一种治疗儿童痱子的外洗药物及其制备方法
【技术领域】
[0001]本发明涉及一种皮肤外用药，具体涉及一种治疗儿童痱子的外洗药物及其制备方法。
【背景技术】
[0002]痱子是夏季常见的一种皮肤病，是由于外界气温高、湿度大等原因，导致皮肤出汗不易及时排出，汗腺口阻塞，汗管破裂，汗液外渗入周围组织，而引发的真皮内轻度急性炎症反应，易发于颈、额、上胸、后背、腋窝、肘窝等多汗及皮肤褶皱部位。急性发病时皮肤产生密集针尖大小的红色丘疹，有瘙痒、刺痛和灼热感，给患者特别是患病儿童带来很大的痛苦。
[0003]目前市场上治疗痱子的外用药物有很多种，主要以痱子粉、痱子液以及痱子膏的形式存在。痱子粉使用后，随着患者汗液的排出，易在皮肤表面形成糊状物，进一步阻塞汗腺管口，加重症状。同时，痱子粉中多含有大量滑石粉，香料以及多种氧化物硫酸盐成分，长期接触或者不慎通过呼吸系统吸入，会对儿童健康造成严重影响。液态痱子液和痱子膏多为中药处方，其中药物成分繁多，组分的药理学基础研究不够，对儿童的作用机制和毒副作用不甚清楚。且大部分液体去痱药物中往往含有乙醇，易对儿童柔嫩的皮肤产生强烈的刺激，此外，乙醇经皮肤吸收后也会对儿童产生一定的毒副作用。
[0004]据《本草纲目》记载，苦瓜味苦，性寒凉。具有清热消暑的作用，对于治疗疮肿，痱子具有一定的功效。黄瓜味甘，具有清热利水，解毒消肿的作用。二者配合使用，既减轻了苦瓜的寒性，减弱其刺激性，又增加了黄瓜的清凉效果，在治疗痱子的同时，不会对儿童的柔嫩皮肤产生刺激性伤害。
[0005]现有提取苦瓜有效成分的技术大多采用溶剂萃取的方法，但该方法多存在有机溶剂污染，提取不完全的问题。如专利CN101429113B，公开了使用溶剂萃取，超临界萃取或直接冷压压榨方法从苦瓜中提取α-桐酸及其酯和盐的方法，该方法可以得到纯度较高的α-桐酸，但所使用的有机溶剂易残留在产物中，为之后的提纯带来麻烦，且该方法收率较低，并易对环境造成污染。
[0006]专利CN101461514A公开了一种使用酶解、超声处理等手段从苦瓜果实中提取苦瓜提取液的方法，该方法可以将苦瓜中的多种有效成分提取出来，避免了有机溶剂污染，但活性酶应用的条件需要严格控制，工艺较为复杂，且仍存在提取不完全，反应后酶分离困难的问题。同时，该专利所得提取物主要用于降血糖和降血脂的用途，并未提及其作为制备去痱外用药物成分的用途。
[0007]专利CN200410027723.7公开了一种用二氧化碳超临界萃取技术从苦瓜籽仁里提取苦瓜油的方法，该方法工艺简单，没有有机试剂残留。但提取对象仅限于苦瓜籽仁，没有同时对原料更为丰富的苦瓜果实里的有效成分进行提取。同时，提取之前需要对苦瓜籽进行去壳、分离处理，过程繁琐。此外，该方法对取得的苦瓜籽仁粉直接进行超临界萃取，并未对所得苦瓜籽仁粉进行预处理，苦瓜籽仁里全部有效成分提取不完全，提取效率较低。所得产物只有苦瓜油，不能满足制备治疗儿童痱子的外洗药物的需要，而且该专利只提及苦瓜油在活血化瘀，消炎止痛，关节炎等方面的用途，亦未提及苦瓜油作为去痱药物成分的用途。
【发明内容】
[0008]本发明的目的是提供一种有效治疗儿童痱子的外洗药物。该药物可以根据患病儿童的不同年龄以及不同皮肤特性，方便地调整配比，对儿童皮肤刺激性小，去痱效果显著。
[0009]本发明的另一目的是提供一种从苦瓜和黄瓜中提取有效成分，制备治疗儿童痱子的外洗药物的方法。该方法操作简单，工作温度与工作压强较低，萃取产物易分离，无有害溶剂残留，能耗低，无污染，产品收率高，适合工业化生产。
[0010]为了实现上述目的，本发明采用以下技术方案:
[0011]本发明采用碱处理结合超临界萃取的方法，提取苦瓜果实以及苦瓜籽当中的有效成分(包括但不限于苦瓜多肽，苦瓜多糖，苦瓜皂苷)，得到苦瓜油以及苦瓜混合干粉，并采用有机溶剂浸泡结合超声提取的方法，提取黄瓜果实当中的有效成分，得到黄瓜提取物干粉，提取方法包括以下步骤:
[0012]1.将苦瓜果实洗净，切薄片，瓜籽碾碎，一起放入干燥箱，干燥后取出；
[0013]2.配制碱性水溶液，溶解干燥后的苦瓜片与瓜籽，浸泡，过滤，得上清液及滤渣；
[0014]3.取步骤2所得上清液，调节其pH为酸性，有沉淀析出，过滤收集沉淀，洗净待用；
[0015]4.取步骤2所得滤渣，进行真空干燥后，放置于超临界萃取罐内，密封，充入C02，进行第一次萃取，分离得到苦瓜油；
[0016]5.向超临界萃取罐内剩余滤渣中加入夹带剂，进行第二次萃取，之后进行一级分离，得到苦瓜提取物，进行二级分离，得到夹带剂，用于回收后循环使用；
[0017]6.将步骤3所得沉淀以及步骤5所得苦瓜提取物混合，蒸发掉溶剂得到苦瓜混合干粉；
[0018]7.取黄瓜果实洗净，切薄片，烘干后浸泡于有机溶剂中，进行超声提取、过滤，取滤液，蒸发掉溶剂得到黄瓜提取物干粉；
[0019]8.将步骤4所得苦瓜油，步骤6所得苦瓜混合干粉，以及步骤7所得黄瓜提取物干粉加水以任意比例混合，得到治疗儿童痱子的外洗药物。
[°02°]以上制备方法中，各步骤的优选方案为:所述步骤1的干燥温度为40?50°C，干燥至苦瓜薄片含水量为10%?15%时取出。所述步骤2用于配制碱性水溶液的试剂为无机强碱或中强碱，调节pH至9.1?9.2，浸泡2小时。所述步骤3调节溶液为酸性所用试剂为无机强酸或中强酸，调节pH至2.5?3.0。所述步骤4的真空干燥条件为600?800Pa，40?50°C，干燥至滤渣含水量为10 %?15 %时取出，第一次萃取的条件为45?50MPa，40?50°C，C02流量为5?30Kg/h，动态分离时间为6小时，分离条件为4?6MPa，40?45°C。所述步骤5的夹带剂为乙醇，第二次萃取的条件为24?30MPa，35?50°C，一级分离条件为8?lOMPa，20?25°C，二级分离条件为2?4MPa，20?25°C。所述步骤6和7的蒸发操作可以使用旋转蒸发仪完成，步骤7中所述有机溶剂为无水乙醇，超声提取的功率为150W，频率为40KHz，提取时间为0.5?2小时。步骤7可与1?6步骤中任一步同时进行。
[0021]本药物为外用清洗药物，使用方法为:
[0022]1.根据儿童年龄以及皮肤特点，将以上所述苦瓜油，所述苦瓜混合干粉，所述黄瓜提取物干粉，按不同比例加适量水混合，例如:苦瓜混合干粉1?5g，黄瓜提取物干粉1?5g，苦瓜油2ml，加水20ml。儿童年龄越小，皮肤越敏感，则加入黄瓜提取物干粉的比例应越高，以降低药物对儿童柔嫩皮肤的刺激性。
[0023]2.将混合后所得药物直接涂抹于患处，一日三次，三天为一疗程，一般一疗程之内即可痊愈。
[0024]本发明与现有技术相比，具有以下优点:
[0025]1.在对苦瓜果实及苦瓜籽内有效成分进行超临界萃取前，先对苦瓜果实及瓜籽进行碱处理，能够较全面地提取出苦瓜果实以及苦瓜籽中的有效成分，产品收率更高。
[0026]2.使用C02超临界萃取方法提取苦瓜中的有效成分，工艺简单，无有机溶剂残留，萃取选择性更高，且提取过程能耗低，成本低，无污染，适合工业化生产。
[0027]3.提取使用苦瓜和黄瓜作为原料，资源丰富，且将苦瓜果实与苦瓜籽全部用来提取有效成分，对苦瓜果实整体利用率高。无需对苦瓜籽进行去壳、分离处理，步骤简化，提取效率更高。
[0028]4.苦瓜油以及苦瓜混合干粉具有抗菌消炎，清热消暑的作用，可以有效去除皮肤患处炎症。同时在苦瓜油及苦瓜混合干粉中加入具有解毒消肿作用的黄瓜提取物干粉，不仅能够缓解痱子带来的刺痒灼热感，也降低了药品对皮肤的刺激性，提高了药品使用的舒适性。
[0029]5.本发明制备所得药品采用干粉配方，使用时根据患儿年龄及皮肤状况，将苦瓜油，苦瓜混合干粉，黄瓜提取物干粉以及水按任意比例混合使用，适用人群范围更广。
【具体实施方式】
[0030]下面的实施例可以更详细地说明本发明，但不以任何形式限制本发明。
[0031]实施例1
[0032]1.取苦瓜lKg，洗净，切成2mm厚薄片，瓜籽碾碎，放入干燥箱，调节干燥温度为40
°C，干燥，至苦瓜薄片含水量为10%时取出。
[0033]2.用NaOH配制pH为9.1的水溶液，溶解干燥后的苦瓜片与瓜籽，浸泡2小时后，过滤得上清液及滤渣。
[0034]3.取步骤2所得上清液，用盐酸调节其pH至3.0，有沉淀析出。过滤收集沉淀，用水洗净，待用。
[0035]4.取步骤2所得滤渣，在600Pa，40°C条件下进行真空干燥，至滤渣含水量为10 %时取出，放置于超临界萃取罐内，密封，充入⑶2，在45MPa，40°C条件下进行第一次萃取。C02流量为10Kg/h。动态分离6小时后，进行分离，分离条件为4MPa，40°C，从分离罐得到苦瓜油。
[0036]5.向超临界萃取罐内剩余滤渣中加入夹带剂乙醇300ml，在25MPa，38°C条件下进行第二次萃取。在8MPa，25°C条件下，进行一级分离，得到苦瓜提取物。C02继续进入二级分离罐，在2MPa，25°C条件下进行二级分离，得到夹带剂乙醇，用于回收后循环使用。
[0037]6.将步骤3所得沉淀以及步骤5所得苦瓜提取物混合，用旋转蒸发仪蒸发掉溶剂，