一种抑制TRPV1的舒敏组合物及其应用的制作方法

本发明涉及化妆品，具体涉及一种抑制trpv1的舒敏组合物及其应用。

背景技术：

1、皮肤是人身体最大的外部保护膜，是人体最大的器官。大致来说，皮肤由最外层的表皮和表皮下较厚的真皮构成，表皮层的整体厚度在0.06mm～0.2mm。皮肤作为监测环境变化(热、湿等)和感知环境(身体极限、对物体的识别、触摸等)的系统，会产生刺激，并将这些刺激通过介质传递给神经系统。例如，在介质中有神经递质：由神经纤维末梢自然合成的化学信使，也有皮肤细胞(角化细胞、黑素细胞、成纤维细胞等)和免疫系统产生。角质形成细胞和其它表皮细胞密切参与感觉转导，因此表皮内游离神经末梢并不是唯一的疼痛和瘙痒传递器。瞬时受体电位(trp)通道广泛分布于组织中，trp可以被不同的物理、化学或热刺激激活，这些刺激同时也是敏感性皮肤的诱发因素。致敏的trpv1受体，会使皮肤抵御外界刺激的防御能力降低，即轻微的温度升高可致使出现敏感性皮肤症状，从而引发神经源性炎症。

2、trpv1通道的激活是部分敏感性皮肤患者出现红斑的原因。红斑多为敏感性皮肤收到紫外线或热刺激时的反应，而trpv1通过感知这些外部刺激，激活皮肤免疫细胞，t细胞及嗜酸性粒细胞的大量渗出以及促炎症因子的分泌，从而产生瘙痒、灼热或刺痛等临床表现。

3、敏感肌的成因很复杂，敏感肌的形成与痛痒感受器trpv1有着明确的相关性，在受到外界刺激时，皮肤会产生疼痛、灼热及痛痒感。所以修护皮肤屏障，要从源头上改善敏感肌的刺痛、瘙痒等不适，这样可以减轻红斑与炎症、加速屏障修护。

4、开发能够抑制过度表达的trpv1感受器，且成分安全温和的功效组合物，能够有效缓解敏感肌不适，缓解泛红、炎症的问题，是敏感肌功效护肤品的核心开发方向，也是研发难点。

技术实现思路

1、为了解决开发敏感肌适用护肤品的技术难点和缺失，本发明一方面提供一种抑制trpv1的舒敏组合物。

2、所述抑制trpv1的舒敏组合物包括水解藻提取物和毛叶番荔枝果提取物，该组合物通过降低瞬时电位受体trp家族中与致敏相关的辣椒素受体(trpv1受体)，有效地缓解皮肤不适产生的瘙痒、灼热或刺痛，且二者具有加成增效的作用。

3、本领域公知的，水解藻提取物或者毛叶番荔枝果提取物通常作为化妆品或护肤品中的一种抗氧化剂或皮肤调理剂，即使在一些具有舒敏功效的护肤品中，水解藻提取物或者毛叶番荔枝果提取物作为功效成分之一，也并不能确定该单个成分的具体功效。笼统从敏感肌诱因上去讲述功效，但没有具体及合适实验模型去验证单个成分的在实际应用中对敏感肌核心靶标trpv1的实际功效，及二者之间是否存在加成效果。本实验通过选取人角质形成细胞，通过辣椒素诱导来模拟皮肤敏感时受到刺激激活trpv1的激活状态，定量定性的筛选trpv1抑制活性物，解决敏感肌根源问题。

4、本发明通过对trpv1蛋白表达量的实验测试，意外发现水解藻提取物、毛叶番荔枝果提取物不仅单独作用能够明显降低trpv1蛋白表达含量，而且水解藻提取物与毛叶番荔枝果提取物在组合测试时，其在抑制trpv1蛋白表达方面的加成效果非常显著，相较于其他对照物，所述抑制trpv1的舒敏组合物的加成效果也非常明显。

5、本领域技术人员应该了解的，trpv1蛋白表达量与trpv1通道的激活直接关联，进而造成敏感肌。上述意外发现将从根本上改变本领域技术人员对水解藻提取物与毛叶番荔枝果提取物在组合应用于舒敏护肤品中的认知。水解藻提取物与毛叶番荔枝果提取物组合物从根源方面解决舒敏肌问题，可以作为敏感肌适用护肤品开发的基础和核心，具有非常灵活和广泛的市场应用空间。

6、如可以制备一种普适性的trpv1抑制剂，其包括任何合适的溶剂以及上述抑制trpv1的舒敏组合物。所述溶剂可以为任一种或多种极性溶剂。

7、进一步的，抑制trpv1的舒敏组合物作为化妆品原料成分，其各种性质温和，适合与多种化妆品原料搭配组合，两种成分如水解藻提取物与毛叶番荔枝果提取物的浓度在细胞毒性范围内均可适配。

8、本发明实施例中通过细胞毒性试验测试出水解藻提取物与毛叶番荔枝果提取物组合物的浓度上限，组合物中水解藻提取物的核心功效成分的质量浓度上限为0.3％、毛叶番荔枝果提取物的核心功效成分的质量浓度上限为：0.06％。

9、对于水解藻提取物与毛叶番荔枝果提取物组合物中各组分的浓度下限，原则上是没有限制的，当然根据目前市售水解藻提取物和毛叶番荔枝果提取物的核心功效成分浓度也可以计算出一般的浓度下限，如水解藻提取物中核心功效成分的下限为0.005％，毛叶番荔枝果提取物中核心功效成分的下限为0.0005％。

10、因此，对于上述的一种普适性的trpv1抑制剂，其包含的所述舒敏组合物的核心功效成分在该trpv1抑制剂中的浓度为0.0055％-0.36％，所述舒敏组合物的核心功效成分指的是所述舒敏组合物中水解藻提取物的核心功效物成分与毛叶番荔枝果提取物核心功效物成分的加和量。

11、上述水解藻提取物或毛叶番荔枝果提取物可以通过市售获得提取液(混合溶液)，也可以获得纯核心功效物成分的固体浸膏。

12、通常，通过市售获得水解藻提取物混合溶液中，水解藻提取物的核心功效物成分的质量比为5％。

13、通常，通过市售获得毛叶番荔枝果提取物混合溶液中，水解藻提取物的核心功效物成分的质量比为1％。

14、进一步，本发明通过临床试验发现，当水解藻提取物与毛叶番荔枝果提取物组合物的质量浓度组配为1％+0.5％，0.5％+0.3％，4％+0.01％，2％+0.05％，3％+3％，0.01％+3％，2％+1％，1％+1％时，功效试验结果都比较好，而且1％+0.5％，0.5％+0.3％，4％+0.01％，2％+0.05％，2％+1％相较于其他试验结果更好，因此可以认为水解藻提取物与毛叶番荔枝果提取物组合物中质量比例可以选择1-400：1，优选1-40：1，更优选2：1。折算核心功效物的质量占比，水解藻提取物与毛叶番荔枝果提取物组合物中核心功效成分的质量比例为5-2000：1，优选5-200：1，更优选10：1。

15、在实际应用，可以根据不同应用场景选择水解藻提取物与毛叶番荔枝果提取物组合物中核心功效成分的质量比例，只要不超过上述各组分的细胞毒性浓度上限即可。

16、本发明实施例还提供包括上述抑制trpv1的舒敏组合物的终端护肤产品，如精华水、面霜等。本领域通常的，在细胞水平上的护肤品配方经过实验确定后，在临床上可以根据实际应用情况适当做放大，如放大2-5倍。如本发明的实施例中，所述舒敏组合物在护肤品或化妆品中的加入量占护肤品或化妆品的总质量的0.0055％-1.8％。

17、本发明的有益效果为：

18、1.本发明提供一种抑制trpv1的舒敏组合物，其组分包括毛叶番荔枝果提取物和水解藻提取物，能够在抑制trpv1方面起到协同加成增效的作用。其所述抑制trpv1的舒敏组合物从机理和根源方面解决舒敏肌问题，可以作为敏感肌适用护肤品开发的基础和核心。

19、2.本发明提供一种trpv1抑制剂，其包括任何合适的溶剂以及上述抑制trpv1的舒敏组合物，具有普适性，能够根据实际应用场景搭配各种化妆品原料或辅料。

20、3.本发明提供一种抑制trpv1的舒敏组合物，成分安全、温和，适合多场景、多剂型应用在化妆品中，方便添加在各种洗护用品、膏霜、乳液中。