一种鼻用过敏原阻隔剂的制作方法
【技术领域】
[0001] 本发明属于药物学和制药学领域，涉及一种鼻用过敏原阻隔剂。
【背景技术】
[0002] 近20年来，全球变态反应性疾病发病率成倍增长，已成为影响人们生活质量的重 要疾病之一。世界变态反应组织（WAO)指出，变态反应患病率高达22%，其中，变应性(过敏 性）鼻炎患病率为17%，过敏性哮喘为11%，异位性皮炎则为7%。每年花费在过敏性鼻炎的 费用（含药物、诊疗等）超过200亿美元。2009年在全球7个主要市场中，过敏性鼻炎治疗 药物销售额过50亿美元。中国过敏性鼻炎的患者接近1. 5亿，研究表明青岛过敏性鼻炎 发病率为 12. 08% (http://qingdao. dzwww. com/sytp/zxtp/201407/t20140707_10598376. htm)，即使在身体较为强壮的驻军部队中，也有着I. 2~9. 3%的发病率(驻北京部队I. 2%，驻 乌鲁木齐部队9.3%。岳红红，董先杰，马雪萍，等，武警医学，2011 (22) :859-861)，其中城 市发病率显著高于郊区。 过敏性鼻炎是在鼻黏膜中接触免疫原后，由IgE介导的免疫反应，可独立发生，也 可伴有哮喘，典型症状包括阵发性喷嚏、清水样鼻涕、鼻塞和鼻痒，部分患者还伴有嗅 觉减退。过敏性鼻炎常规治疗药物包括抗组胺药物（antihistamines)、抗白细胞三 烯（antileukotrienes)、糖皮质激素（corticosteroids)、肥大细胞稳定剂（mast cell stabilizers)、消肿剂（decongestants)和抗胆喊药物（anticholinergic agent)。
[0003] 近年来非药物治疗方式出现在欧美市场，通过在鼻黏膜涂抹不含药物成分的物 质，形成隔离层以阻挡抗原物质进入，由此能够大大缓解或治疗过敏性鼻炎。美国FDA分别 在2005 年 5 月、2006年2 月、2012年3 月、2013年底批准 Alergol Pollen Blocker Cream、 NasalGuard Allergen Blocker Gel、HayMax TM Organic Drug-Free PolIen和Nasal Ease Allergy Blocke四款产品上市。中国也在2012年批准了一款水基质的花粉阻隔剂(商品 名称：抹必净，苏食药监械（准）字2012第2260071号)。Alergol Pollen Blocker Cream (中国商品名：泰斯花粉阻隔剂）在法兰克福临床中心临床研究表明：泰斯花粉阻隔剂明显 比安慰剂更有效，在用鼻诱发试验中，减少过敏源达60% (安慰剂仅为25%)减轻了过敏性鼻 炎的典型症状。泰斯花粉阻隔剂也没有产生其他副作用。因此试验结果评定此产品为优良 产品（Swetlana Schwetz, Heidi Olze, Silvia Melchisedech, et al, ARCH OTOLARYNGOL HEAD NECK SURG, 2004 (130): 979-984)。他7]\&? TM Organic Drug-Free Pollen在英国 市场占有率已超6%(haymax. biz/haymax-press-releases)，巨大的使用人群和FDA对这类 产品持续的批准，充分 显示出这种非药物治疗方式的疗效和厂家对这种药械的重视程度。
[0004] US20030161899、US20120308671公开了泰斯花粉阻隔剂组成成分，其核心为高纯 度长链碳氢化合物，这一物质来源于凡士林，具有更好的流动性、延展性和成膜性，涂抹于 鼻腔方便，无异物感。专利CN200910104987. 3公开了一种不同稠度凡士林的生产方法，通 过控制各反应过程中的压力、温度、物料比等参数，获得不同锥入度的凡士林，该反应过程 需要在氢气存在条件下进行高温、高压反应，需要极高的安全保护措施。
[0005] [研究表明，凡士林与泰斯高纯度长链碳氢化合物在体外细胞毒性试验中的安全 性能一致(周芸，王鸿，杨军，2010全国耳鼻咽喉头颈外科中青年学术会议论文汇编，P270)。 凡士林广泛应用于化妆品、医药等领域，市面上有大量医药级凡士林供应，其与泰斯高纯度 长链碳氢化合物的差异，主要体现在锥入度、动力粘度等流变性参数，因此，以凡士林为基 质，通过加入合适的流变调节剂，开发出一款流变性、延展性、成膜性良好的花粉阻隔剂，将 更具备成本优势和安全性。
【发明内容】
[0006] 本发明涉及一种鼻用过敏原阻隔剂，其由凡士林和流变调节剂组成。
[0007] 本发明任一项所述鼻用过敏原阻隔剂，其中所述凡士林选自黄凡士林和/或白凡 士林；优选地，所述凡士林为医用白凡士林。
[0008] 本发明任一项所述鼻用过敏原阻隔剂，其中所述流变调节剂选自蜂蜡、微晶蜡、山 嵛酸甘油酯、单硬脂酸甘油酯、聚乙二醇-7-硬脂酸酯、甘油聚乙二醇-75-硬脂酸酯、混合 脂肪酸甘油酯、十六醇中的一种或多种；优选地，所述流变调节剂选自蜂蜡、微晶蜡、山嵛酸 甘油酯、单硬脂酸甘油酯、聚乙二醇-7-硬脂酸酯、甘油聚乙二醇-75-硬脂酸酯中的一种或 多种。
[0009] 本发明任一项所述鼻用过敏原阻隔剂，按重量百分比，其中所述流变调节剂含量 为0. 5~30%，余量为医用白凡士林；优选地，所述变调节剂含量为2. 5~10%，余量为医用白凡 士林。
[0010] 根据本发明任一项所述的鼻用过敏原阻隔剂，按重量份计，其组成如1)?3)所 示：
【主权项】
1. 一种鼻用过敏原阻隔剂，其由凡士林和流变调节剂组成。
2. 根据权利要求1所述的鼻用过敏原阻隔剂，其中所述凡士林选自黄凡士林和/或白 凡士林；优选地，所述凡士林为医用白凡士林。
3. 根据权利要求1所述的鼻用过敏原阻隔剂，其中所述流变调节剂选自蜂蜡、微晶蜡、 山嵛酸甘油酯、单硬脂酸甘油酯、聚乙二醇-7-硬脂酸酯、甘油聚乙二醇-75-硬脂酸酯、混 合脂肪酸甘油酯、十六醇中的一种或多种；优选地，所述流变调节剂选自蜂蜡、微晶蜡、山嵛 酸甘油酯、单硬脂酸甘油酯、聚乙二醇-7-硬脂酸酯、甘油聚乙二醇-75-硬脂酸酯中的一种 或多种。
4. 根据权利要求1所述的鼻用过敏原阻隔剂，按重量百分比，其中所述流变调节剂含 量为0. 5~30%，余量为医用白凡士林；优选地，所述变调节剂含量为2. 5~10%，余量为医用白 凡士林。
5. -种鼻用过敏原阻隔剂，按重量份计，其组成和含量如1)?3)组中的任意一组所 /_J、i〇 6. 1)
【专利摘要】本发明属于药物学和制药学领域，具体涉及一种鼻用过敏原阻隔剂。本发明的过敏原阻隔剂由凡士林和流变调节剂组成，具有良好的延展性，将本品涂抹于鼻腔，能够有效的阻隔过敏原，减轻鼻塞、鼻痒、喷嚏等过敏性鼻炎症状。
【IPC分类】A61K35-06, A61P37-08
【公开号】CN104546911
【申请号】CN201410648667
【发明人】不公告发明人
【申请人】天津施普瑞生物科技有限公司
【公开日】2015年4月29日
【申请日】2014年11月17日