专利名称：保湿剂及皮肤外用剂的制作方法
技术领域：
本发明是关于保湿剂和配有该保湿剂的皮肤外用剂。更具体地说，本发明是关于保湿效果及其持久性良好并且使用感觉也非常好的保湿剂和配有该保湿剂的皮肤外用剂。
正常皮肤的角质层通常含有10-20％的水分，以维持皮肤的弹性、柔软性和保护作用，但由于温度和湿度等外部环境因素的变化，角质层中的水分会减少，形成所谓的“干皮”状态，皮肤失去弹性和保护作用，带来一系列的问题。
以往，为了改善或预防这种干皮现象，一般是在化妆品中配入亲水性的保湿剂。
亲水性的保湿剂通常使用二丙二醇、聚甘油、1,3-丁二醇、丙三醇、聚乙二醇等聚醇类保湿剂。
但是，在这些保湿剂中，以丙三醇为代表的三醇类虽然对皮肤的保湿使用较强，但由于其本身的粘性较高，如果按照达到保湿效果的标准配入的话就会产生粘糊糊的感觉，作为化妆品使用时其使用感觉受到很大损害。
另一方面，1,3-丁二醇和二丙二醇对于使用感觉的影响比较小，但保湿作用较低，其保湿作用只能维持一段时间，缺乏持久性。
通常采用的方法是，将保湿性高的丙三醇和使用感觉较好的1,3-丁二醇或二丙二醇同时并用，使两者互相补尝，但是，随着丙三醇配入量的减少，保湿作用也相应的降低。
鉴于上述问题，为了兼顾保湿作用和使用感觉两个方面，本发明人对多元醇的保湿效果与分子结构反复进行了深入的研究，结果发现，具有特定结构的二醇的保湿效果非常好，改善皮肤粗糙的作用也很强，对于皮肤微小皱纹的改善作用较强，并且使用性也很好，此外还发现，如果与具有特定结构的三醇并用，可以进一步提高保湿作用，提高皮肤粗糙及皮肤微小皱纹的改善作用，同时，改善三醇特有的使用感觉的效果也非常好，基于上述发现而完成了本发明。
本发明的目的是，提供使用性和保湿效果俱佳的保湿剂和配入该保湿剂的具有优异的保湿作用、皮肤粗糙改善作用、皮肤微小皱纹改善作用和使用性的皮肤外用剂。
即，本发明提供了一种保湿剂，其特征在于，该保湿剂是由下述通式(Ⅰ)表示的二醇构成HO-CH2-R-CH2-OH(Ⅰ)式中，R是由-(CnH2n)-表示的直链或支链的亚烷基，n表示1-3的整数。
本发明还提供了上面所述的保湿剂，其特征在于，由通式(Ⅰ)表示的二醇是1,4-丁二醇。
本发明还提供了上面所述的保湿剂，其特征在于，由通式(Ⅰ)表示的二醇是2-甲基-1,3-丙二醇。
此外，本发明提供了皮肤外用剂，其特征在于，该皮肤外用剂含有由通式(Ⅰ)表示的二醇HO-CH2-R-CH2-OH(Ⅰ)式中，R是由-(CnH2n)-表示的直链或支链的亚烷基，n表示1-3的整数。
本发明还提供了上面所述的皮肤外用剂，其特征在于，由通式(Ⅰ)表示的二醇是1,4-丁二醇。
本发明还提供了上面所述的皮肤外用剂，其特征在于，由通式(Ⅰ)表示的二醇是2-甲基-1,3-丙二醇。
另外，本发明还提供了上面所述的皮肤外用剂，其特征在于，相对于皮肤外用剂总量来说含有5-50％(重量)的上述二醇。
此外，本发明提供了上述皮肤外用剂，其特征在于，相对于皮肤外用剂总量来说，还含有3-20％(重量)的分子内具有4个或3个碳原子和3个OH基的三醇。
再有，本发明提供了上述皮肤外用剂，其特征在于，相对于皮肤外用剂总量来说，上述二醇含量与上述三醇含量之和是10-30％(重量)，该二醇含量与该三醇含量的重量比是1∶3-10∶1。
发明的实施方案下面详细说明本发明的具体构成。
本发明中使用的由上述通式(Ⅰ)所表示的二醇，其特征是，2个羟基都结合在1级的碳原子上，例如可以举出1,3-丙二醇、2-甲基-1,3-丙二醇、1,4-丁二醇、1,5-戊二醇等，优选的是1,4-丁二醇、2-甲基-1,3-丁二醇。
多元醇的保湿作用已经为人们所公知，但本发明人发现，具有上述结构的二醇特别是1,4-丁二醇和2-甲基-1,3-丙二醇，在高的保湿效果的持久性以及使用性方面与以往公知的多元醇保湿剂相比具有格外显著的特有效果，从而完成了本发明。
使用上述特定结构的二醇，可以制造具有持久的高保湿效果和良好的使用性的皮肤外用剂。相对于皮肤外用剂总量来说，其配入量在5-50％(重量)为宜，优选的是10-20％(重量)。低于5％(重量)时，不能充分发挥保湿作用，反之，高于50％(重量)时，保湿作用没有提高，使用感觉反而有可能恶化。
另外，在本发明的皮肤外用剂中，如果与上述必要成分一起配入分子内具有4个或3个碳原子以及3个OH基的三醇，可以进一步增强保湿作用并获得良好的使用性。分子内具有4个或3个碳原子以及3个OH基的三醇例如可以举出丙三醇、1,2,3-丁三醇和1,2,4-丁三醇等。
相对于皮肤外用剂的总量，上述三醇的配入量是3-20％(重量)。另外，上述二醇与上述三醇的配比(重量比)在1∶3-10∶1为宜，优选的是1∶2-5∶1。上述三醇成分相对于上述二醇成分的组成比增大时，三醇成分的粘糊糊感觉增加，使用感受到损害，反之，上述三醇成分相对于上述二醇成分的组成比减小时，保湿作用降低，两者混合所产生的协同作用丧失。
本发明的皮肤外用剂是保湿剂组合物，它可以按下述方法制造，即在不损害本发明效果的范围内，将上述必要成分与通常用来作为皮肤外用剂成分的油分、表面活性剂、上述以外的保湿剂、紫外线吸收剂、螯合剂、PH调节剂、防腐剂、增稠剂、色素、香料、药剂等成分，根据所要求的剂型用常规方法制造。
本发明的皮肤外用剂的剂型可以是任意剂型，例如溶液型、可溶化系、乳化系、粉末分散系、水-二相型、水-油-粉末三相型等。另外，本发明的皮肤外用剂的用途也是任意的，例如可以用来作为化妆水、乳液、雪花膏、护发素等脸部、身体、头皮或头发用的外用剂。
本发明所述的皮肤外用剂是指作为化妆品、药品、医药部外品等用于皮肤或毛发的外用剂。
实施例下面举出实施例更具体地说明本发明。但本发明不限于下面所述的实施例。实施例中的配比是％(重量)。
对本发明的保湿剂及皮肤外用剂的保湿效果和使用性进行了研究。即，按表1中所述的配方制备本发明的皮肤外用剂保湿剂水溶液(化妆水)，按下述试验方法评价其保湿作用和使用性(使用感觉)，结果一并示于表1中。
试验方法由10名专家(n=10)组成评价小组，用肥皂洗净小臂内侧，然后在23℃、50％的恒温恒湿室中经过30分钟后，用高频阻抗计(SKICON200、IBS公司制造)测定角质层中的水分含量。然后在1μL/cm2的条件下将上述表1的化妆水涂布在试验部位上，6小时后用肥皂洗净，除去皮肤上的化妆水，然后按照与涂布前同样的条件测定角质层中的水分含量。根据涂布前、后的角质层水分含量比评价皮肤保湿作用。
保湿作用是根据n=10的平均值按下述标准进行评价的。数值越大表示对皮肤的保湿作用越高。
评价标准◎:1.6以上○:1.3-1.5△:1-1.2×:1以下使用感觉(使用性)是根据n=10中评价为良好的人数按以下标准进行评价的。
评价标准◎:10人中有8人以上回答使用感觉良好○:10人中有6-7人回答使用感觉良好△:10人中有4-5人回答使用感觉良好×:10人中有3人以下回答使用感觉良好。表1
由表1可以看出，与以往使用的1,3-丁二醇和二丙二醇相比，本发明的保湿剂二醇具有良好的保湿作用并且使用性也很好(实施例1和比较例1、2)。另外，皮肤外用剂中的本发明的二醇含量低于5％(重量)时，保湿作用较低，高于50％(重量)时，使用感觉变差(实施例3-5)。此外，与用作三醇成分的丙三醇并用时，如果将丙三醇部分地换成1,3-丁二醇，随着丙三醇用量的减少保湿效果降低，相比之下，如果置换成1,4-丁二醇，保湿效果得以保持，同时丙三醇特有的使用感觉差的缺点也得到改善(比较例4和实施例7)。
其次，通过实际使用试验证实了本发明的皮肤外用剂的皮肤粗糙改善效果和皮肤微小皱纹改善效果。该试验是，将20名女性专业评价人员分为2组，第1组使用实施例11和比较例6的化妆水，第2组使用实施例12和比较例7的雪花膏，每日早晚各一次洗脸后，在脸的右半部和左半部分别适量涂布，持续两周，根据回答有效、稍微有效和无效的人数评价粗糙皮肤改善效果和皮肤微小皱纹改善效果。同时，按与上述实施例1同样的标准评价使用感觉(使用性)，结果示于表2中。按下列配方用常规方法制成化妆水。
乙醇 8％(重量)2-甲基-1,3-丙二醇 5丙三醇 5聚环氧乙烷(20摩尔)油醇醚 1.5丙酮(プルラ冫) 0.05木瓜油(ホホバ油) 0.5氢氧化钾 0.015EDTA-3Na 0.01防腐剂 适量香料 适量离子交换水 余量[比较例6化妆水]与实施例11同样制造。
乙醇 8％(重量)二丙二醇 5丙三醇 5聚环氧乙烷(20摩尔)油醇醚 1.5呋喃(プルラ冫) 0.05霍霍巴油 0.5氢氧化钾 0.015EDTA-3Na 0.01防腐剂 适量香料 适量离子交换水 余量按下列配方用常规方法制成雪花膏。
聚乙二醇4000 1％(重量)1,4-丁二醇 52-甲基-1,3-丙二醇 5丙三醇 5三十碳烷 20凡士林 5十八醇十六醇混合物 3聚环氧乙烷(20摩尔)油醇醚 1.5甘油-硬脂酸酯 1.5尿素 2乳酸钠 1合成生物聚合胶 0.05防腐剂 适量氢氧化钾 0.01EDTA-3Na 0.01香料 适量离子交换水 余量[比较例7雪花膏]与实施例12同样制造。
聚乙二醇4000 1％(重量)1,3-丁二醇 10丙三醇 5三十碳烷 20凡士林 5十八醇十六醇混合物 3聚环氧乙烷(20摩尔)油醇醚 1.5甘油一硬脂酸酯 1.5尿素 2
乳酸钠 1合成生物聚合胶 0.05防腐剂 适量氢氧化钾 0.01EDTA-3Na 0.01香料 适量离子交换水 余量表2实施例11 比较例6 实施例12 比较例7「皮肤粗糙改善效果」有效 5 2 7 3稍微有效 4 3 3 3无效 1 5 0 4有效率 90％ 50％ 100％ 60％微小皱纹改善效果有效 2 1 4 2稍微有效 3 2 4 2无效 5 7 2 6有效率 50％ 30％ 80％ 40％使用感觉 ◎○◎○由表2可以看出，本发明的皮肤外用剂具有良好的粗糙皮肤改善效果和皮肤微小皱纹改善效果，其使用性也很好。
下面是本发明的皮肤外用剂的其它实施例。按下列配方用常规方法制成乳液。
2-甲基-1,3-丙二醇7丙三醇 5吡咯烷酮羧酸钠 0.5三十碳烷 5凡士林 1十八醇十六醇混合物 0.3聚环氧乙烷(20摩尔)油醇醚 1.5聚丙烯酸钠 0.03防腐剂 0.2氢氧化钾 0.1EDTA-3Na 0.03香料 适量离子交换水 余量[比较例8乳液]与实施例13同样制造。
1,3-丁二醇 7丙三醇 5吡咯烷酮羧酸钠 0.5三十碳烷5凡士林 1十八醇十六醇混合物 0.3聚环氧乙烷(20摩尔)油醇醚1.5聚丙烯酸钠 0.03防腐剂 0.2氢氧化钠0.1EDTA-3Na0.03香料适量离子交换水 余量按下列配方用常规方法制成雪花膏。
1,4-丁二醇15％(重量)丙三醇3赤藓醇1十八醇十六醇混合物4凡士林5三十碳烷 3霍霍巴油 3二甲基硅酮(6mPa·s) 5甘油一硬脂酸酯2.5聚环氧乙烷(5摩尔)甘油一硬脂酸酯 1.5聚环氧乙烷(20摩尔)油醇醚 3维生素E乙酸酯 0.05防腐剂适量EDTA-3Na 0.03香料 适量离子交换水余量[比较例9雪花膏]与实施例14同样制造。
二丙二醇 15％(重量)丙三醇 3赤藓醇 1十八醇十六醇混合物 4凡士林 5三十碳烷 3霍霍巴油 3二甲基硅酮(6mpa·s)5甘油一硬脂酸酯 2.5聚环氧乙烷(5摩尔)甘油一硬脂酯 1.5
聚环氧乙烷(20摩尔)油醇醚3维生素E乙酸酯 0.05防腐剂 适量EDTA-3Na0.03香料适量离子交换水 余量[实施例15头发治疗剂]按下列配方用常规方法制成头发治疗剂。
1,4-丁二醇 10％(重量)十八醇十六醇混合物 3硬脂酰基三甲铵氯化物2二甲基硅酮(20mPa·s)10防腐剂 适量香料适量离子交换水 余量比较例10头发治疗剂与实施例15同样制造。
1,3-丁二醇 10％(重量)十八醇十六醇混合物 3硬脂酰基三钾铵氯化物2二甲基硅酮(20mPa·s)10防腐剂 适量香料适量离子交换水 余量与比较例10相比，实施例15的头发治疗剂的保湿作用得到改善并具有良好的使用性。
发明的效果采用本发明可以提供粗糙皮肤、皮肤微小皱纹和毛发损伤的改善作用高，具有保湿效果和持久性并且使用感觉良好的保湿剂和皮肤外用剂。
权利要求
1．一种保湿剂，其特征在于，该保湿剂是由下述通式(Ⅰ)所示的二醇构成HO-CH2-R-CH2-OH(Ⅰ)式中，R是由-(CnH2n)-表示的直链或支链的亚烷基，n表示1-3的整数。
2．权利要求1所述的保湿剂，其特征在于，由通式(Ⅰ)表示的二醇是1,4-丁二醇。
3．权利要求1所述的保湿剂，其特征在于，由通式(Ⅰ)表示的二醇是2-甲基-1,3-丙二醇。
4．皮肤外用剂，其特征在于，该皮肤外用剂含有由通式(Ⅰ)表示的二醇HO-CH2+R-CH2-OH(Ⅰ)式中，R是由-(CnH2n)-表示的直链或支链的亚烷基，n表示1-3的整数。
5．权利要求4所述的皮肤外用剂，其特征在于，由通式(Ⅰ)表示的二醇是1,4-丁二醇。
6．权利要求4所述的皮肤外用剂，其特征在于，由通式(Ⅰ)表示的二醇是2-甲基-1,3-丙二醇。
7．权利要求4、5或6所述的皮肤外用剂，其特征在于，相对于皮肤外用剂总量来说含有5-50％(重量)的上述二醇。
8．权利要求4、5、6或7皮肤外用剂，其特征在于，相对于皮肤外用剂总量来说，还含有3-20％(重量)的分子内具有4个或3个碳原子和3个OH基的三醇。
9．权利要求8所述的皮肤外用剂，其特征在于，相对于皮肤外用剂总量来说，上述二醇含量与上述三醇含量之和是10-30％(重量)，该二醇含量与该三醇含量的重量比是1∶3-10∶1。
全文摘要
本发明提供了具有良好的保湿性和保湿效果持久性并具有良好的使用性的保湿剂的皮肤外用剂。本发明的保湿剂是由下面的通式(Ⅰ)所述的二醇构成的:HO－CH
文档编号A61K8/34GK1225816SQ9812583
公开日1999年8月18日 申请日期1998年12月1日 优先权日1997年12月1日
发明者冈本亨, 宫原令二 申请人:株式会社资生堂