专利名称：新型粉末组合物的制作方法
技术领域：
本发明涉及一种新型粉末组合物。更为具体地说，本发明涉及一种具有改进的抗菌、降温和缓解皮肤症状特性的新型粉末组合物。
通常称作“粟疹”的红粟疹是一种由于汗腺导管堵塞而引起的皮肤病症。更为具体地说，是由于角质层的浸渍而形成了角蛋白塞并且兼有汗腺导管的扩张。可以根据以下特征来鉴定粟疹在皮肤上形成由一些小水泡组成的奇痒的皮疹，并可能兼有继发性的细菌感染。婴儿经常患粟疹，尤其是在天气较热的时候。
存在几种已知的治疗粟疹及其症状的方法。这类方法之一是施用由滑石和一种或一种以上抗菌剂组成的粉末混合物，所述的抗菌剂诸如硼酸、水杨酸和氯苯甘醚。但不利的是，这类疗法不适合用于婴儿的皮肤，这是因为这些抗菌剂往往会刺激皮肤并且还因为考虑到了在使用这种抗菌剂时可能会带来一些毒性作用。
人们期望开发出一种既能有效地治疗粟疹的症状又能安全地应用于婴儿皮肤的粉末组合物。
根据本发明，提供了一种新型粉末组合物，以该组合物的重量为基准，该组合物包括、由下列组分组成和/或基本上由下列组分组成皮肤刺激缓解剂，包括1-羧基-N,N,N-三甲基甲烷铵氢氧化物内盐、黄芩提取物、红没药醇，或它们的混合物。
本发明的另一个实施方案涉及一种用于治疗粟疹的方法，该方法包括、由下列步骤组成和/或基本上由下列步骤组成局部应用一种有效量的粉末，该粉末包括、由下列组分组成和/或基本上由下列组分组成皮肤刺激缓解剂，包括1-羧基-N,N,N-三甲基甲烷铵氢化物内盐、黄芩提取物、红没药醇，或它们的混合物。
本发明的粉末表现出一种或多种有益的特性。该粉末不仅通过对皮肤有抗微生物、缓解皮肤症状和使皮肤凉爽的有益作用缓解粟疹的症状，而且它在发挥这些作用时不使用趋于刺激敏感性皮肤的刺激性的抗菌剂。
本发明粉末组合物的主要成分是皮肤刺激缓解剂。合适的皮肤刺激缓解剂包括、但不限于1-羧基-N,N,N-三甲基甲烷铵氢氧化物内盐(也称作三甲基甘氨酸(甜菜碱))、黄芩提取物、红没药醇以及它们的混合物。一种合适的混合物包括红没药醇、大豆油和春黄菊提取物并且可购自Dragoco.Ltd.，其商品名为“Phytoconcentrol Chamomile”。
1-羧基-N,N,N-三甲基甲烷铵氢氧化物内盐是一种从制糖甜菜中提取的氨基酸，可商购自Cultor Ltd.(Finnsugar Bioproduct)，其商品名为“Betafin BPP”，在本发明的粉末组合物中可采用该1-羧基-N,N,N-三甲基甲烷铵氢氧化物内盐，以组合物的总重为基准，该内盐的量为约0.005％-约50％、优选约0.05％-约10.0％、且更优选约0.1％-约5.0％。
黄芩提取物来源于黄芩植物(Scutellaria Baicalensis Georgi)的根部且它可以从Ichimaru Pharcos Co.,Ltd.商购，其商品名为“Ougon extract powder”，在本发明的粉末组合物中可用该黄芩提取物，并且以组合物的总重为基准，它的量为约0.00001％-约0.10％，优选约0.0001％-约0.08％，且更优选0.001％-约0.05％。
红没药醇可购自Dragoco,Ltd.，其商品名为“Dragosantol”，在本发明的粉末组合物中可用该红没药醇，并且以组合物的总重为基准，它的量为约0.1％-约2.0％，优选约0.15％-约1.5％，且更优选约0.2％-约0.5％。
其它可以存在于本发明的粉末组合物中的几种成分诸如基质，包括但不限于滑石、玉米淀粉及其混合物。优选滑石。优选的情况是，在将该基质与本发明的粉末中的其它成分进行混合以前，通过本领域公知的方法、诸如蒸汽灭菌法对该基质进行消毒。以粉末组合物的总重为基准，滑石的合适量可以在约50％-小于约100％的范围，优选约70％-约99％，且更优选约80％-约99％。
可以存在于本发明粉末组合物中的另一种成分为降温剂，它包括但不限于薄荷醇；桉树油；薄荷油；可购自Takasago International Corporation,Tokyo、商品名为“Coolact P”的5-甲基-2-(1-甲基乙烯基)环己醇；可购自Haarmann &Reimer(“H&R”)、商品名为“Frescolat MGA”的6-异丙基-9-甲基-1,4-二氧杂螺-(4,5)-癸烷-2-甲醇、1-薄荷酮甘油酮缩醇(薄荷酮甘油乙缩醛)；可购自H&R、商品名为“Frescolat ML”的5-甲基-2-(1-甲基乙基)-环己基-2-羟基丙酸酯、1-孟基乳酸酯、酸/孟基酯(乳酸酯)；可购自Quest International UK Limited、商品名为“Questice”的基吡咯烷酮羧酸酯(孟基PCA)；及其混合物。以粉末组合物的总重为基准，所用降温剂的量为约0.01％-约0.50％。优选的情况是，以组合物的总重为基准，所用薄荷醇的量为约0.01％-约0.50％，更优选约0.05％-约0.30％，且最优选约0.10％-约0.20％，而以组合物的总重为基准，所用的桉树油和薄荷油的量分别为约0.01％-约0.50％，更优选约0.05％-约0.40％，且最优选约0.20％-约0.30％。该薄荷醇和桉树油带给使用者凉爽、降温的感觉。优选的降温剂为薄荷醇和桉树油的混合物。
本发明的粉末组合物中可用的另一种成分为收敛剂。适宜的收敛剂包括但不限于氧化锌；乙醛酰二酰脲，可购自Sutton Laboratories、其商品名为“Allantoin”；以及它们的混合物。以组合物的总重为基准，所用收敛剂的量为约0.10％-约10.0％，优选约0.5％-约5.0％，且更优选约0.5％-约3.0％。优选氧化锌是因为它具有轻度杀菌剂和收敛剂的特性。
本发明的另一种成分可以是由氯化苄乙氧铵(benzethonium)、(-对-氯-3,5-间-二甲苯酚(“PCMX”)(也称作氯二甲苯酚)及其混合物组成的抗菌剂。优选的抗菌剂为PCMX。在一个优选的实施方案中，将PCMX与红没药醇皮肤刺激缓解剂联合使用。在本发明的组合物中所用的抗菌剂的量可以在约0.10％-约5.0％的范围，优选约0.2％-约0.3％，且更优选约0.3％-约1.0％。氯二甲苯酚(-对-氯-3,5-间-二甲苯酚)可商购自Nipa Laboratories Ltd.，其商品名为“Nipacide PX”，优选它是因为它能独特地将无毒抗菌剂和防腐剂的特性结合在一起。
除了上述用于该粉末组合物的成分之外，该组合物还可包括其它可选择的成分，这些成分包括但不限于防结块剂、吸收剂、防水剂、香料、维生素及其混合物。
适宜的防结块剂包括但不限于三价磷酸钙、二氧化硅、高岭土、水合硅酸铝及其混合物，而适宜的吸收剂包括但不限于碳酸镁，它可购自Konoshima ChemicalCo.Ltd.，其商品名为“Magnesium Carbonate Light”。适宜的防水剂包括但不限于硬脂酸镁。以组合物的总重为基准，所用的防结块剂、吸收剂和防水剂的量可为约0.1％-约15％，且优选约0.5％-约10％。
以粉末组合物的总重为基准，香料存在的量可以为约0.05％-约1％，且优选约0.1％-约0.5％。
适宜的维生素包括但不限于维生素E、D-泛醇(也称作“Provitamin B5”)及其混合物，且以粉末组合物的总重为基准，它们存在的量可以为0.01％-约5.0％，且优选约0.05％-约2％。
可以通过在本领域众所周知的任何混合装置中将这些成分混合而制得本发明的粉末组合物，这些混合装置包括但不限于任何类型的粉末搅拌机，最优选螺条混合机。优选在约14.7psi(大气压)压力状态且约20℃-约32℃、优选约为25℃-约28℃的温度条件下将这些成分进行混合。
在一个优选的实施方案中，在任何一种上述常规的混合器中，于温度约20℃-约32℃、且优选约25℃-约28℃的条件下，将所需量的薄荷醇、桉树油和氯二甲苯酚溶解在所选择的香料中，直至这种第一混合物达到均匀为止。可选择地，在另一个实施方案中，在环境条件下将所需量的薄荷醇、桉树油和氯二甲苯酚在常规的混合器、诸如带有机械搅拌器的不锈钢料仓中进行预混合，直至使第一次预混合的混合物在溶于该香料以前达到均匀为止。这种混合器选由耐腐蚀的材料、诸如玻璃或不锈钢制成。虽然方便的操作压力可以在约14psi-约15psi的范围，但是压力并不重要。
在另一种混合装置中，在上述任何一种常规的混合器中，将有效量的黄芩提取物、氧化锌、甜菜碱和本发明粉末组合物所用的基质在约20℃-约32℃、且优选约25℃-约28℃的温度条件下进行混合，直至所得的第二次预混合的混合物达到均匀为止，其中以本发明粉末组合物的总重为基准，本发明粉末组合物所用的基质为约5％-约20％、且优选约7％-约15％的滑石。优选螺条混合器。压力并不重要，虽然常规的操作压力变化的范围可以约为14psi到15psi。
在常规的混合器中将第二次预混合的混合物与剩余量的滑石混合、直至所得的第三混合物达到均匀为止。温度和压力并不重要，但是方便的操作温度可以在约20℃-约35℃的范围，而操作压力可以在约14psi-约15psi的范围。接着将第一次预混合的混合物加入到第三混合物中，优选通过采用常规的喷雾装置、诸如Mateer-Burt喷雾器进行喷雾加入，并在类似的温度和压力条件下进行混合，直至所得的混合物达到均匀为止。
本文例证性公开的本发明也适宜在没有本文未作特别公开的成分、组分或步骤的情况下实施。以下所提出的实施例进一步解释了本发明的实质和实施方式。但是，不应将本发明认为这些细节本身。
实施例实施例1预混合物1的制备在一种带有机械搅拌器的钢制料仓中，将0.15kg的薄荷醇、0.25kg的桉树油和0.1kg的对-氯-3,5-间-二甲苯酚(可购自Nipa Laboratories Ltd.，其商品名为“Nipacide PX”)在温度为25℃-30℃和大气压的条件下溶于0.18kg的香料(可购自Givaudan-Route Ltd.，商品名为“Parfex 46109”)。以大约25转/分的速度将该混合物混合约10分钟，直至所得的混合物均匀为止。实施例2预混合物2的制备在环境条件下，将0.005kg的黄芩提取物(可购自Ichimaru Pharcos Co.,Ltd.，商品名为“Ougon Extract Powder”)、0.5kg的1-羧基-N,N,N-三甲基甲烷铵氢氧化物内盐(可购自Cultor Ltd.，商品名为“Betafin BPP”)和约1kg的氧化锌与10kg的滑石在37 SC型Mateer-Burt螺条混合器中以约25转/分的速度混合约12分钟，直至所得的混合物均匀为止。实施例3粉末组合物的制备在环境条件下，将实施例2的产物与88kg的滑石在一个大的37 SC型Mateer-Burt螺条混合器中以约25转/分的速度混合约10分钟以形成均匀的混合物。通过37 SC型Mateer-Burt喷雾器，以约0.07kg/分的容量速率将实施例1中的产物喷入该均匀的混合物中，持续约8分钟；此后，在环境条件下，将所得的混合物进一步在同一混合器中以约28转/分的速度混合约40分钟，直至所得的粉末均匀为止。实施例4粉末组合物的用户测试将实施例3产生的粉末样品给予28位婴儿，而将Johnson'sTM婴儿粟疹粉末的样品给予其它32位婴儿，所有的婴儿都具有粟疹的皮疹症状。后者既不含黄芩提取物也不含1-羧基-N,N,N-三甲基甲烷铵氢氧化物内盐，而是包含约200g的0.2％的春黄菊油。将约93％的受试者归类为患有轻度至中度的皮疹，而将约7％的受试者归类为患有较重度的皮疹。
指导这些婴儿的父母在将婴儿的皮疹部位清洗和轻拍干燥之后，将该粉末施用于他们的婴儿受侵害的部位，最低限度为每天至少两次，连续10天。十天后，使用Johnson'sTM婴儿粟疹粉末的婴儿身上96.9％的皮疹且使用实施例3的粉末的婴儿身上的92.9％的皮疹得到了改善。更为具体地说，对于使用实施例3的粉末的婴儿来说，92.8％的受试者报告仅在治疗5天后其皮疹得到了改善，而在治疗10天以后则得到进一步地改善/消除。类似地，对于使用Johnson'sTM婴儿粟疹粉末的婴儿来说，96.87％的受试者报告仅在治疗5天后其皮疹得到了改善，而在治疗10天以后则得到进一步地改善/消除。
该实施例表明，本发明要求保护的粉末组合物能有效地消除和防止了粟疹的皮疹症状。由于这些受试者中很多人在其身体上的多个部位患有皮疹，因此本实施例表明该粉末组合物能有效地治疗皮疹而与婴儿受侵害的部位的位置和数目无关。
权利要求
1．一种新型粉末组合物，以该组合物的重量为基准，它包含皮肤刺激缓解剂，该缓解剂包括1-羧基-N,N-三甲基甲烷铵氢氧化物内盐、黄芩提取物、红没药醇，或它们的混合物。
2．权利要求1的组合物，其中该皮肤刺激缓解剂为1-羧基-N,N,N-三甲基甲烷铵氢氧化物内盐。
3．权利要求2的组合物，其中以该组合物的总重为基准、1-羧基-N,N,N-三甲基甲烷铵氢氧化物内盐存在的量为约0.005％-约50％。
4．权利要求1的组合物，其中皮肤刺激缓解剂为黄芩提取物。
5．权利要求1的组合物，其中皮肤刺激缓解剂为黄芩提取物和1-羧基-N,N,N-三甲基甲烷铵氢氧化物内盐的混合物。
6．权利要求1的组合物，进一步包括降温剂，该降温剂包括薄荷醇；桉树油；薄荷油；5-甲基-2-(1-甲基乙烯基)环己醇；6-异丙基-9-甲基-1,4-二氧杂螺-(4,5)-癸烷-2-甲醇、1-薄荷酮甘油酮缩醇；5-甲基-2-(1-甲基乙基)-环己基[-2-羟基丙酸酯、1-孟基乳酸酯、酸/孟基酯；孟基吡咯烷酮羧酸酯或它们的混合物。
7．权利要求6的组合物，其中降温剂包含以下物质，以组合物的总重为基准a)约0.01％-约0.50％的薄荷醇；和b)约0.01％-约0.50％的桉树油。
8．权利要求1的组合物，进一步含有抗菌剂。
9．权利要求8的组合物，其中抗菌剂包括氯化苄乙氧铵、氯二甲酚、或它们的混合物。
10．权利要求9的组合物，其中氯二甲酚为(-对氯-3,5-间-二甲酚)。
11．一种粉末组合物，由下列物质组成a)约50％-小于约100％的滑石、玉米淀粉或它们的混合物；b)约0.01％-约0.50％的薄荷醇；c)约0.01％-约0.50％的桉树油；d)约0.10％-约10％的氧化锌；e)约0.005％-约50％的1-羧基-N,N,N-三甲基甲烷铵氢氧化物内盐；f)约0.00001％-约0.10％的黄芩提取物；和g)约0.10％-5.0％的氯二甲酚。
12．一种用于治疗人的粟疹的方法，包括给所需要的部位局部施用有效量的一种粉末，该粉末包含1-羧基-N,N,N-三甲基甲烷铵氢氧化物内盐、黄芩提取物、红没药醇，或它们的混合物。
全文摘要
一种新型粉末组合物,包含皮肤刺激缓解剂,该缓解剂包括1－羧基－N,N,N－三甲基甲烷铵氢氧化物内盐、黄芩提取物、红没药醇、或它们的混合物。本发明还提供了一种用于治疗粟疹的方法,该方法包括给所需要的部位局部施用有效量的这种粉末。
文档编号A61P17/02GK1224619SQ9812653
公开日1999年8月4日 申请日期1998年12月19日 优先权日1997年12月19日
发明者A·尼特克浑卡瑟姆, J·霍普金斯, A·V·凯尔特 申请人:庄臣消费者有限公司