一种米诺膦酸片剂及其制备方法
【技术领域】
[0001] 本发明属于医药制剂技术领域，具体而言，涉及一种米诺膦酸片剂及其制备方法。
【背景技术】
[0002] 骨质疏松症（OP)是以低骨量及骨组织微结构退变为特征的一种全身性骨骼疾 病，易造成人体骨骼强度降低而引起骨折。骨质疏松症已成为最常见的老年病，此外，具有 甲状腺功能亢进症、类风湿关节炎、吸收不良综合症、多发性骨髓瘤，以及过多使用糖皮质 激素、GnRH促进剂及拮抗剂等的患者均易产生骨质疏松症。因此，积极开发安全有效、副作 用低、相对廉价的可治疗骨质疏松症的药物具有重要意义和广泛的应用前景。
[0003] 双膦酸盐类的药物化合物可以抑制破骨细胞活性，降低骨转换，增加骨密度，对于 骨质疏松和肿瘤相关的骨疾病具有很好的治疗效果。此类药物主要包括阿仑膦酸钠、伊班 膦酸钠、帕米膦酸二钠和米诺膦酸等，其中，米诺膦酸为第三代含氮芳杂环双膦酸盐化合 物，由日本安斯泰莱制药公司研制，并和小野制药公司共同进行市场开发，于2009年1月日 本厚生省批准米诺膦酸片上市，用于治疗骨质疏松症以及由骨质疏松症和恶性肿瘤引起的 高血钙症。米诺膦酸的化学名称：[1-羟基-2-(咪唑并[1，2-a]吡啶-3-基）亚乙基]双 膦酸一水合物，英文名称：minodronicacidhydrate,结构式如下：
【主权项】
1. 一种米诺膦酸片剂，其特征在于，它由以下方法制备而得：米诺膦酸、羟丙基甲基纤 维素溶解在氢氧化钠水溶液中，将此溶液包衣在空白片制成。
2. 根据权利要求1所述的米诺膦酸片剂，其特征在于，米诺膦酸与羟丙基甲基纤维素 的重量比为1:1~5。
3. 根据权利要求1所述的米诺膦酸片剂，其特征在于，米诺膦酸与羟丙基甲基纤维素 的重量比为1:3。
4. 根据权利要求1所述的米诺膦酸片剂，其特征在于，米诺膦酸、羟丙基甲基纤维素的 水溶液的pH为11~13。
5. 根据权利要求1所述的米诺膦酸片剂，其特征在于，米诺膦酸、羟丙基甲基纤维素的 水溶液的pH为12。
6. 根据权利要求1所述的米诺膦酸片剂，其特征在于，由如下方法制备而得：
称取上述处方，交联聚维酮、微晶纤维素、硬脂酸镁混合均匀，压片；米诺膦酸、羟丙基 甲基纤维素溶解在氢氧化钠水溶液中，将此溶液在所压片上包衣，即得。
7. -种米诺膦酸片剂制备方法，其特征在于，它包括如下步骤：米诺膦酸、羟丙基甲基 纤维素溶解在氢氧化钠水溶液中，将此溶液包衣在空白片制成。
8. 根据权利要求7所述的米诺膦酸片剂制备方法，其特征在于，它包括如下步骤：
称取上述处方，将交联聚维酮、微晶纤维素、硬脂酸镁混合均匀，压片；米诺膦酸、羟丙 基甲基纤维素溶解在氢氧化钠水溶液中，将此溶液在所压片上包衣，即得。
【专利摘要】本发明公开了一种米诺膦酸片剂及其制备方法，米诺膦酸、羟丙基甲基纤维素溶解在氢氧化钠水溶液中，将此溶液包衣在空白片制成。与现有技术相比，本发明不需要通过特殊工艺制备分散体；制剂加工设备简单，无需特殊设备；提高了米诺膦酸的溶出度；保证了米诺膦酸的含量均一性。
【IPC分类】A61K9-36, A61K31-675, A61P19-10
【公开号】CN104771379
【申请号】CN201410010347
【发明人】赵志全, 吴善霞, 贾彦忠, 丁兵, 夏燕
【申请人】山东新时代药业有限公司
【公开日】2015年7月15日
【申请日】2014年1月9日