稳定的牙漆组合物及其制备方法和应用
【专利说明】稳定的牙漆组合物及其制备方法和应用
[0001] 发明背景 1.技术领域
[0002] 本发明一般涉及牙科处理组合物，包括氟处理组合物。
[0003] 2.相关抟术
[0004] 在牙科领域，将氟组合物应用于患者牙齿作为常规牙齿清洁的一部分。已经广泛 地将氟的应用视作一种防止蛀齿的方法。根据一种方法，将氟凝胶组合物分散在牙托内，然 后将牙托置于患者的牙齿上。牙托将氟凝胶组合物保留在患者牙齿附近，并且在需要的时 间范围（例如一分钟或更短时间）之后，将牙托取出并将剩余的凝胶组合物从患者牙齿冲 洗掉。
[0005] 或者，氟漆组合物可以应用于人的牙齿并保留几天或几周。在许多情况下，氟漆组 合物是黄色或者不透明的白色，因而在美观方面不那么令人愉快。此外，通常采用刷子由容 器来分散氟漆。实践者通常将刷子浸入容器中然后像指甲抛光一样将氟漆刷到患者牙齿 上。这种浸入和刷漆的过程重复几次，可能是每个牙齿一次，使得该过程繁琐并可能导致混 乱。
[0006] 虽然可能希望通过注射器来分散氟漆组合物并采用刷头分散到患者牙齿上，但是 现有的氟组合物不具备足够的稳定性和储存期以在储存期间和使用之前保持稳定的凝胶 形式。因此，它们可能随时间变得砂质，导致刷头栓塞，尤其是适用于分散较低粘度的流体 如氟漆组合物的较窄的计量头。形成固体也可能降低初始半透明性，导致氟漆组合物随时 间变得混浊或变白，降低其美学上的吸引力。
[0007] 优诜的实施方式
[0008] 本发明描述了应用于人的牙齿的稳定的牙漆组合物，包含稳定的液体或凝胶载体 以及分散在载体中的活性剂。载体包括溶剂、树脂组分和酸化组分。树脂组分包括至少部 分地中和至pH在5以上的酸性氢化木松脂。酸化组分包括将液体或凝胶载体的pH降低至 5以下的至少有机或无机酸。
[0009] 牙漆组合物可以配制成保持稳定至少约3个月，保持透明且不会形成导致25号规 格或更小注射器涂抹刷头栓塞的固体。根据一个实施方式，牙漆组合物可以配制成保持稳 定至少约6个月，从而保持半透明且不会形成导致30号规格或更小注射器涂抹刷头栓塞的 固体。
[0010] 根据一个实施方式，牙漆组合物还可包含具有至少一个烷基的有机磷酸。有机磷 酸可用于提高牙漆组合物对牙齿表面的粘附。
[0011] 根据一个实施方式，活性剂包括氟离子源，使得牙漆组合物是氟漆。可选地或者除 了氟离子之外，活性剂可包括钙离子源或者磷酸根离子源中至少一种。如果氟漆组合物是 无水的，能够尽可能降低或者避免氟和钙离子的过早反应和沉淀。
[0012] 一种制备应用于人的牙齿的稳定的牙漆组合物的方法，包括：（1)混合至少部分 地中和至pH在5以上的酸性氢化木松脂、溶剂、能够将载体的pH降低至5以下的酸化剂， 制备稳定的液体或凝胶载体；和（2)在形成稳定的液体或凝胶载体之前、期间或之后加入 活性剂。
[0013] 通过以下描述和所附权利要求书或者通过学习下文中所述的本发明的实践，可以 更充分地理解本发明的这些和其他益处、优点及特征。
【附图说明】
[0014] 为了说明实现本发明的上述及其他益处、优点和特征的方式，下面结合附图所示 的【具体实施方式】更详细地描述上文已作出简单描述的本发明。应理解，这些附图仅仅描绘 了本发明的典型实施方式，因而并不限制本发明的范围，通过使用附图，本发明可以用额外 的细节和内容进行描述和解释。
[0015] 图1是含有多部分氟漆组合物的示例性的双注射器闭式容器混合系统的透视图。
[0016] 图2A-2B描绘了采用图1的示例性闭式容器混合系统来前后循环所述多部分氟漆 组合物。
[0017] 图3A-3B显示了与植绒涂抹器头偶联的注射器（例如，由图1的混合系统）。
[0018] 图4显示了采用植绒涂抹器头将氟漆组合物应用于牙齿。
[0019] 优诜实施方式详沐
[0020] I.介绍
[0021] 本文公开了用于向人的牙齿提供所需处理的稳定的牙漆组合物。稳定的牙漆组 合物包含液体或凝胶载体，该载体被配制成使得牙漆组合物随时间保持稳定和半透明（例 如，保持至少约3个月）并且不会形成栓塞25号规格或更小注射器涂抹刷头的固体。令人 惊讶地，提高的稳定性可以通过以下方式实现：将液体或凝胶载体配制成包含用碱至少部 分地中和至pH在5以上（例如pH约为6-7)的酸性氢化木松脂，然后将载体酸化至5以下 (例如，pH约为4或更小）。与采用未经中和的酸性氢化木松脂制备的漆组合物相比，以上 述方式制备的牙漆组合物随时间流逝具有显著更大的稳定性。即使当中和的氢化木松脂的 酸化导致组合物具有与采用未经碱中和的氢化木松脂制备的组合物相同的pH的情况下， 也能实现这种提尚的稳定性。
[0022] II.示例件的牙漆组合物
[0023] 本文所述示例性的牙漆组合物包含稳定的液体或凝胶载体以及分散在载体中的 活性剂。载体通常包括溶剂、树脂组分和酸化组分。树脂组分有益地包括至少部分地中和 至pH在5以上的酸性氢化木松脂。酸化组分可包括使用能够将液体或凝胶载体的pH降低 至5以下的至少有机或无机酸。
[0024] 一个合适的树脂组分的例子是ForafeNC合成树脂，它是由美国佐治亚州不伦 瑞克的匹诺伐公司（Pinova，Inc.，Bruswick，Georgia，USA)制造的高度氢化的木树脂（即 Foral?AX树脂，也由匹诺伐公司生产）的部分树脂酸钠。Foral?AX是高度氢化木松 脂制备的热塑性酸性树脂。根据匹诺伐公司提供的Foml?:AX合成树脂的产品数据表 (http: //www.pinovasolutions.com/docs/Foral% 20AX.pdf)，ForaI?AX是市售最稳定 的松脂。与竞争者的树脂相比，Foral?AX"具有更好的初始颜色和颜色保留，对于氧化而 言甚至具有更大的耐受性"。同上。ForalForal.AX酸性氢化木松脂具有以下特征：软化 点（Ring&Ball(环和球），最小）为66°C，颜色（USRG松脂量表，最大）为XB，酸值（最小） 为158mgKOH/g，松香酸（UV，最大）值为0? 2%，100°C折射指数（最大）为1. 4970。同上。
[0025] 比较而言，ForalKNC类似于Fora滕AX，只是"部分钠中和的额外好处是软化 点和玻璃化转变温度的提高，使得ForalNC能够以自由流动的锭剂形式包装在容易手持 的袋子里。"产品数据表，Forai?NC合成树脂，匹诺伐公司（Pinova,Inc.)，http://www. pinovasolutions.com/docs/Foral% 20NC.pdf〇Fo'ra滕NC作为高度氢化的木松月旨Foral AX的树脂酸钠具有以下特征：软化点（Ring&Ball)为78-92°C(典型地83°C)，颜色（USRG, 最大）为X(典型地XB)，酸值为120-138mgKOH/g(典型地126mgKOH/g)，并且典型地松香 酸值〈2%。同上。
[0026] 采用Fontt?AX作