一种治疗慢性阑尾炎的中药制剂及其制备方法_3

文档序号:9605746阅读:来源:国知局
0048] 第二步,将檻花叶、长瓣金莲花、石楓药、佛肚花、千年健、天南星和海桐皮按所述 比例混合,加相对于混合物6~8倍量醇浓度为80 %~90%的乙醇回流提取3~5次,每 次2~3小时,过滤,滤液合并,回收乙醇,浓缩至60°C时相对密度为1. 20~1. 22的清膏, 备用;
[0049] 第三步,将剩余所述原料药材按所述比例混合,加相对于混合物8~10倍量水,煮 沸6~8小时,过滤,浓缩至65°C时相对密度为1. 28~1. 30的清膏;
[0050] 第四步,将第一步、第二步、第三步的清膏混合,60°C~70°C减压真空干燥,得干膏 粉;
[0051] 第五步,将第一步所述挥发油包合物和第四步所述干膏粉充分混合,随后加入相 对于100重量份所述挥发油包合物和干膏粉的混合物,5~8重量份羧甲基淀粉钠、10~50 重量份淀粉混合均匀,加入150~200重量份醇浓度为80 %~90 %乙醇制粒,干燥,整粒, 随后加入相对于100重量份所述挥发油包合物和干膏粉的混合物,3~5重量份硬脂酸镁, 然后装入明胶胶囊中。
[0052] 以下采用实施例来详细说明本发明的实施方式,借此对本发明如何应用技术手段 来解决技术问题,并达成技术效果的实现过程能充分理解并据以实施。
[0053] 实施例1 :本发明制备的颗粒剂
[0054] 取苣荬菜130g、蛇莓230g、何首乌200g、多头苦荬210g、龙胆地丁 220g、火头根 180g、岩败酱250g、一枝蒿260g、檻花叶180g、长瓣金莲花150g、石楓药270g、金盏银盘 250g、佛肚花230g、千年健130g、天南星180g、威灵仙160g、海桐皮250g、金星草220g和牛 蒡子200g。
[0055] 其制备方法包括以下步骤:
[0056] 步骤一:将所述原料药材按所述比例混合,加相对于混合物5倍的醇浓度为85% 的乙醇,加热至沸腾回流5小时,过滤,以回流液为溶剂,以滤渣为溶质,采用渗漉法以每分 钟2ml的速度缓缓渗漉,收集渗漉液,随后在真空度0. 08Mpa下减压浓缩至55°C时相对密度 为1. 05的膏体,喷雾干燥,喷雾干燥机的进风温度165°C、出风温度85°C,随后粉碎成粉末, 制成干霄粉;
[0057] 步骤二:在获得的干膏粉中加入相对于干膏粉质量0. 3倍的蔗糖粉和0. 2倍的糊 精,制成颗粒,于45°C干燥,获得颗粒剂。
[0058] 实施例2 :本发明制备的胶囊剂
[0059] 取苣荬菜110g、蛇莓220g、何首乌240g、多头苦荬170g、龙胆地丁 250g、火头根 160g、岩败酱280g、一枝蒿290g、檻花叶160g、长瓣金莲花120g、石楓药330g、金盏银盘 280g、佛肚花160g、千年健110g、天南星170g、威灵仙180g、海桐皮280g、金星草240g和牛 蒡子230g。
[0060] 其制备方法包括以下步骤:
[0061] 第一步,将苣荬菜、蛇莓、何首乌、多头苦荬、龙胆地丁和火头根按所述比例混合, 加相对于混合物5倍的水提取挥发油,将获得的挥发油用β-环糊精包合,挥发油与β-环 糊精的比例为1 : 4,搅拌80分钟,温度40°C,得挥发油包合物,备用;另将水提取液浓缩至 60°C时相对密度为1. 16的清膏;
[0062] 第二步,将檻花叶、长瓣金莲花、石楓药、佛肚花、千年健、天南星和海桐皮按所述 比例混合,加相对于混合物6倍量醇浓度为85 %的乙醇回流提取4次,每次3小时,过滤,滤 液合并,回收乙醇,浓缩至60°C时相对密度为1. 20的清膏,备用;
[0063] 第三步,将剩余所述原料药材按所述比例混合,加相对于混合物9倍量水,煮沸8 小时,过滤,浓缩至65°C时相对密度为1. 28的清膏;
[0064] 第四步,将第一步、第二步、第三步的清膏混合,65°C减压真空干燥,得干膏粉;
[0065] 第五步,将第一步所述挥发油包合物和第四步所述干膏粉充分混合,随后相对于 100重量份所述挥发油包合物和干膏粉的混合物,加入6重量份羧甲基淀粉钠、30重量份淀 粉混合均匀,加入160重量份醇浓度为85 %乙醇制粒,干燥,整粒,随后相对于100重量份所 述挥发油包合物和干膏粉的混合物,加入4重量份硬脂酸镁,然后装入明胶胶囊中。
[0066] 毒性实验:
[0067] 急性毒性实验:应用小鼠60只,雌雄各半,体重22_32g,进行急性毒性试验。小鼠 随机分为两组,即对照组和给药组,实验前禁食12小时,将本发明的实施例1制备的中药颗 粒剂溶解在水中,(浓度为8. 54g生药/ml,最高浓度)灌胃,灌胃容积为5ml/kg(即单次给 药剂量为42. 7生药/kg),对照组给予等量生理盐水,一天给药2次,给药间隔时间6小时, 给药后连续观察14天,并记录小鼠的的毒性反应及死亡数。实验结果表明:与对照组比较, 给药后小鼠未见明显差异,实验连续观察14天,小鼠全身状况、饮食、饮水、体重增长均正 常。小鼠口服灌胃本发明的颗粒剂LD50M2. 7生药/kg,每日最大给药量为85. 4生药/kg/ 日。本发明的中药临床用药量为8. 65g生药/日/人,成人体重以60KG计,平均用药剂量 为0.144g生药/kg/日。按体重计:小鼠(平均体重以27g计)口服灌胃本发明的中药的 耐受量为临床用量的593倍。因此本发明的中药急性毒性极低,临床用药安全。
[0068] 长期毒性实验:本发明中药实施例1颗粒剂对三组小鼠(每组20只)按13. 24、 25. 46和42. 37g生药/kg连续用药15周(1. 0ml/100g体重,每天2次)及停药3周后,结 果表明:本发明中药对小鼠的毛发、行为、大小便、体重、脏器重量、血象、肝肾功能、血糖、血 脂等指标均无明显影响,脏器肉眼没有发现异样变化和组织学检查结果表明,用药15周及 停药3周后,小鼠各脏器均无明显改变。说明本发明中药对小鼠长期用药后毒性小,停药后 也没有异样反应,应用安全。
[0069] 临床资料:
[0070] 病例选择:所有140例病例均来源于本院门诊及住院患者,男73例,女67例。年 龄20-40岁74例,41-60岁53例,61岁以上13例;病程在1年以下20例,1-2年49例,2-3 年43例,3年以上28例。随机分为治疗组与对照组,其中,治疗组70人,男37例,女33例。 年龄20-40岁37例,41-60岁27例,61岁以上6例;病程在1年以下10例,1-2年25例, 2-3年21例,3年以上14例。治疗组70人,男36例,女34例。年龄20-40岁37例,41-60 岁26例,61岁以上7例;病程在1年以下10例,1-2年24例,2-3年22例,3年以上14例。 治疗组与对照组在年龄和临床症状上无明显差异(P< 0. 01),具有可比性。
[0071] 临床表现为:(1)多数具有典型的急性阑尾炎发作史;(2)右下腹疼痛反复发作, 右下腹局限性固定压痛;(3)B超显示阑尾肿大,血常规显示:白细胞不同程度增加;(4)食 欲减退,精神不振、乏力。
[0072] 诊断标准:1、慢性腹痛,仅局限于右下腹。2、有急性阑尾炎史,间隔数日或更长时 间的反复发作。3、体征:麦式点压痛明显,或右下腹触及阑尾包块。4、辅助检查:X线钡餐检 查示阑尾腔充盈不佳或阑尾腔内钡剂排空迟缓,局部有压痛,或示固定状态。血常规显示: 白细胞不同程度增加。5、排除阑尾炎穿孔、胃肠炎、胃十二指肠穿孔、右输尿管结石、急性肠 系膜淋巴结炎等疾病。
[0073] 治疗方法:
[0074] 对照组:采取抗炎、支持、对症处理的方式治疗。将头孢曲松钠2g,加庆大霉素24 万单位和甲硝锉lg配比,给予患者静脉滴注,对无明显发热的患者每天输液1000-1500ml, 对有明显发热的患者每天输液2000ml。同时给予口服维生素C抗炎解毒,提高患者机体耐 受力;连续治疗10天。
[0075] 治疗组:在对照组治疗的基础上,治疗组患者同时口服本发明中药实施例1颗粒 剂,每次30g,每天3次;连续治疗10天。
[0076] 疗效判断标准:(1)治愈:右下腹疼痛消失,压痛及反跳痛阴性,食欲增加,精神正 常,无觉乏力,血常规等辅助检查均恢复正常;(2)好转:右下腹疼痛明显减轻;时作时止, 无压痛及反跳痛,饮食改善,精神好转,血常规等辅助检查有改善;(3)无效:右下腹疼痛等 症状无改善或加重。
[0077] 治疗结果:两组分别治疗10天后,统计结果参见表1和表2。
[0078] 表1两组分别治疗10天后临床疗效比较(单位:例)
[0079]
[0080] 从表1可以看出,治疗组采用本发明的中药,配合西医治疗慢性阑尾炎,相对于对 照组,在治疗效果上,具有显著的改进。
[0081] 表2两组分别治疗10天后治愈人数和时间比较(单位:例/% )
[0082]
[0083] 从表2可以看出,治疗组采
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