一种天麻提取物及其制备方法

本发明公开了一种天麻提取物及其制备方法，属于中药。

背景技术：

1、《中国药典》2020年版规定中药天麻为兰科植物天麻 gastrodia elatabl.的干燥块茎。立冬后至次年清明前采挖，立即洗净，蒸透，敞开低温干燥。传统中医认为天麻具有息风止痉，平抑肝阳，祛风通络之功效，可用于治疗小儿惊风，癫痫抽搐，破伤风，头痛眩晕，手足不遂，肢体麻木，风湿痹痛等病症。现代研究表明，天麻可用于防治多种疾病，如惊厥、癫痫、精神障碍、健忘症、脑血管疾病、炎症和代谢性疾病等。

2、天麻含有多种类型的天然成分，包括酚类、多糖类、甾醇类、有机酸类等。其中，酚类在天麻中种类多、含量高，通常被认为是天麻发挥药理作用的主要成分类型。天麻所含酚类成分主要有天麻素、天麻苷元、巴利森苷e、巴利森苷b、巴利森苷c、巴利森苷等。《中国药典》2020年版以天麻素和天麻苷元含量作为评价天麻质量的重要指标，规定二者总量不得少于0.25%。

3、天麻苷元，化学名为对羟基苯甲醇，不仅存在于天麻药材中，还是天麻素在体内的代谢产物之一。天麻素主要是通过代谢为天麻苷元而发挥中枢作用的，后者能与脑组织中的苯二氮䓬类受体结合[郭正平,等.华西医科大学学报,1991,22,79-82]。与天麻素相比，天麻苷元脂溶性强，分子量仅124 da，具有更强的跨膜能力，更容易透过血脑屏障且在肠道中更容易被吸收[全毅恒,等.中草药,2020,53,4582-4592]。天麻中含量较高的巴利森苷类成分由于分子量大（460～996 da）或结构含有羧基等原因导致不易被肠道吸收且难以透过血脑屏障。研究发现，天麻酚类成分能调节保护性基因，诱导神经元存活、发育和功能相关蛋白表达，进而维持脑组织正常功能。天麻苷元能通过激活雌性i/r大鼠中核因子e2相关因子2、蛋白二硫化物异构酶和神经营养因子的活性来保护脑损伤和行为障碍。天麻酚类成分有较好的抗凝血作用，通过干扰纤维蛋白分子间相互作用，抑制血栓形成，降低栓塞风险。动物实验结果表明，天麻苷元能显著抑制大鼠下腔静脉结扎所致的血栓形成。

4、对全国不同产地28批次天麻药材的检测结果表明，天麻素、天麻苷元、巴利森苷b、巴利森苷c、巴利森苷的含量分别为0.05%～2.00%、0.01%～0.25%、0.16%～0.82%、0.07%～0.21%、0.05%～1.54% [王明霞,等.药物分析杂志,2019,39,502- 509]。由此可见，相比于其他酚类成分，天麻苷元在天麻药材中的相对含量偏低，其在天麻提取物中的含量也较低。《中国药典》2020年版规定，天麻浸出物检测照醇溶性浸出物测定法（通则2201）项下的热浸法测定，用稀乙醇作溶剂，不得少于15.0%；含量测定项的供试品制备也是采用稀乙醇作溶剂，超声提取天麻中的天麻素和天麻苷元。

5、综上，为了以天麻为原料研制药效成分能够快速吸收、迅速起效的新型药物，开发一种以天麻苷元为主要酚类成分的提取物及其制备方法是十分必要的。

技术实现思路

1、本发明的目的之一，就在于提供一种以天麻苷元为主要成分的天麻提取物的制备方法，以解决上述问题。

2、为了实现上述目的，本发明采用的技术方案是这样的：一种天麻提取物的制备方法，将新鲜采收的天麻块茎冲洗除去泥沙和杂质，晾干表面水汽，切5～10毫米厚片，经40℃～60℃加热烘干；干燥后的天麻经粉碎后用6～10倍重量的75%～95%乙醇溶液浸泡0.5～2小时，回流提取2～3次，每次0.5～2小时，提取液经过滤，浓缩，干燥，即得。

3、本申请的发明人通过大量试验发现：以新鲜天麻为原料，在适当条件下能够利用自身酶将天麻素、巴利森苷e、巴利森苷b、巴利森苷c、巴利森苷等分转化为天麻苷元。而现在天麻加工一般是先将鲜天麻蒸透再低温干燥，酶在蒸制过程中会失去活性；

4、《中国药典》2020年版以稀乙醇作溶剂，能够将天麻素、天麻苷元和巴利森苷类等成分较充分地提取出来；本申请发明人发现，采用高浓度乙醇作溶剂不会影响天麻苷元的提取效果，但能提高提取物中天麻苷元含量同时降低巴利森苷类成分含量；

5、现有技术报道可以通过延长饮片加工前的天麻存放时间使天麻苷元含量增加，但其耗时长。本申请发明人通过大量试验发现，新鲜天麻切片后烘干制成天麻饮片与天麻苷元转化是可以一体进行的。因为出乎发明人意料的是：天麻自身酶在加热烘干条件下（例如55℃）仍然具有活性，能够在鲜天麻片的干燥过程中将大部分天麻素和巴利森苷类成分转化成天麻苷元。

6、另外，现行药典方法在测定天麻素和天麻苷元含量的同时，对含有天麻苷元结构片段的巴利森苷类成分没有测定（如图2所示）；本申请的方法因为是将天麻素和巴利森苷大部分都转化成了天麻苷元，所以天麻苷元含量明显更高。

7、作为优选的技术方案：所述加热烘干的温度为45℃～55℃。

8、本发明中，烘干温度的选择是饮片常用的烘干温度，如果在常温下酶转化过程长，但高于60℃会影响干燥后的饮片色泽和外观。

9、作为优选的技术方案：所述乙醇溶液的质量浓度为85%～95%。

10、与现有技术相比，本发明的优点在于：采用本发明方法能够显著提高天麻提取物中天麻苷元的含量，且方法简便实用；并且制得的天麻提取物由于天麻苷元的含量明显大于天麻素的含量，从而能够为以天麻为原料研制药效成分能够快速吸收、迅速起效的新型药物提供原料。

技术特征：

1.一种天麻提取物的制备方法，其特征在于：将新鲜采收的天麻块茎冲洗去除泥沙和杂质，晾干表面水汽，切5～10毫米厚片，经40℃～60℃加热烘干；干燥后的天麻经粉碎后用6～10倍重量的75%～95%乙醇溶液浸泡0.5～2小时，回流提取2～3次，每次0.5～2小时，提取液经过滤，浓缩，干燥，即得。

2.根据权利要求1所述的方法，其特征在于：所述乙醇溶液的质量浓度为85%～95%。

3.根据权利要求1所述的方法，其特征在于：所述烘干温度为45℃～55℃。

4.一种权利要求1-3任一项的制备方法制得的天麻提取物，其特征在于：其中天麻苷元的质量分数≥3.0%。

5.根据权利要求4所述的天麻提取物，其特征在于：所述天麻苷元的质量分数大于天麻素的质量分数。

技术总结
本发明公开了一种天麻提取物及其制备方法，属于中药技术领域；其方法是将新鲜采收的天麻块茎洗去泥沙和杂质，晾干表面，切片，经40℃～60℃烘干；干燥后的天麻经粉碎后用6～10倍重量的75%～95%乙醇浸泡0.5～2小时，回流提取2～3次，每次0.5～2小时，提取液经过滤，减压浓缩，真空干燥，即得；本发明为制备以天麻苷元成分明显大于天麻素的天麻提取物提供了一种简便易行的方法，并且制得的天麻提取物由于天麻苷元的含量明显大于天麻素的含量，从而能够为以天麻为原料研制药效成分能够快速吸收、迅速起效的新型药物提供原料。

技术研发人员：陈雏,李彬,吴燕,杜蕾蕾
受保护的技术使用者：四川省中医药科学院
技术研发日：
技术公布日：2024/1/13