一种调节油脂分泌的组合物及其制备方法和应用与流程

本发明属于化妆品，具体涉及一种调节油脂分泌的组合物及其制备方法和应用。

背景技术：

1、人体头皮是皮肤的重要组成部分，有一般皮肤所有结构和功能，但它作为一个独特的生态，还具有毛发密集、汗腺和皮脂腺较多、相对湿度较高等特点。

2、头皮作为头发赖以生存的土壤，其生态环境的平衡是头发健康生长的根本。油脂平衡作为头皮生态平衡的一部分，适量的油脂分泌，可以保持头皮和头发的滋润，但当皮脂腺受内分泌或外界刺激等因素影响，油脂分泌过多时，头皮就会出油变得油腻，嗜脂性真菌(如糠秕马拉色菌)繁殖速度加快，进而导致头皮微生物菌群稳态被打破和生理环境发生改变，并容易诱发脂溢性皮炎甚至脱发。为了保护头皮的生态平衡，维持头皮与头发的清爽健康，调节油脂分泌逐渐成为研究人员的着重关注点。

3、现有头皮控油主要采用物理清洁及吸附、收缩毛孔、抑制5α-还原酶活性等方式，并不能有效调节头皮油脂分泌，因为：

4、(1)物理清洁及吸附只能暂时清除头皮表面已分泌的油脂，并不能改变皮脂异常过多分泌的情况，过度清洁甚至可能会导致皮脂“补偿性”分泌，促进皮脂腺更多地分泌油脂去修护皮脂膜，反而加剧了出油的情况，同时也容易损伤皮肤屏障；物理吸附由于微米级的多孔粒子存留在头皮表面，会出现堵塞毛孔的情况，影响已分泌油脂的顺利排出，可能会引发粉刺的发生。

5、(2)仅仅通过收缩毛孔来控制油脂分泌，只能减少头皮表面油脂的排出，表观上头皮及头发油光减少，但是皮脂腺分泌的油脂会聚集在连接皮脂腺和毛囊口的导管中，会诱发粉刺、闭口、痤疮的产生。

6、(3)抑制5α-还原酶活性是通过阻止进入皮脂腺的睾酮被ⅰ型5α-还原酶转化为5α-二氢睾酮(dht)，从而抑制皮脂腺细胞的增殖分化和油脂分泌。由于5α-还原酶抑制剂具有雄激素依赖性，对于头皮油脂分泌旺盛的男性来说，抑制皮脂腺细胞5α-还原酶的活性能显著改善油脂分泌，但对于血清睾酮水平偏低(相对于男性)的正常女性，抑制皮脂腺细胞5α-还原酶的活性显然达不到有效改善油脂分泌的目的；k.seiffert在hormone andmetabolic research2007；39(2):141-148报告的研究中发现，单独通过抑制5α-还原酶活性不足以降低整体皮脂腺细胞活性。因此，仅通过抑制5α-还原酶活性来控制油脂分泌具有一定局限性，还需要寻找其他控油通路，与抑制5α-还原酶协同作用，多通路共同调节头皮油脂分泌。

7、目前调节油脂分泌的产品或技术只能片面的针对导致油脂分泌过多的某一个因素，或从皮脂腺分泌皮脂的机理出发，只选择了影响皮脂分泌的某一个通路来调节油脂分泌，并没有系统全面地分析影响皮脂分泌的多个不同通路，因此，使用效果受到一定程度限制，不能有效彻底的解决皮脂分泌过多的问题。

技术实现思路

1、针对以上现有调节头皮油脂分泌技术存在的不足和局限性，为了有效抑制头皮油脂分泌，本发明的目的在于提供一种多通路调节头皮油脂分泌的组合物，通过抑制皮脂腺细胞内ⅰ型5α-还原酶、环氧合酶(cox-2)、氨基肽酶n(apn)的活性和改善毛囊口角化、疏通毛孔，并调节水油平衡，多通路协同抑制皮脂腺细胞活性，共同调节头皮油脂的分泌，也可以用于肤用产品，同样起到控油作用。

2、本发明所采取的技术方案是：

3、本发明的第一方面，提供一种组合物，包括以下质量百分比的成分：壬二酰二甘氨酸钾1～5％；apn活性抑制剂1～5％；浮游生物提取物1～4％；烟酰胺1～2％。

4、优选地，所述apn活性抑制剂为帚石楠提取物和黑茶镳叶提取物中的一种或两种。

5、本发明通过分析影响皮脂腺分泌油脂的多个通路和引起油脂分泌过多因素，系统全面地探索出抑制油脂过多分泌的方法，包括通过抑制ⅰ型5α-还原酶、环氧合酶(cox-2)和氨基肽酶n(apn)等控油靶点的活性，从根源上减少皮脂腺分泌油脂；通过适当物理清洁和吸附清除已分泌油脂；通过剥落毛囊口角质并疏通毛孔而使已分泌的油脂能从导管中顺利排出；通过补水保湿，调节水油平衡，改善皮肤的外油内干。

6、环氧合酶cox-2是一个诱导性表达的酶，通常在大多数正常组织不表达，但在正常的毛囊皮脂腺单位中cox-2的表达能促进毛囊干细胞分化为皮脂腺细胞，导致皮脂腺增生，皮脂分泌增多；浮游生物提取物能下调参与皮脂分泌的cox-2的基因表达，减少前列腺素(e2)的合成，从而抑制毛囊干细胞分化为皮脂腺细胞，影响皮脂的分泌。

7、氨基肽酶n(apn)是一种外肽酶，能水解位于寡肽n末端的中性氨基酸，并参与细胞的增值、分化。通过抑制apn的活性来抑制皮脂腺细胞的增殖，增强终端分化，抑制中性脂质生成，从而达到减少皮脂分泌的目的。黄酮作为一种apn抑制剂，通过抑制甘油三酯的合成，最终减少油脂分泌。帚石楠提取物和黑茶镳叶提取物富含原花青素，它是一种有着特殊分子结构的生物类黄酮，具有很强apn活性抑制作用。

8、5α-还原酶通过内分泌的途径使雄激素-睾酮在皮脂腺细胞中转化为二氢睾酮(dht)，从而影响dna转录，起到促进皮脂腺细胞增殖、分化和分泌油脂的作用。抑制5α-还原酶活性的成分种类很多，包括锌盐、辛酰甘氨酸、肌氨酸和壬二酸及其衍生物等。本发明选取抑制效率相对较高的壬二酸衍生物作为影响该通路的抑制剂。壬二酸已被多方面证实为一种在人体皮肤内强有力的5α-还原酶抑制剂，stamatiadis在british journal ofdermatology(1988；119:627-632)的研究中，3mmol/l壬二酸对5a-还原酶活性的抑制率差为98％；相同条件下，要达到98％的5a-还原酶活性抑制率，硫酸锌的作用浓度为15mmol/l，由此说明壬二酸对5a-还原酶活性的抑制效率大于硫酸锌。由于壬二酸不溶于水，熔点高以及用量大，配伍性差，使其在实际应用时受到很大限制，本发明使用壬二酸衍生物—壬二酰二甘氨酸钾，其水溶性好，不易变色，与壬二酸相比其具有优良的安全性和稳定性。

9、通过软化毛囊口角化，剥落角质，疏通毛孔来顺利排出已分泌油脂的原料有果酸、水杨酸、烟酰胺等，但由于水杨酸和果酸对头皮的刺激性使得其应用受到一定程度的限制。烟酰胺是烟酸的酰胺化合物，又是一种水溶性的维生素，它通过促进连接皮脂腺和皮肤表面的导管中的皮脂剥落，并加速导管中剥落的皮脂向皮肤表面排出，减少导管中储存的皮脂，最终导致头皮表面油脂的减少；另外，烟酰胺还能够在一定程度上减少皮脂中的脂肪酸和甘油三酯的产生，从而达到控制油脂分泌的效果。因此，烟酰胺可取代水杨酸和果酸，温和剥落毛囊口角质，疏通油脂分泌管道。

10、优选地，所述帚石楠提取物和黑茶镳叶提取物质量比为1：0.5～2。

11、优选地，所述组合物还包括保湿剂。

12、优选地，所述保湿剂包括1,3-丙二醇、丙二醇、甘油、丁二醇、泛醇、透明质酸钠及其衍生物、海藻糖、木糖醇基葡糖苷中的至少一种。

13、优选地，所述保湿剂的质量百分比为0.1～1.5％。

14、优选地，所述组合物中余量为水。

15、本发明的第二方面，提供本发明第一方面所述组合物的制备方法，包含以下步骤：将保湿剂、壬二酰二甘氨酸钾、apn活性抑制剂、浮游生物提取物、烟酰胺混合均匀即可。

16、本发明的第二方面，提供本发明第一方面所述组合物在制备控油化妆品中的应用。

17、优选地，所述控油化妆品包括护理产品或清洁产品。

18、优选地，所述护理产品包括精华液、护发素、发膜、护肤膏霜、护肤啫喱、乳液、面膜、化妆水中的一种或多种；

19、优选地，所述清洁产品包括洗发水、磨砂膏、沐浴露、洗面奶中的一种或多种。

20、优选地，所述控油化妆品中本发明第一方面所述组合物的质量百分比为5～15％。

21、优选地，所述控油化妆品中还包含辅料。

22、本发明的第三方面，提供一种控油化妆品，所述控油化妆品包含本发明第一方面所述的组合物。

23、优选地，所述控油化妆品中本发明第一方面所述组合物的质量百分比为5～15％。

24、优选地，所述控油化妆品还包括辅料。

25、优选地，所述辅料包括增稠剂、ph调节剂、皮肤调理剂、促渗透剂、防腐剂中的至少一种。

26、优选地，所述增稠剂包括卡波姆、丙烯酸(酯)类/c10-30烷醇丙烯酸酯交联聚合物、黄原胶、纤维素醚中的至少一种。

27、优选地，所述ph调节剂包括氨甲基丙醇、氢氧化钠、氢氧化钾、三乙醇胺、精氨酸、柠檬酸、柠檬酸钠、乳酸、乳酸钠中的至少一种。

28、优选地，所述皮肤调理剂包括甘草酸二钾、海藻糖、尿囊素中的至少一种。

29、优选地，所述促渗透剂包括乙醇、丙二醇、薄荷醇中的至少一种

30、优选地，所述防腐剂包括苯氧乙醇、乙基己基甘油、辛酰羟肟酸、对羟基苯乙酮、辛甘醇、1,2-己二醇中的至少一种。

31、优选地，所述增稠剂的质量百分比为0.1～1％。

32、优选地，所述ph调节剂的质量百分比为0.05～0.15％。

33、优选地，所述皮肤调理剂的质量百分比为0.5～1％。

34、优选地，所述促渗透剂的质量百分比为8～15％。

35、优选地，所述防腐剂的质量百分比为0.5～1.5％。

36、本发明的有益效果是：

37、本发明提供一种多通路调节头皮油脂分泌的组合物，通过抑制皮脂腺细胞内ⅰ型5α-还原酶、环氧合酶(cox)-2、氨基肽酶n(apn)的活性和改善毛囊口角化、疏通毛孔，并调节水油平衡，多通路协同抑制皮脂腺细胞活性，共同调节头皮油脂的分泌。与现有的控油技术或控油产品相比，本发明的一种多通路调节头皮油脂分泌的组合物具有优异的抑制皮脂分泌的效果，能从影响皮脂腺分泌油脂的不同酶通路出发，根源上抑制皮脂腺细胞中油脂的合成和分泌；再通过改善毛囊口角化、疏通毛孔，促进已分泌的油脂从导管向头皮表面排出；最后通过保湿剂的补水保湿作用，重新恢复头皮表面因为油脂过多分泌而导致的水油不平衡。本发明适合应用于各类具有调节头皮或者皮肤油脂分泌的化妆品中，其具有良好的产业化应用前景。