一种包裹有美白活性成分的微球及其制法和一种美白护肤品的制作方法
【技术领域】
[0001] 本发明属于化妆品制备领域，更具体的是一种包裹有美白活性成分的微球及其制 法和一种美白护肤品。
【背景技术】
[0002] 众多化妆品的美白活性成分如维生素 C，维生素 E、谷胱甘肽、细胞生长因子等，当 用于局部应用时具有许多优点，因此已广泛地应用于化妆品和局部制药配方。维生素 C作为 真皮中原胶原之离胺酸和脯胺酸残基的羟化作用之辅因子以刺激胶原蛋白的合成，胶原蛋 白提高皮肤弹性、减少细纹和皱纹（〇61'11^1:〇51^8.31，2005了1117口814-817C1in.Exp.Dermatol.29(2),2004March p168-175Exp.Dermatol.12(3),2003Junep237-244)。维生素 C，作为有效的抗氧化剂，用于清除暴露于紫外线辐射的皮肤所产生之自由基 和保护皮肤免于受紫外线所诱发之伤害（1111^68丨〇61'11^1:〇1.126(5)，20061^17口;[185-1187Free Radic Res .40(2)2006Feb.,p213-221J Invest Dermato.125(4)20050ct., P826-832)。维生素 C亦补充作用于皮肤的其它抗氧化维生素的维生素 E，当维生素 E缺乏时， 抑制表皮黑色素细胞的黑色素合成以防止色素沉淀（Int J Dermatol 43(8) 2004Aug.p604-607Biofactors 21 p415-418)。由于这些有益作用，这些化妆品的活性成分 如维生素 C有很大的潜力作为局部化妆品和医药配方的成分，用于治疗和/或预防有关色素 沉淀和皱纹的皮肤老化。
[0003] 然而，由于化学地定义为酮内酯(-ketolactone)且其中第二和第三碳原子为双键 结合并含有羟基的维生素 C结构的不稳定性，易于失去电子，且于光、氧气和水(高pH值或金 属离子使抗坏血酸利于降解)或类似况下氧化，导致维生素 C的固有生理活性之损失。基于 某些原因，已经作出许多努力以制备对于大气中的氧气维持稳定的维生素 C溶液，同时目前 有许多出版物描述了用以克服维生素 C结构不稳定性之技术。例如，维生素 C可藉由酯化或 醚化在具有磷酸基或具有硫酸基或烷基(2,3_二-氧-酰基左旋抗坏血酸(JP 63104971，DE 3613590，US-A-5，087,446 JP-A-69/115558 以及 JP-A-83/129892)的第二个或第三个碳的 羟基（JP 7017989JP 8034791，JP 98363316，JP98201242，JP 10324627，USP 3,671,549， DE 1805958，USP 5,098,898)而不易于电子损失。美国专利号2,400，171(Ruskin)的文献揭 露经由将抗坏血酸转换为钙盐或锌盐，以维持pH值在7至7.3的范围中之稳定水溶液的抗坏 血酸的稳定化。美国专利号2，44 2，4 61 (K a r r e r)的文献描述水|丐抗坏血酸盐溶液是藉由添 加脂肪族硫羧酸以将溶液的pH值维持于5.2至5.6的范围而稳定。美国专利号2，585，580 (Opplt)的文献揭露用硫代糖以将溶液的pH值维持于4.0至6.5的范围的抗坏血酸之稳定。 美国专利号4,367,157(Sherman)描述CN 101795666 B说明书32/7页4抗坏血酸的水溶液是 藉由单硫代甘油(monothioglycerol)而稳定于pH值为4至7的范围。另一种稳定方法涉及将 抗坏血酸自氧化因素分离，而使抗坏血酸不氧化。例如，美国专利号4，372，874(Modrovich) 描述抗坏血酸是藉由将干燥剂添加至抗坏血酸溶液中以捕捉水并减少水分含量至低于 0.5 %而稳定。美国专利号5，140，043 (Darr等)揭露抗坏血酸是藉由结合含水率至少1 %的 抗坏血酸和包括烷基乙二醇和羟烷基纤维素的载体而稳定。美国专利号5，296，249(Todd) 揭露于悬浮介质中不溶性的抗坏血酸微粒。美国专利号5,308,621 (Taylor等）描述用于经 皮释放之悬浮于制药载体(如乙二醇或石油胶）中的微粒抗坏血酸。美国专利号5,587，149 描述了抗坏血酸的聚乙二醇在油乳剂。稳定抗坏血酸的进一步方法是基于使用前在水中溶 解抗坏血酸粉末。在FR-A-2,645,740中所描述的固相包含一个或多个活性剂(尤其是维生 素 A)和乳化剂，并在空间上与两个液相分离。在混合三相前，组成物的长期可行之储存期。 然而，混合三相后，组成物为稳定的时间很短。同时，混合物非均质之粗糙乳剂。此外，酸性 活性成分不保证乳剂的稳定性。如上所述，在韩国专利号0178377的文献中揭露的皮肤用组 成物中，抗坏血酸粉末与抗酸的亲水性胶化剂分离，两个成分是意于在使用前立即混合。于 使用前以固态保存抗坏血酸相较于当溶解于水中的情况更稳定。然而，固态储存是难以完 全阻止水或氧分子渗透进入抗坏血酸。因此，抗坏血酸粉末随着时间推移而水合、氧化并脱 色。同时，当抗坏血酸为局部应用而与水溶液混合前无在短时间内消耗，抗坏血酸开始于水 溶液中分解，造成抗坏血酸含量减少，并导致脱色和异味而减少市场价值。缺点是:维生素 等美白活性成分直接加入到化妆品中，活性成分稳定性差，无法达到理想的效果;若采用活 性物改性生产衍生物的方式来稳定美白活性成分，往往导致活性降低，达不到预期的效果。 若通过在配方中增加抗氧化剂的方式来稳定美白活性成分，一方面保持活性成分的稳定性 的效果有限，另一方面，由于抗氧化剂的加入，可能会产生一些副作用，或增加配方成本。目 前有技术简单地将美白活性成分与液相分离，以保持活性成分的稳定性，但由于美白活性 成分不仅仅在水中不稳定，在光照、温度的影响下，也会导致不稳定，影响最终产品的活性。
【发明内容】
[0004] 本发明的目的是提供一种可以提高美白活性成分稳定性的化妆品组合物。本发明 通过特殊的包裹技术，将不稳定的美白活性成分包裹成微球或微囊，同时在最终的化妆品 组合物中，将固相的活性微球或微囊与液相成分分离，旨在使用前立即混合。
[0005] 为了解决本发明的技术问题，本发明采用的技术方案如下：
[0006] -种包裹有美白活性成分的微球，具有微球核心粒子，包裹有美白活性成分，同时 添加有崩解剂。
[0007] 本发明微球还含有粘结剂和包裹剂。美白活性成分为1~9 0份，崩解剂为0.1~5 份，粘结剂为〇. 5~5份，包裹剂为5~40份，微球核心粒子为5~30份。优选，美白活性成分为 20~60份。
[0008] 优选，还含有色素，活性成分微球的色素可根据实际情况，选用不同颜色，从而是 微球更加吸引消费者。
[0009] 优选，所述微球核心粒子为甘露醇颗粒、羟乙基纤维颗粒、淀粉颗粒或二氧化硅颗 粒，粒径为lMi-100μπι;微球的核是微球形成的种子，可通过流化床技术或滚压技术，将其他 成分在微核中聚集，形成微球。
[0010] 所述崩解剂为酒石酸或柠檬酸中的一种以上。其主要作用是让微球快速在液相中 溶解。
[0011]优选，所述美白活性成分为维生素 Ε、维生素 C、传明酸、烟酰胺、熊果苷或四氢木兰 醇中的一种以上，美白活性成分的含量为0.1_90%wt。美白活性成分在微球中的最佳含量 为 20-60 %;
[0012] 所述粘结剂为羟丙甲基纤维素、羧甲基纤维素、微晶纤维素、黄原胶或瓜尔胶中的 一种以上;其主要作用是将组成微粒的各种成分粘合成固定的形状。
[0013] 所述包裹剂为壳聚糖、壳聚糖衍生物、环糊精或海藻酸钠中的一种以上。其主要作 用是将维生素等美白活性成分包裹，使其稳定。
[0014] 所述微球为多孔结构。
[0015] 本发明还提供了制备所述的一种包裹有美白活性成分的微球的方法，包括以下步 骤：