一种治疗痰浊上蒙型眩晕的药物及其制备方法_3

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味】甘苦,温。①《滇南本草》:〃性温平,味辛。〃②《陕西中草药》:〃 苦涩,平。〃③《山西中草药》:〃甘,温。〃【归经】《植物名实图考》:〃入肝、肾二经。〃【功 能主治】补虚,益肾,祛风除湿,活血调经,治虚弱咳嗽,劳伤吐血,风湿关节痛,崩漏,白带, 外伤出血。
[0047] 松球:【性味】《别录》:〃味苦,温,无毒。〃【功能主治】治风痹,肠燥便难,痔疾。 ①《别录》:〃主风痹寒气,虚羸少气,补不足。〃②《纲目拾遗》:〃治白点风。〃③《本草求 原》:〃补气,散风寒。〃④《重庆草药》:〃治痔疮。〃⑤《陕西中药志》:〃润肠,通大便。〃 决明子:【性味】甘、苦、咸,微寒。【归经】归肝、大肠经。【功能主治】清热明目,润肠 通便。
[0048] 桑叶:【性味】甘、苦,寒。【归经】归肺、肝经。【功能主治】疏散风热,清肺润燥,清 肝明目。用于风热感冒,肺热燥咳,头晕头痛,目赤昏花。
[0049] 菊花:【性味】甘、苦,微寒。【归经】归肺、肝经。【功能主治】散风清热,平肝明目。 用于风热感冒,头痛眩晕,目赤肿痛,眼目昏花。
[0050] 棘刺花:【性味】苦;平【归经】心;肝经【功能主治】敛疮;明目。
[0051] 优选,所述药物仅由上述原料药材构成。
[0052] 以下采用实施例来详细说明本发明的实施方式,借此对本发明如何应用技术手段 来解决技术问题,并达成技术效果的实现过程能充分理解并据以实施。
[0053] 实施例1片剂 药方:泽兰12份、匙叶草15份、芸薹子12份、麻布七2份、紫草茸16份、行夜12份、红 娘子2份、月季花15份、牡丹皮22份、藏红花12份、车前子6份、花惹15份、百两金12份、 花楸15份、牧马豆2份、萝芙木2份、秋石8份、荷叶蒂12份、谷芽12份、打碗花15份、党 参16份、地筋12份、梓白皮16份、猫爪草10份、黄芪7份、鹿衔草15份、松球18份、决明 子16份、桑叶17份、菊花13份和棘刺花18份 其制备过程为: 第一步,将所述中药各原料药材按比例混合,加入相对于混合物质量4倍的醇浓度为 85%的乙醇,加热回流2小时,提取,过滤获得第一提取液;过滤获得的药渣再加入相对于所 述药渣质量2倍的醇浓度为85%的乙醇,加热回流2小时,提取,过滤获得第二提取液;将第 一提取液和第二提取液合并,减压浓缩除去乙醇溶剂,干燥,获得干膏; 第二步,将第一步获得的干膏放置在超微粉碎机中粉碎2小时,粉碎,过筛,获得350目 的超微细粉; 第三步,将第二步获得的超微细粉,加入相对于其质量〇. 2倍的微晶纤维素、0. 05倍乳 糖、0. 15倍的淀粉,过筛,混合均匀,制粒,干燥,加入相对于超微细粉质量0. 005倍硬脂酸 镁,整粒,压片,制成。
[0054] 实施例2胶囊剂 药方:泽兰12份、匙叶草15份、芸薹子12份、麻布七2份、紫草茸16份、行夜12份、红 娘子2份、月季花14份、牡丹皮17份、藏红花12份、车前子6份、花惹13份、百两金12份、 花楸13份、牧马豆2份、萝芙木2份、秋石10份、荷叶蒂13份、谷芽12份、打碗花18份、党 参17份、地筋12份、梓白皮15份、猫爪草12份、黄芪6份、鹿衔草12份、松球15份、决明 子16份、桑叶18份、菊花12份和棘刺花18份 其制备过程为: 第一步,将所述中药各原料药材按比例混合,加入相对于混合物质量4倍的醇浓度为 85%的乙醇,加热回流2小时,提取,过滤获得第一提取液;过滤获得的药渣再加入相对于所 述药渣质量1倍的醇浓度为85%的乙醇,加热回流2小时,提取,过滤获得第二提取液;将第 一提取液和第二提取液合并,减压浓缩除去乙醇溶剂,干燥,获得干膏; 第二步,将第一步获得的干膏放置在超微粉碎机中粉碎2小时,粉碎,过筛,获得350目 的超微细粉; 第三步,在第二步获得的超微细粉中依次加入滑石粉、硬脂酸镁,进行混匀处理,即得 胶囊内容物;所述超微细粉、硬脂酸镁和滑石粉的重量比为100 : 0.2:0. 2,将所述胶囊内 容物装入胶囊壳体中,即得胶囊剂。
[0055] 实施例3 口服液剂 药方:泽兰17份、匙叶草13份、芸薹子9份、麻布七2份、紫草茸16份、行夜9份、红娘 子2份、月季花17份、牡丹皮17份、藏红花9份、车前子8份、花惹13份、百两金8份、花楸 13份、牧马2份、萝芙木2份、秋石8份、荷叶蒂9份、谷芽13份、打碗花17份、党参18份、 地筋9份、梓白皮15份、猫爪草10份、黄芪7份、鹿衔草13份、松球15份、决明子18份、桑 叶16份、菊花18份和棘刺花18份 其制备过程为: 第一步,将紫草茸、行夜、红娘子和月季花按比例混合,用醇浓度为750%的甲醇作为溶 剂,采用渗漉法以每分钟2ml的速度缓缓渗漉,收集渗漉液,减压浓缩并干燥,获得干膏,粉 碎成粉末,所加入的甲醇的质量是第一步混合物质量的5倍; 第二步,将剩余原料药材按比例混合,粉碎成粉末,过350目筛; 第三步,加入相对于第二步获得的粉末质量3倍的蒸馏水,煎煮3小时,过滤,获得第一 过滤液;将滤渣加入相对于其质量3倍的蒸馏水,煎煮2小时,过滤,获得第二过滤液;合并 第一过滤液和第二过滤液,浓缩出去2/3体积的水,加入醇浓度为85%的乙醇,使浓度达到 75%,静置12小时,滤过,减压浓缩,干燥,获得干霄,粉碎成粉末; 第四步,将第一步和第三步获得的粉末混合,加相对于粉末质量4倍量的蒸馏水,0. 15 倍的蔗糖,0. 015倍的苯甲酸钠,搅拌,煮沸,冷却,过滤,分装,灭菌即获得口服液。
[0056] 药物的毒性试验 ①急性毒性试验:应用NIH小鼠40只,SPF级,雌雄各半,体重18~22g,进行急性毒 性试验。小鼠随机分为两组,每组20只,即对照组和给药组,实验前禁食12小时;将本发明 的实施例1制备的片剂溶解在水中,(浓度为6g生药/ml,最高浓度)灌胃,灌胃容积为5ml/ kg(即单次给药剂量为30生药/kg),对照组给予等量生理盐水,一天给药2次,给药间隔时 间6小时,给药后连续观察14天,并记录小鼠的的毒性反应及死亡数。实验结果表明:与对 照组比较,给药后小鼠未见明显差异,实验连续观察14天,小鼠全身状况、饮食、饮水、体重 增长均正常。小鼠口服灌胃本发明的片剂LD50>30生药/kg,每日最大给药量为60生药/ kg/日。本发明的中药临床用药量为5g生药/日/人,成人体重以60KG计,平均用药剂量 为0. 083g生药/kg/日。按体重计:小鼠(平均体重以20g计)口服灌胃本发明的中药的耐 受量为临床用量的723倍。因此本发明的药物急性毒性低,临床用药安全。
[0057] ②蓄积毒性试验:试验方法:选用20只健康小白鼠,雌、雄各10只,以本发明实施 例3的口服液剂为对象,剂量设计每5天为一期,每期剂量分别为0. 10LD50、0. 15LD50、 0. 22LD50、0. 34LD 50、0. 50LD50,此样品的雌性、雄性小鼠的LD 50均为5000m份/k份 BW (五个剂量为500、750、1100、1700、2500m份/k份BW)。每5天称体重一次,调整给药量, 按0. lml/10份BW经口灌胃。20天后,动物无死亡情况发生,试验结束,按递增剂量给受试 物20天后,雌性、雄性动物均无死亡情况发生。说明本发明的药物,不具有蓄积毒性。
[0058] 临床试验 选取痰浊上蒙型眩晕的患者200例,症状:头重如裹,视物旋转,胸闷作恶,呕吐痰涎。 苔白腻,脉弦滑。气血亏虚:头晕目眩,面色淡白,神倦乏力,心悸少寐。舌淡,苔薄白,脉弱。 年龄和病程都不具有统计意义,不影响试验的对比。现将患者分为四组,实施例1组、实施 例2组、实施例3组和对照组。
[0059] 诊断标准: 1.头晕目眩,视物旋转,轻者闭目即止,重者如坐车船,甚则仆倒。
[0060] 2.可伴恶心呕吐,眼球震颤,耳鸣耳聋,汗出,面色苍白等。
[0061] 3.慢性起病逐渐加重,或急性起病,或反复发作。
[0062] 4.测血压,查血色素,红细胞计数及心电图,电测听,脑干诱发电位,眼震电图及颈 椎X线摄片,经颅多普勒等有助明确诊断。有条件做CT、磁共振检查。
[0063] 5.应注意除外肿瘤、严重血液病等。
[0064] 6.痰浊上蒙型:头重如裹,视物旋转,胸闷作恶,呕吐痰涎。苔白腻,脉弦滑。
[0065] 试验方法 实施例1组:本组患者使用本发明的实施例1的片剂进行治疗。每日2次,每次1片, 每片2. 5g,饭后口服,1周为一个疗程,治疗进行2个疗程。
[0066] 实施例2组:患者使用本发明的实施例2的胶囊剂进行治疗。每日2次,每次1粒, 每粒3g,饭后口服,1周为一个疗程,治疗进行2个疗程。
[0067] 实施例3组:患者使用本发明的实施例3的口服液剂进行治疗。每日2次,每次 10ml,1周为一个疗程,治疗进行2个疗程。
[0068] 对照组:患者使用眩晕宁片进行治疗。口服,一次2~3片,一日3-4次,1周为一个 疗程,治疗进行2个疗程。
[0069] 疗效标准 治愈:症状、
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