1.一种有用于治疗受试者的组合物,其中所述组合物包含西博帕多或药学上可接受的盐、水合物或盐水合物,当施用于受试者时,所述组合物为所述受试者提供药学上可接受的完全μ激动剂的治疗性作用以及比药学上可接受的部分μ激动剂更低的滥用可能性。
2.根据权利要求1所述的组合物,其中所述受试者正在针对疼痛受治疗。
3.根据权利要求1或权利要求2所述的组合物,其中所述疼痛为慢性;急性;中枢性;外周性;神经性和/或伤害性疼痛。
4.根据权利要求1或2所述的组合物,其中所述疼痛为内脏疼痛、骨骼疼痛和/或神经疼痛。
5.根据权利要求1至4中任一项所述的组合物,其中每日施用约10μg至约2000μg西博帕多的量的剂量。
6.根据权利要求1至5中任一项所述的组合物,其中所述西博帕多为游离碱。
7.根据权利要求1至6中任一项所述的组合物,其中所述西博帕多的至少80%为晶型a。
8.根据权利要求1至5中任一项所述的组合物,其中所述部分μ激动剂为曲马多。
9.西博帕多在治疗受试者中的用途,其中组合物包含西博帕多或药学上可接受的盐、水合物或盐水合物,当施用于所述受试者时,所述组合物为所述受试者提供完全μ激动剂治疗性作用以及比部分μ激动剂更低的滥用可能性。
10.西博帕多在制备用于治疗受试者的药剂中的用途,其中组合物包含西博帕多或药学上可接受的盐、水合物或盐水合物,当施用于所述受试者时,所述组合物为所述受试者提供完全μ激动剂治疗性作用以及比部分μ激动剂更低的滥用可能性。
11.一种用于治疗受试者的方法,其中组合物包含西博帕多或药学上可接受的盐、水合物或盐水合物,当施用于所述受试者时,所述组合物为所述受试者提供完全μ激动剂治疗性作用以及比部分激动剂更低的滥用可能性。
12.根据权利要求11所述的方法,其中受试者正在针对疼痛受治疗。
13.根据权利要求12所述的方法,其中所述疼痛为慢性;急性;中枢性;外周性;神经性和/或伤害性疼痛。
14.根据权利要求11所述的方法,其中所述疼痛为内脏疼痛、骨骼疼痛和/或神经疼痛。
15.根据权利要求11所述的方法,其中使用视觉模拟量表(vas评分)、瞳孔测量法和/或多任务测试来评估μ激动剂活性。
16.根据权利要求11所述的方法,其中每日施用约10μg至约2000μg西博帕多的量的剂量。
17.根据权利要求11所述的方法,其中所述西博帕多为游离碱。
18.根据权利要求11所述的方法,其中所述西博帕多的至少80%为晶型a。
19.根据权利要求11所述的方法,其中所述部分μ激动剂为曲马多。
20.一种用于以减少的滥用风险治疗具有伤害性疼痛的患者的疼痛的方法,所述方案包括每日一次向患者给药包含西博帕多或其药学上可接受的盐的速释组合物。
21.根据权利要求20所述的方法,其中所述组合物为薄膜包衣片剂。
22.根据权利要求20所述的方法,其中所述西博帕多为游离碱形式。
23.根据权利要求20所述的方法,其中所述组合物中的所述西博帕多的至少80%为晶型a。
24.一种有用于减少接受针对疼痛的镇痛治疗的受试者的瘙痒、多汗、燥热感和/或发热,同时提供阿片类药物的镇痛治疗性作用的组合物,其中所述组合物包含西博帕多。
25.根据权利要求20所述的组合物,其中所述西博帕多为游离碱形式。
26.根据权利要求21所述的组合物,其中所述组合物中的所述西博帕多的至少80%为晶型a。
27.一种用于减少接受针对疼痛的镇痛治疗的受试者的瘙痒、多汗、燥热感和/或发热,同时提供阿片类药物的镇痛治疗性作用的方法,所述方法包括施用包含西博帕多的组合物。
28.根据权利要求23所述的方法,其中西博帕多为所述组合物中的唯一镇痛剂。
29.一种用于减少ii类、iii类和iv类阿片类药物和阿片样镇痛剂在需要镇痛治疗的患者中的滥用可能性和副作用的方法,所述方法包括每天一次向患者给药包含西博帕多或其药学上可接受的盐或水合物的速释组合物。
30.根据权利要求29所述的方法,其中所述组合物为每日施用一次的速释组合物,并且在施用后至少约8至24小时的时段内提供镇痛作用。
31.根据权利要求30所述的方法,其中所述疼痛为内脏疼痛、骨骼疼痛和/或神经疼痛。
32.根据权利要求30所述的方法,其中使用视觉模拟量表(vas评分)、瞳孔测量法和/或多任务测试来评估μ激动剂活性。
33.根据权利要求29所述的方法,其中向所述患者给药如基于游离碱西博帕多的等效量计算的100μg至400μg西博帕多。
34.根据权利要求29所述的方法,其进一步包括以包含如基于游离碱西博帕多的等效量计算的大于450μg至约1000μg西博帕多的剂量向所述患者给药碱西博帕。
35.根据权利要求29所述的方法,其中剂量为如基于游离碱西博帕多的等效量计算的约600μg至约1000μg西博帕多。
36.根据权利要求29所述的方法,其中包含所述西博帕多的所述组合物为片剂单位剂型。
37.根据权利要求29所述的方法,其中片剂为薄膜包衣片剂。
38.根据权利要求29所述的方法,其中所述西博帕多为游离碱形式。
39.根据权利要求29所述的方法,其中所述西博帕多的至少80%为晶型a。
40.一种用于减少ii类和iv类阿片类药物在其易感患者中的滥用可能性和副作用的方案,所述方法包括:
41.根据权利要求40所述的方案,其中(a)包括通过在1至3日的周期内降低(a)中所述阿片类药物或阿片类激动剂的剂量来逐步减少ii类、iii类或iv类阿片类药物或阿片类激动剂的用量。
42.根据权利要求40所述的方案,其中步骤(a)和(b)在相同或重叠的时间段期间进行。
43.根据权利要求40所述的方案,其中(a)的所述阿片类药物或阿片类激动剂选自曲马多、羟考酮、吗啡、氢可酮、芬太尼、羟吗啡酮、氢吗啡酮、丁丙诺啡、可待因、他喷他多、美沙酮、哌替啶或左啡诺。
44.根据权利要求40所述的方案,其中包含所述西博帕多的所述组合物为片剂。
45.根据权利要求44所述的方案,其中所述片剂为薄膜包衣片剂。
46.根据权利要求40所述的方案,其中所述副作用包括瘙痒、多汗和/或潮热感。
47.根据权利要求40所述的方案,其中所述患者肾功能或肝功能受损。
48.根据权利要求40所述的方案,其中所述西博帕多为游离碱形式。
49.根据权利要求40所述的方案,其中所述西博帕多的至少80%为晶型a。