专利名称：一种长效红霉素注射液的制作方法
技术领域：
本发明涉及治疗畜禽呼吸道疾病的大环内脂类抗生素，具体地说是一种长效红霉素注射液。
目前我国红霉素的剂型有片剂、胶囊、脂类等，均是口服剂型，用于治疗畜禽呼吸道疾病时存在一些缺点口服红霉素后，药物在禽体内吸收慢，利用率低，有一部分会被排泄出来，需要多次服用，才能治愈。另外，在国际上有一种普通红霉素注射液，如法国赛诺菲公司生产的普通红霉素注射液，这种注射液给药次数多。一般每天要注射2次，需要3-4天才能治愈，增加了用户的用药成本，而且费工费时，尤其是给猪注射时，需要保定猪后才能注射，给药很麻烦。由于药效短，需要多次注射。
本发明的目的就是为克服上述技术的不足，提供一种制造容易，成本低，药效持续时间长，治疗效果好的长效红霉素注射液。
本发明是这样实现的，一种长效红霉素注射液，其特征在于由红霉素、苯甲醇、聚乙烯吡咯烷酮，BHT、丙二醇组成，其红霉素1000g(2000g)，苯甲醇85-100g，聚乙烯毗咯烷酮450-500g，BHT10-20g，丙二醇加至到10000ml。
本发明具有成本低，药效持续时间长，血中半衰期为36-48小时，对支原体、耐青霉素的葡萄球菌及其它革兰氏阳性菌引起的各类感染治疗效果好，其最佳用量为每公斤体重猪、鸡20mg肌肉注射一次即可治愈，鸡亦可口服每公斤体重30-40mg。
实施例，一种长效红霉素注射液，其特征在于由红霉素、苯甲醇、聚乙烯吡咯烷酮、BHT、丙二醇组成，红霉素1000g(2000g)，苯甲醇85-100g，聚乙烯吡咯烷酮450-500g，BHT10-20g，丙二醇加至到10000ml。对于制备每万ml长效红霉素注射液，用量红霉素1000g(2000g)，首先将苯甲醇85g，聚乙烯吡咯烷酮450g，BHT10g依次溶于7000ml的丙二醇中，再将红霉素1000g(2000g)加入上述溶液溶解，最后加丙二醇至10000ml，再进行产品检验，测定含量(标示量的90-110％)，HP值(8．5-10．0)，合格后，过滤、灌装、充氮气，流通蒸汽100℃灭菌30分钟，灯检、装盒、装箱；再可选用量红霉素取1000g(2000g)，苯甲醇90g，聚乙烯吡咯烷酮500g，BHT20g，丙二醇加至到10000ml，苯甲醇是助溶剂，BHT抗氧化剂，能有效地全部使红霉素溶解，聚乙烯吡咯烷酮是长效剂，由此增加了红霉素的药效时间，溶液的稳定性能很好，按照上述的工艺过程制备的长效红霉素注射液，对畜禽注射后，血中半衰期能达到36-48小时。
本发明具有药效持续时间长，成本低，尤其适合治疗畜禽呼吸道疾病，用量小，使用注射次数少，疗效好。试验比较长效红霉素注射液，口服红霉素原料在猪体内的代谢过程，血中半衰期的时间结果如下1、试验用药物(1)山东省文登市银丰兽药有限公司生产的长效红霉素注射液(商品名称长效支喘平注射液)(20％184100IU／ml、PH9．35)(2)江苏镇江制药厂生产的红霉素原料(897IU／mg湿品)2、试验时间、地点、选用动物1999年8月31日-9月10日在文登市聚鑫养猪场，预试7天，正试期3天，选用长白和大约克二元杂交猪，第二胎次体重23-31kg，健康、活泼，应激反应小的猪17头分成试验组9头，对照组3头，空白组3头，后备组2头，试验前全部驱虫，打耳标编号记录。
3、试验猪分组试验前早晨空腹称重，按体重随机分为5组，每组3头，Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ组为试验组，分别按每公斤体重50mg、100mg、200mg剂量，注射后腿肌肉Ⅳ组为对照组，按每公斤体重口服20mg红霉素原料，Ⅴ组为空白组不给药。
4、采血测试药物注射时间为0时，以后每隔一段时间采血一次，每次采血约5ml，置离心试管中在4000r／min转速下离心5min取出，取血清0．3ml，加无水乙醇2ml，15％三氯乙酸5ml摇匀，再加无水乙醇10ml摇匀，加显色剂2ml，盐酸3ml，冰醋酸3ml摇匀，放置10分钟，用滤膜过滤，在用753分光光度计在486±1mm处，进行比色测定。显色剂是冰醋酸配制0．5％的对二甲胺苯甲醛溶液。
5、试验结果长效红霉素注射液血中半衰期测试数据(mg／100ml血清)
权利要求
1.一种长效红霉素注射液，其特征在于由红霉素、苯甲醇、聚乙烯吡咯烷酮，BHT、丙二醇组成，其红霉素1000g(2000g)，苯甲醇85-100g，聚乙烯毗咯烷酮450-500g，BHT10-20g，丙二醇加至到10000ml。
全文摘要
一种长效红霉素注射液,其在于由红霉素、苯甲醇、聚乙烯吡咯烷酮,BHT、丙二醇组成,其红霉素1000g(2000g),苯甲醇85—100g,聚乙烯毗咯烷酮450—500g,BHT10—20g,丙二醇加至到10000ml。本发明具有成本低,药效持续时间长,血中半衰期为36—48小时,对支原体、耐青霉素的葡萄球菌及其它革兰氏阳性菌引起的各类感染治疗效果好。
文档编号A61K31/7048GK1293037SQ99112489
公开日2001年5月2日 申请日期1999年10月18日 优先权日1999年10月18日
发明者王奕, 于丰远, 于安远, 程建芹, 于学奇, 于爱珍, 徐杰, 王翠兰 申请人:山东省文登市银丰兽药有限公司