和姜黄素与硬脂酸和共轭亚油酸(Cur‑SA‑CLA)直接混合物体系中的9.3％。共轭亚油酸作为NLC中的液体脂质，增强了体系的抗脂质氧化能力，且CLA与姜黄素具有协同抗氧化作用。

技术研发人员：夏咏梅,石千黛,柳欢,方云,胡学一,方慧英
受保护的技术使用者：江南大学
技术研发日：
技术公布日：2024/1/12