专利名称：冠心舒吸嗅剂及其制作工艺的制作方法
技术领域：
本发明涉及一种中成药，即治疗冠心病(心肌缺血、心绞痛)的吸嗅新药。
冠心病是威胁人类健康的最严重疾病之一，在美国总人口死亡中，有1/3是因患冠心病而死亡，每年死于冠心病的约70万人。据统计，我国冠心病人口死亡率约为30/10万，目前仍有上升的趋势。治疗冠心病的药物有西药和中药，西药有硝酸酯类、β受体阻滞剂、钙拮抗剂等，剂型有片剂、针剂、贴膜，疗效确切，但存在不同程度的副作用，特别是长期大量应用，有较大的不良反应。中医药治疗冠心病，根据其病因病机，标本兼治，具有疗效稳定、长期服用毒副作用小的优点，但由于剂型落后及中药治则不甚完善，使中医药治疗冠心病未能发挥其应有的作用。如目前常用的中药剂型多为水煎剂，制作服用极不方便，中成药有片剂、胶囊、贴膏等，但起效缓慢，目前存在着疗效需进一步提高、剂型需进一步完善等问题。已知的一种治疗冠心病的气雾剂，经呼吸道雾化给药，虽起效较快，但因由单纯芳香温通药组成，久用耗气伤阴，只宜短暂应用，且制作复杂，成本较高，故未能推广应用。
本发明的目的是针对上述诸不足，提供一种对冠心病(心肌缺血、心绞痛)起效快、疗效高、使用方便、长期应用无不良反应、通过鼻腔粘膜和呼吸道给药的吸嗅新药。
本发明的目的是通过以下方式来实现的本冠心舒吸嗅剂包括壳体和封装在壳体内的药物组成，封装在壳体内药物的组分含量为檀 香15-25％ 川 芎15-20％血 竭4-10％苏合香1-2％桂 枝5-12％石菖蒲5-12％冰 片10-15％ 五味子10-15％制作工艺除冰片、苏合香外，余六味混匀后粉碎成中粉(80目粉)，过四号筛，分别将冰片、苏合香研细，与上述中粉混匀后过筛，装入特制的塑料壳体内即得。药粉太粗，其有效成分挥散慢，影响临床疗效，药粉太细易吸潮变质。冰片后加是因其是从挥发油中取得的结晶，极易挥发，故宜在分装前加入，以不损其有效成分。苏合香后加可防其有效成分丧失。本制剂经反复试验，工艺稳定。药物装入吸嗅壳体内，吸嗅壳体为塑料制品，简单易作。外型呈子弹样，长2.5cm。分前后两部分，前部分呈弹头状，其后端外直径1cm。后部分呈圆柱状，内直径1cm。后部分恰好套在前部分上，并可旋转推进，促进药物挥散和吸收。在壳体前后两端各有三个孔，利于药物挥散，为防药物自行外漏，有孔部分内衬有细筛网。
冠心舒吸嗅剂是根据中医“纳鼻而通十二经”、“内病外治”的理论和冠心病“气滞”、“血瘀”以及兼痰、兼虚的特点而设计。我们曾用鼻吸嗅剂治疗冠心病80例，取得了较好的疗效，冠心舒吸嗅剂是在此基础上进行了实质性的改进。原方由单纯芳香温通药组成，冠心舒吸嗅剂在治则、方药及制作工艺等方面有较大的变动，使疗效有了明显的提高。方中檀香辛香行散，善调胸膈诸气，宽胸调中，为理气要药；川芎辛散温通，既能活血，又能行气，为血中气药。二者为主药，理气宽胸、化瘀通络止痛。血竭活血散瘀；苏合香辛香温通、芳香避秽、开窍醒神、豁痰开郁，二药为辅，以助行滞散瘀之功效。佐以桂枝温通经脉、助阳化气；石菖蒲开窍醒神、化痰和胃，且能舒心气、畅心神、益心志；五味子补肺益肾、益气生津、宁心安神，可制约辛香温通之品耗气伤阴之弊，而使气旺血行；冰片通诸窍、散郁火、清热止痛，可防温热太过。诸药合用，通中有补、温中有清，相辅相成，共奏理气宽胸、化瘀通络、益气豁痰之功效。鼻为肺之所属，清阳交合之处，又为一身血脉之所经，该药通过鼻腔，循经络直达病所，故疗效较好。现代研究表明，冠心舒吸嗅剂组成药味含挥发油较多，如檀香含挥发油约3-5％，主要成份为白檀醇、白檀烯异戊醛，川芎含挥发油十五酸乙酯等等。檀香等芳香温通类药物对呼吸道粘膜神经末梢，特别是冷觉感受器有选择性兴奋作用，对冠脉的调节发生反射性变化，具有解除冠状动脉痉挛，增加冠脉血流量作用。川芎等活血药具有扩张冠状动脉，增加冠脉血流量，改善心肌缺血，降低心肌氧耗量，降低血粘度，抗血栓作用。冰片、石菖蒲、苏合香、五味子可降低心肌氧耗量，提高心肌耐缺氧能力，部分有镇静、止痛作用。上述研究结果提示冠心舒吸嗅剂通过多种环节治疗冠心病。鼻腔粘膜血管丰富，冠心舒吸嗅剂挥散性强，通过鼻腔粘膜及呼吸道吸收，作用迅速，通过多种作用达到治疗目的。
冠心舒吸嗅剂的优点是①剂型新颖独特本药与气雾剂不同，为吸嗅新药，所含药味含挥发油较多，挥散性强，通过鼻腔粘膜和呼吸道吸收，作用迅速、使用方便、工艺简单、成本低。②治法方药有所突破传统气雾剂治疗冠心病单纯用芳香温通类药物，多耗气伤阴，只宜短暂应用。本药一是在芳香温通、活血化瘀之品中配用滋阴敛肺、益气豁痰之品，既制约辛香走窜药耗气伤阴之弊，又使气旺而促血行；二是配伍祛风药(桂枝)，取其辛温之性，振奋人体气化功能，促进瘀滞消散，使化瘀效果明显增强，具有化瘀药难以达到的独特效果。在冠心病中医治法上有所独创。冠心舒吸嗅剂组方精良，配伍合理，作用全面，克服了芳香温通类药不宜久用的弊端。③疗效有明显提高冠心舒吸嗅剂对冠心病中医证侯、心绞痛、心肌缺血显效率分别为62.5％、45.16％、35.53％，总有效率分别为91. 67％、90.65％、88.16％。
本发明结合下面附图、实施例作进一步说明实施例1取檀香20％、川芎15％、血竭10％、苏合香1％、桂枝12％、石菖蒲12％、冰片15％、五味子15％。除冰片、苏合香外，余六味混匀后，粉碎成中粉(80目粉)，过80目筛，分别将冰片、苏合香研细，与上述中粉混匀后过筛，分装入塑料吸嗅壳体(1)内。吸嗅壳体外型呈子弹样(如图所示，
图1为基本视图，图2为剖视图)，长2.5cm，分前后两部分，前部分呈弹头状，其后端外直径1cm，后部分呈圆柱状，内直径1cm，后部分恰好套在前部分上，并可旋转和推进，促进药物挥散与吸收。壳体前后两端各加工三个透气孔(2)，利于装入药物的(3)挥散，为防药物自行外漏，有孔部分内衬有细筛网(4)。成品采用泡罩包装，具有良好的密闭性，使用携带方便。
实施例2取檀香25％，川芎20％，血竭10％，苏合香2％，桂枝10％、石菖蒲8％、冰片15％、五味子10％，制作方法同实施例1。
实施例3取檀香20％、川芎20％、血竭8％、苏合香2％、桂枝10％、石菖蒲10％、冰片15％、五味子15％，制作方法同实施例1。
冠心舒吸嗅剂是根据我们治疗冠心病多年临床经验，经过反复修订而研制成的。根据实施例1和实施2制成成品，应用于临床，取得较好的疗效，实施例3制成成品，疗效较前两种稍有提高，下面进一步说明实施例3的临床疗效。根据《新药审批办法》及有关中药部分补充规定的有关要求，对符合冠心病诊断标准和气滞血瘀(或兼痰浊、气虚)辩证标准的240例冠心病患者进行了本药临床疗效的严密观察，并与复方丹参片随机对照。观察组240例，每日1粒，每次塞鼻吸嗅30分钟，日用2次，左右鼻交替吸嗅，心绞痛发作时可随时应用。对照组83例，复方丹参片，每次3片，日服3次。两组疗程均为半月。根据全国统一疗效判定标准判断疗效，结果表明，冠心舒吸嗅剂治疗冠心病，其中医证候、心绞痛、心电图心肌缺血显效率分别为62.50％(150/240)、44.87％(35/78)、35.79％(68/190)，总有效率分别为91.67％(220/240)、82.05％(64/78)、87.89％(167/190)，与对照组相比，三项指标均明显优于对照组(等级序值检验，P均＜0.01)，未发现不良反应。
典型病例张某，男，干部，以阵发性心前区闷痛三年为主诉就诊。三年前因劳累突发心前区闷痛，持续两个小时缓解，心电图示急性下壁心肌梗塞，经治基本恢复。以后常因劳累而诱发心前区疼痛，每次持续数分钟，休息后缓解，口服复方丹参片无效。近十天上述症状加重，频繁发作。心慌，气短，舌质暗，苔薄白，脉细弱，心电图示陈旧性下壁心肌梗塞，TII、TIII、TV3-V6倒置，诊断冠心病，陈旧性心肌梗塞，劳累性心绞痛。给予冠心舒吸嗅剂，每日1粒，塞鼻吸嗅，每次30分钟，早、晚各1次，左右鼻交替，1疗程后，诸症消失，心电图缺血性ST-T明显好转。
权利要求
1.一种冠心舒吸嗅剂，它包括壳体(1)和封装在壳体内的药物(3)组成。本发明的特征在于壳体上设有透气孔(2)，封装在壳体内的药物包括以下组分，各组分含量(重量比)为檀香15-25％，川芎15-20％，血竭4-10％，苏合香1-2％，桂枝5-12％，石菖蒲5-12％，冰片10-15％，五味子10-15％。
2.根据权利要求1所述的冠心舒吸嗅剂，其特征在于壳体(1)外型呈子弹状，分前后两部分，其前后端均加工有透气孔(2)，在有孔部位衬有细筛网(4)。
3.根据权利要求1或2所述的冠心舒吸嗅剂，其特征在于壳体(1)是由塑料制成的。
4.一种用于生产权利要求1所述的吸嗅剂的制作工艺，其特征在于将上述组分中的檀香、川芎、血竭、桂枝、石菖蒲、五味子混合后粉碎成80目粉，过筛备用，再分别将冰片、苏合香研细，与上述六味药粉混合，最后分装于壳体内即可。
全文摘要
本发明涉及一种冠心舒吸嗅剂及制作工艺,它是由檀香、川芎、血竭、苏合香、桂枝、石菖蒲、冰片、五味子八味药组成,按一定重量比配制,经粉碎、过筛、混匀等工序,分装入便于吸嗅的塑料壳体内而制成。该药挥散性强,经鼻腔粘膜和呼吸道给药,作用迅速、使用方便、长期应用无不良反应。用于冠心病治疗,对中医症候、心绞痛、心肌缺血总有效率分别为91.67%、82.05%、87.89%。
文档编号A61K9/72GK1176124SQ9711449
公开日1998年3月18日 申请日期1997年9月2日 优先权日1997年9月2日
发明者杜廷海, 王梅, 岳金明, 吕小红, 毕明良, 王新兰 申请人:杜廷海