一种布洛芬缓释片、制备方法及用途与流程

本发明属于药物制剂，具体涉及一种布洛芬缓释片、制备方法及用途。

背景技术：

1、骨折是骨科发病率较高、比较常见的骨骼损伤病症，手术治疗是目前主要的临床治疗方式，疼痛则是骨科手术治疗后最为常见的并发症。布洛芬为解热镇痛类，非甾体抗炎药。它通过抑制环氧化酶，减少前列腺素的合成，产生镇痛、抗炎作用，对于类风湿性关节炎等炎症所引起的疾病，效果显著；它还可以通过下丘脑体温调节中枢而起解热作用。

2、布洛芬缓释胶囊是临床上的常用镇痛药物之一，对关节痛、神经痛、肌肉痛等各类中、轻度疼痛具有显著的缓解作用。同时，它经口服用，易于吸收，起效快，且药物能够在24h内经肝脏代谢排出体外，不良反应少，安全性高。

3、公开号为cn105878268a的中国专利公开了一种含有布洛芬脂质体、硫酸软骨素、姜黄素、填充剂、崩解剂和表面活性剂的的药物制剂，所述布洛芬脂质体由布洛芬、大豆卵磷脂、磷脂酰乙醇胺、维生素e、亚硫酸钠和泊洛沙姆组成；公开号为cn105853446a的中国专利公开了一种含有布洛芬脂质体、氨基葡萄糖、丹参素、填充剂、崩解剂和表面活性剂的药物制剂，所述布洛芬脂质体由布洛芬、胆固醇、磷脂酰乙醇胺、维生素e、油酸钠和泊洛沙姆组成。但是均未对布洛芬脂质体进行质量评价，难以保证该布洛芬脂质体是否稳定，从而无法预知该布洛芬制剂的质量和安全性。

4、公开号为cn108186570a的中国专利公开了一种右旋布洛芬脂质体及其制备方法和用途，所述右旋布洛芬脂质体以质量百分比计算由1.0％～10.0％右旋布洛芬、3.0％～8.0％磷脂、0.5％～5.0％胆固醇、1.0％～10.0％二乙二醇单乙基醚、0.5％～5.0％维生素e琥珀酸聚乙二醇酯、10.0％～30.0％多元醇、0.1％～0.2％柠檬酸和余量纯化水组成。但是仅对布洛芬脂质体进行了物理稳定性的检查，未评价其渗漏率、载药量、包封率等项目，无法全面评估布洛芬脂质体的质量。

5、公开号为cn102440958a的中国专利公开了一种布洛芬钠脂质体固体制剂及其制法，通过布洛芬钠、二鲸蜡磷酸脂、卵磷脂、胆固醇和吐温80制备成布洛芬钠脂质体，再将脂质体以一般的制剂方法制成固体制剂。但是其制备的布洛芬脂质体的包封率仅为82％～89％，质量不高，会影响进一步制成的固体制剂的质量。

6、公开号为cn102579350a的中国专利公开了一种右旋布洛芬脂质体固体制剂及其制法，通过右旋布洛芬、磷脂酰肌醇、胆固醇、豆甾醇和聚氧乙烯40氢化蓖麻油，制成右旋布洛芬脂质体，再将右旋布洛芬脂质体以一般的制剂方法制成固体制剂。其制备的布洛芬脂质体渗漏率高达0.8％～1.74，稳定性较差。

7、现有技术已采用脂质体技术制备出布洛芬脂质体，但是其布洛芬脂质体的质量良莠不齐，均存在载药量、包封率、稳定性不理想的问题，布洛芬脂质体作为布洛芬制剂的中间体，应当具有较高的质量，否则进一步制成的制剂会存在更多缺陷。

技术实现思路

1、克服现有技术的不足，本发明提供了一种利用脂质体技术制备出布洛芬脂质体缓释片，解决了布洛芬脂质体载药量低、包封率低、稳定性差的问题，提高了布洛芬脂质体的质量，进一步提高了布洛芬缓释片的质量。

2、具体而言，本发明的技术方案如下：

3、本发明提供了一种布洛芬缓释片，所述布洛芬缓释片包括布洛芬脂质体、填充剂、崩解剂、润滑剂、缓释材料。

4、所述布洛芬脂质体的制备方法为：将布洛芬、磷脂酰胆碱、磷脂酰丝氨酸、玉米朊溶于溶剂中，水浴加热减压旋转蒸发去除溶剂，加入缓冲溶液水化，超声，浓缩，干燥，得到布洛芬脂质体。

5、在多个实施例中，所述布洛芬为1重量份、磷脂酰胆碱为1-2重量份、磷脂酰丝氨酸为0.5-1重量份、玉米朊为0.1-0.5重量份；在一个较优的实施例中，所述布洛芬为1重量份、磷脂酰胆碱为1.5重量份、磷脂酰丝氨酸为0.8重量份、玉米朊为0.2重量份。

6、在多个实施例中，所述水浴加热温度为40℃～65℃；在一个较优的实施例中，所述水浴加热温度为45℃～55℃。

7、在多个实施例中，所述缓冲溶液选自磷酸盐缓溶液、枸橼酸盐缓冲溶液、柠檬酸盐缓冲溶液中的一种；在一个较优的实施例中，所述缓冲溶液为磷酸盐缓冲溶液。

8、在多个实施例中，所述缓冲溶液的ph＝6.0～7.5；在一个较优的实施例中，所述缓冲溶液的ph＝6.5。

9、在多个实施例中，所述溶剂为体积分数为80％～95％的乙醇水溶液；在一个较优的实施例中，所述溶剂为体积分数为90％的乙醇水溶液。

10、在多个实施例中，所述崩解剂为低取代羟丙纤维素，所述润滑剂为硬脂酸镁，所述缓释材料为玉米朊，所述填充剂为微晶纤维素、乳糖。

11、在多个实施例中，所述布洛芬脂质体含2～3重量份的布洛芬，所述崩解剂为0.1～0.5重量份，所述润滑剂为0.05～0.2重量份，所述缓释材料为0.1～0.6重量份，所述填充剂占余量；在一个较优的实施例中，所述布洛芬脂质体含2～3重量布洛芬，所述崩解剂为0.3重量份，所述润滑剂为0.1重量份，所述缓释材料为0.4重量份，所述填充剂占余量。

12、进一步的，还可对所述布洛芬缓释片进行包衣。

13、本发明的第二个目的在于提供一种上述布洛芬缓释片在制备治疗镇痛、抗炎药物中的用途。

14、与现有技术相比，本发明的有益效果在于：

15、本发明优选脂质体材料，制备出载药量、包封率更高、稳定性更高的布洛芬脂质体，显著提升了布洛芬脂质体的质量，从而提升了布洛芬缓释片的质量，提高了制剂的稳定性。

16、本发明优选缓释材料，延长了布洛芬缓释片的释放药物时间，增长药效，减少服药次数。

17、尤其的，本发明中，玉米朊起到了关键作用，既能提高布洛芬脂质体的载药量、包封率、降低其渗漏率，又能在布洛芬缓释片中充当缓释材料，起到缓释作用，延长药效。

技术特征：

1.一种布洛芬缓释片，其特征在于，所述布洛芬缓释片包括布洛芬脂质体、填充剂、崩解剂、润滑剂、缓释材料；

2.根据权利要求1所述的布洛芬缓释片，其特征在于，所述布洛芬为1重量份、磷脂酰胆碱为1-2重量份、磷脂酰丝氨酸为0.5-1重量份、玉米朊为0.1-0.5重量份；优选的，所述布洛芬为1重量份、磷脂酰胆碱为1.5重量份、磷脂酰丝氨酸为0.8重量份、玉米朊为0.2重量份。

3.根据权利要求1所述的布洛芬缓释片，其特征在于，所述水浴加热温度为40℃～65℃；优选的，所述水浴加热温度为45℃～55℃。

4.根据权利要求1所述的布洛芬缓释片，其特征在于，所述缓冲溶液选自磷酸盐缓溶液、枸橼酸盐缓冲溶液、柠檬酸盐缓冲溶液中的一种；优选的，所述缓冲溶液为磷酸盐缓冲溶液。

5.根据权利要求1所述的布洛芬缓释片，其特征在于，所述缓冲溶液的ph＝6.0～7.5；优选的，所述缓冲溶液的ph＝6.5。

6.根据权利要求1所述的布洛芬缓释片，其特征在于，所述溶剂为体积分数为80％～95％的乙醇水溶液；优选的，所述溶剂为体积分数为90％的乙醇水溶液。

7.根据权利要求1所述的布洛芬缓释片，其特征在于，所述崩解剂为低取代羟丙纤维素，所述润滑剂为硬脂酸镁，所述缓释材料为玉米朊，所述填充剂为微晶纤维素、乳糖。

8.根据权利要求1所述的布洛芬缓释片，其特征在于，所述布洛芬脂质体含2～3重量份的布洛芬，所述崩解剂为0.1～0.5重量份，所述润滑剂为0.05～0.2重量份，所述缓释材料为0.1～0.6重量份，所述填充剂占余量；优选的，所述布洛芬脂质体含2～3重量布洛芬，所述崩解剂为0.3重量份，所述润滑剂为0.1重量份，所述缓释材料为0.4重量份，所述填充剂占余量。

9.根据权利要求1所述的布洛芬缓释片，其特征在于，还可对所述布洛芬缓释片进行包衣。

10.权利要求1-9任一项所述布洛芬缓释片在制备治疗镇痛、抗炎药物中的用途。

技术总结
本发明属于药物制剂技术领域，具体涉及一种布洛芬缓释片、制备方法及用途。本发明布洛芬缓释片包括布洛芬脂质体、填充剂、崩解剂、润滑剂、缓释材料。本发明通过优选脂质体材料，制备出载药量更高、包封率更高、稳定性更高的布洛芬脂质体，显著提升了布洛芬脂质体的质量，从而提升了布洛芬缓释片的质量，提高了制剂的稳定性，另外还优选缓释材料，延长了布洛芬缓释片的释放药物时间，增长药效，减少服药次数。

技术研发人员：崔宁,贺玉莲,亓军波,刘文卓
受保护的技术使用者：济南市中西医结合医院
技术研发日：
技术公布日：2024/1/13