一种巴氯芬缓释片及其制备方法与流程

本发明涉及医药，尤其涉及一种巴氯芬缓释片及其制备方法。

背景技术：

1、巴氯芬片是一种作用于脊髓部位的肌肉松驰剂。巴氯芬通过刺激gabab受体，从而抑制兴奋性氨基酸谷氨酸和天门冬氨酸的释放，抑制脊髓内的单突触反射和多突触反射。

2、巴氯芬对神经肌肉间的冲动传递没有影响，并具有镇痛作用。对于与骨骼肌痉挛有关的神经性疾病，巴氯芬的临床作用主要表现为缓解反射性肌肉痉挛，以及显著缓解痛性痉挛，自动症和阵挛。巴氯芬能有效改善活动能力，方便日常生活，导管插入和物理治疗。服用巴氯芬的间接作用还包括：预防和促进褥疮的治愈、改善睡眠状况(缘于痛性肌痉挛的消除)，以及改善膀胱和肛门括约肌的功能。从而能够显著提高患者的生活质量。

3、通常情况下，成年人服用巴氯芬的日最佳剂量为30-75mg，分3-5次服用。个别病例的日剂量最高可达到100mg/天。

4、现有的巴氯芬制剂均为普通速释制剂，患者每天需服用3-5次，服药顺应性差，极易漏服，而巴氯芬漏服对患者造成的的副作用非常具有危险性，特别是在长期使用之后，漏服可能会引发焦虑，意识模糊、幻觉.精神病、躁狂或惊厥(癫痫持续状态)运动障碍。心动过速、体温过高和反弹现象-痉挛暂时加重，因此亟需一种巴氯芬缓释片克服上述漏服的技术问题。

技术实现思路

1、本发明的目的是为了解决现有技术中存在的缺点，而提出的一种巴氯芬缓释片及其制备方法。

2、为了实现上述目的，本发明采用了如下技术方案：

3、一种巴氯芬缓释片，所述巴氯芬缓释片由缓释片芯和缓释包衣膜组成；所述缓释片芯包含巴氯芬、填充剂、粘合剂、第一缓释材料、助流剂、润滑剂；所述缓释包衣膜包含隔离层、缓释层；所述隔离层包含增塑剂、防黏剂；所述缓释层包含增塑剂、致孔剂、第二缓释材料、防黏剂；每片巴氯芬缓释片所含巴氯芬的重量为30-100mg；所述的缓释片芯包含相对于巴氯芬缓释片总重量以重量计3-70％的第一缓释材料；所述的缓释包衣膜包含相对于巴氯芬缓释片总重量以重量计0.5-10％的第二缓释材料。

4、优选的，所述填充剂选自乳糖、微晶纤维素、预胶化淀粉、山梨醇、甘露醇中的一种或多种组合。

5、优选的，所述粘合剂选自聚维酮、共聚维酮、淀粉、糊精、羟丙基甲基纤维素、甲基纤维素、羟乙基纤维素中的一种或多种组合。

6、优选的，所述第一缓释材料选自亲水性纤维素酯、疏水性缓释材料、和溶蚀型缓释材料中的一种或多种组合。

7、优选的，所述第一缓释材料选自甲基纤维素、羟丙基纤维素、羟丙基甲基纤维素、海藻酸钠、甲壳素、乙基纤维素、聚乙烯、聚氧硅烷、蜂蜡、硬脂酸丁酯中的一种或多种组合。

8、优选的，所述助流剂选自二氧化硅、胶态二氧化硅、滑石粉中的一种或多种组合；

9、所述润滑剂选自硬脂酸、硬脂酸镁、硬脂酸钙、十八烷基富马酸钠、十二烷基硫酸钠中的一种或多种组合。

10、优选的，所述第二缓释材料选自乙基纤维素、醋酸纤维素、丙烯酸树脂中的一种或多种组合。

11、优选的，所述致孔剂选自聚乙二醇、聚维酮、羟丙基纤维素中的一种或多种组合。

12、上述的一种巴氯芬缓释片的制备方法，包括以下步骤：

13、步骤1：缓释片芯制备，将巴氯芬与部分第一缓释材料、填充剂、粘合剂加至湿法制粒机内进行制粒，制粒完成并筛分后，将湿整粒后的颗粒转至流化床制粒机内进行干整粒；将干整粒后的干颗粒和剩余第一缓释材料、助流剂、润滑剂加入混合机内，充分混合；

14、步骤2：缓释包衣膜制备，将增塑剂、防黏剂按照顺序加入水中，搅拌均匀后得到隔离层；

15、将增塑剂、致孔剂、第二缓释材料按照顺序加入水中，并倒入高压均质机内剪切，搅拌均匀，再加入防黏剂，搅拌均匀后得到缓释层；

16、步骤3：包衣，将缓释片芯加至包衣锅内开始包衣。

17、优选的，步骤3中，包衣包括隔离层包衣和缓释层包衣。

18、本发明的有益效果为：

19、本发明公开的巴氯芬缓释片将巴氯芬每片规格确定在30-100mg范围内，采用缓释片芯结合包衣膜缓释的两种缓释机制制备的缓释片剂，可以达到每日服用一次的目的，本发明提供了一种巴氯芬缓释片剂及其制备方法，解决了现有制剂容易漏服的临床应用缺陷，所制备的产品日服1次与常规制剂日服3-5次生物等效。

技术特征：

1.一种巴氯芬缓释片，其特征在于，所述巴氯芬缓释片由缓释片芯和缓释包衣膜组成；

2.根据权利要求1所述的一种巴氯芬缓释片，其特征在于，所述填充剂选自乳糖、微晶纤维素、预胶化淀粉、山梨醇、甘露醇中的一种或多种组合。

3.根据权利要求1所述的一种巴氯芬缓释片，其特征在于，所述粘合剂选自聚维酮、共聚维酮、淀粉、糊精、羟丙基甲基纤维素、甲基纤维素、羟乙基纤维素中的一种或多种组合。

4.根据权利要求1所述的一种巴氯芬缓释片，其特征在于，所述第一缓释材料选自亲水性纤维素酯、疏水性缓释材料、和溶蚀型缓释材料中的一种或多种组合。

5.根据权利要求1所述的一种巴氯芬缓释片，其特征在于，所述助流剂选自二氧化硅、胶态二氧化硅、滑石粉中的一种或多种组合；

6.根据权利要求1所述的一种巴氯芬缓释片，其特征在于，所述第二缓释材料选自乙基纤维素、醋酸纤维素、丙烯酸树脂中的一种或多种组合。

7.根据权利要求1所述的一种巴氯芬缓释片，其特征在于，所述致孔剂选自聚乙二醇、聚维酮、羟丙基纤维素中的一种或多种组合。

8.如权利要求1-7任一所述的一种巴氯芬缓释片的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：

9.根据权利要求8所述的一种巴氯芬缓释片的制备方法，其特征在于，步骤3中，包衣包括隔离层包衣和缓释层包衣。

技术总结
本发明涉及医药技术领域，公开了一种巴氯芬缓释片及其制备方法，所述一种巴氯芬缓释片，所述巴氯芬缓释片由缓释片芯和缓释包衣膜组成；所述缓释片芯包含巴氯芬、填充剂、粘合剂、第一缓释材料、助流剂、润滑剂；所述缓释包衣膜包含隔离层、缓释层；所述隔离层包含增塑剂、防黏剂。本发明将巴氯芬每片规格确定在30‑100mg范围内，采用缓释片芯结合包衣膜缓释的两种缓释机制制备的缓释片剂，可以达到每日服用一次的目的，本发明提供了一种巴氯芬缓释片剂及其制备方法，解决了现有制剂容易漏服的临床应用缺陷，所制备的产品日服1次与常规制剂日服3‑5次生物等效。

技术研发人员：胡延贵,霍立,袁永勃,汪红梅,王远莉
受保护的技术使用者：重庆士立德医药科技有限公司
技术研发日：
技术公布日：2024/1/15