专利名称：一种克拉霉素胶囊的制作方法
技术领域：
本发明涉及一种半合成大环内酯类抗生素—克拉霉素的胶囊制剂及其制备方法。
现有的口服克拉霉素剂型有片剂，颗粒剂和混悬剂。
现有的片剂有250mg，200mg，50mg几种规格。其工艺方法主要为制软材、制粒、烘干、压片、上薄膜衣等，其特点是便于大量生产、产品便于携带，口服，但工艺流程长，技术要求复杂，加工物料损耗大，易受加工温度高等影响而使效价降低，产品的生物利用度较低。
现有的颗粒剂为100mg/g的颗粒剂，其工艺方法是将克拉霉素微囊包衣后经特殊设备及工艺制成流动性较好的颗粒，其特点是产品便于冲服，但工艺复杂。对设备要求特殊，在加工过程中易引起效价降低。
现有的混悬剂为125mg混悬剂。其方法是将克拉霉素微囊包衣后再进行特殊工艺处理以减少苦味、防止降解。其特点是产品便于吞咽困难的患者及小儿服用，但处方及工艺复杂，产品不易保存。
克拉霉素的胶囊制剂目前市场上尚未出现。
本发明的目的是提供一种克拉霉素胶囊制剂及其生产方法、这种制剂可以提高口服生物利用度，使200mg胶囊的疗效达到250mg片剂的疗效同时减少设备投资及能耗，降低生产成本，为患者提供一个疗效更高、价格适中、便于携带的抗菌新药。本发明的特点是胶囊制剂配方中含有低取代羟丙基纤维素，羧甲基淀粉钠和聚乙烯吡咯烷酮。
本发明是通过以下方式实现的将规定量的克拉霉素与少量的填充剂、粘合剂、崩解剂、润滑剂和表面活性剂装入胃溶胶囊。其填充剂可以是淀粉、微晶纤维素。其粘合剂可以是聚乙烯吡咯烷酮溶液、羧甲基纤维素钠溶液、甲基纤维素溶液、淀粉浆。其崩解剂可以是羧甲基淀粉钠、干淀粉、低取代羟丙基纤维素，其润滑剂和表面活性剂可以是胶态二氧化硅、十二烷基硫酸钠、吐温80。
工艺方法取规定量的克拉霉素和其他辅料，分别过筛，加入醇液或淀粉浆制软材，过20目筛制粒，干燥、加入适量十二烷基硫酸钠混合、按定量装入胃溶胶囊即可。
下面的实施例用于描述本发明，但并不意味本发明仅限于此。实施例胶囊处方克拉霉素200g淀粉10g羧甲基淀粉钠20g低取代羟丙基纤维素 10g吐温80 适量聚乙烯吡咯烷酮5％乙醇液 适量十二烷基硫酸钠 8g0号胃溶胶囊 1000粒制成1000粒克拉霉素胶囊制备方法
取处方量克拉霉素等原辅料，分别过筛，加入5％聚乙烯吡咯烷酮醇液和吐温80制软材，用20目筛制粒，在室温15℃下晾干，加入十二烷基硫酸钠，混合均匀，按0.27g/S装入0号胃溶胶囊，取样化验，溶出限度为Q＝80％，含量应为标示量的90-110％。
权利要求
1.一种克拉霉素胶囊制剂，其特征在于含有低取代羟丙基纤维素，羧甲基淀粉钠，聚乙烯吡咯烷酮。
2.按权利要求1的胶囊制剂，其特征在于胶囊为0号，1号、2号、3号胃溶胶囊。
3.按权利要求1的胶囊制剂，其崩解剂是羧甲基淀粉钠，淀粉、低取代羟丙基纤维素、粘合剂是聚乙烯吡咯烷酮，表面活性剂为吐温80，十二烷基硫酸钠，润滑剂是胶态二氧化硅。
4.制备权利要求1的胶囊制剂的方法，其特征在于将软材过20目筛制粒，经干燥后与润滑剂混合，装胶囊。
5.按权利要求4的制备方法，其干燥温度在15～80℃之间。
全文摘要
本发明涉及一种克拉霉素胶囊制剂,该制剂包含低取代羟丙基纤维素,羧甲基淀粉钠和聚乙烯吡咯烷酮,胶态二氧化硅,该制剂具有生物利用度高,成本低的特点。
文档编号A61K31/365GK1207895SQ9711632
公开日1999年2月17日 申请日期1997年8月12日 优先权日1997年8月12日
发明者穆敏杰 申请人:陕西省西安制药厂