专利名称：盐酸苯乙双胍缓释片的制作方法
技术领域：
本发明涉及一种盐酸苯乙双胍缓释片，属于西药制剂技术领域。
盐酸苯乙双胍是临床广泛使用的双胍类降糖药物。适用于胰岛素非依赖性糖尿病患者，特别是肥胖型病人。目前，临床上使用的盐酸苯乙双胍为25mg的普通片剂，常用剂量为75-100mg/天，该药物可抑制肠道吸收糖，抑制肝糖异生，促进肌肉摄取葡萄糖与无氧酵解过程，降低食欲，减轻体重，体外实验证明，苯乙双胍在1-5ng/ml浓度时能促进脂肪组织摄取葡萄糖，而在10ng/ml以上浓度时能使肌肉组织无氧酵解增加，而有氧酵解并不增加，故ATP产生减少而乳酸产生增加。临床中也经常发现在剂量为150mg/天时，血中乳酸显著增加，胃肠副作用明显，也个别出现酮尿和酮血症，严重的出现死亡。
本发明的目的是针对上述问题，提供一种能使药物进入体内后，缓慢释放，减少血药浓度峰值，避免因其毒性产生的副作用，保障安全用药的缓释片剂。
本发明的技术特点是选用了常规药用辅料磷酸氢钙和水中不溶而在肠液溶解的丙烯酸树脂为主，制成骨架型缓释片，保证药物在进入肠道后释放完全，充分发挥药效。
本发明盐酸苯乙双胍缓释片是这样实现的，其成份包括盐酸苯乙双胍、磷酸氢钙、乳糖、丙烯酸树脂二号、硬脂酸镁、微粉硅胶，各成份的重量百分比为盐酸苯乙双胍10-16，磷酸氢钙60-75，乳糖10-20，丙烯酸树脂二号0.5-1.5，硬脂酸镁1-2，微粉硅胶0.3-0.8。
本发明盐酸苯乙双胍缓释片的制备方法，首先将过筛后的盐酸苯乙双胍原料药和辅料磷酸氢钙，乳糖混合均匀，用丙烯酸树脂二号的乙醇溶液作粘合剂制粒，颗粒经烘干，加入硬脂酸镁，微粉硅胶混合后压片即可，片剂分为25mg和40mg两种规格。
本发明盐酸苯乙双胍缓释片选用了在人体胃液溶解，而在肠液中不溶的磷酸氢钙和在胃中不溶，在肠液中溶解的丙烯酸树脂二号为主要辅料，利用双方的互补作用，保证药物服用后一小时内释放50％，可立即达到有效血浓度，然后持续平稳的释放6小时以上，可将普通片有效作用时间4-6小时延长到8-12小时，可减少服药次数，降低毒副作用。本工艺制备的片剂经温度45℃，相对湿度为75％的条件下存放六个月，质量稳定，释放重现性好。
本发明实施例例1处方 每1000片用量盐酸苯乙双胍25g磷酸氢钙100g乳糖30g5％丙烯酸树脂二号乙醇液 25g硬脂酸镁2.5g微粉硅胶1g制备分别称取盐酸苯乙双胍、磷酸氢钙、乳糖混合均匀，加入预先配制的丙烯酸树脂二号的乙醇溶液(浓度为5％)，混合搅拌，用16目筛制粒，60℃烘干，加入硬脂酸镁，微粉硅胶混合均匀，用16目筛整粒，7mm浅凹冲头压片即可。每片重160mg，含盐酸苯乙双胍25mg。所制缓释片，在1000ml水中，浆法，转速为75转/分条件下，体外溶出结果为
权利要求
1.一种盐酸苯乙双胍缓释片，包括盐酸苯乙双胍、磷酸氢钙、乳糖、丙烯酸树脂二号、硬脂酸镁、微粉硅胶成份，其特征在于各成份的重量百分比为盐酸苯乙双胍10-16、磷酸氢钙60-75、乳糖10-20、丙烯酸树脂二号0.5-1.5、硬脂酸镁1-2、微粉硅胶0.3-0.8。
全文摘要
一种盐酸苯乙双胍缓释片，包括盐酸苯乙双胍、磷酸氢钙、乳糖、丙烯酸树脂二号、硬脂酸镁、微粉硅胶成分，各成分的重百分比依序为10-16、60-75、10-20、0.5-1.5、1-2、0.3-0.8。本发明缓释片可将普通片有效作用时间由4-6小时延长至8-12小时，达到减少服药次数，降低毒副作用的目的。
文档编号A61K9/22GK1154841SQ9611562
公开日1997年7月23日 申请日期1996年1月19日 优先权日1996年1月19日
发明者张志宏 申请人:张志宏