一种治疗直肠癌的外用药物及其制备方法
【专利说明】
[0001]
技术领域
[0002] 本发明属于医药领域，具体涉及一种治疗直肠癌的外用药物及其制备方法。
【背景技术】
[0003] 直肠癌是指从齿状线至直肠乙状结肠交界处之间的癌，是消化道最常见的恶性肿 瘤之一。直肠癌位置低，容易被直肠指诊及乙状结肠镜诊断。但因其位置深入盆腔，解剖关 系复杂，手术不易彻底，术后复发率高。中下段直肠癌与肛管括约肌接近，手术时很难保留 肛门及其功能是手术的一个难题，也是手术方法上争论最多的一种疾病。我国直肠癌发病 年龄中位数在45岁左右。青年人发病率有升高的趋势。直肠癌的病因目前仍不十分清楚，目 前，常规医院治疗直肠癌大多采用西医方案，西医治疗直肠癌是以手术、放疗、化疗为首选。 手术虽然快捷的将肿瘤切除，但还有残癌、并且对于全身治疗与机体防御反应的提高毫无 作用，手术复发率高。
[0004] 专利CN103272123A公开了一种治疗直肠癌的中草药制剂，其各原料药的重量份数 为:虫草8.95~9.05份、蟾酥0.03~0.08份、苦参14.95~15.05份、山慈菇9.95~10.5份、鸦胆子 1.05~2.05份、紫草11.05~12.05份、白花蛇舌草49.95~50.05份、半枝莲49.95~50.05份、黄 柏19.95~20.05份、雄黄0.25~0.35份、芒硝17.95~18.05份和甘草14.95~15.05份。其配方合 理，并且配伍而成的中草药制剂无毒副作用，可使癌变组织逐渐与直肠壁分离，并排出体 外，并且其制备方法简单，生产成本低廉，其治疗效果明显优于现有治疗药物;治疗的适应 范围广。专利CN103550670A公开了一种治疗直肠癌的中药蜜丸及制备方法，属中药领域。它 是由以下重量的原料制成:知母15克、黄柏15克、薏苡仁15克、白术10克、茯苓10克、当归10 克、延胡索10克、乌药10克、桃仁10克、红花6克、砂仁6克、炙甘草6克、吴茱萸6克、五味子6 克。制备方法包括干燥一打粉、炼蜜、、合药、、制丸、、包装几个步骤。本发明能够起到行气止 痛、健脾燥湿、滋阴补肾、温中祛寒的作用，具有疗效好，用药安全，经济可靠等优点。专利 CN104083711A-种治疗直肠癌的中药制剂，其原料是;桃仁10份、红花10份、当归12份、石见 穿30份、莪术15份、甲珠15份、大黄6份、半枝莲30份、白花蛇舌草30份。所述中药制剂制备方 法:称取原料桃仁10份、红花10份、当归12份、石见穿30份、莪术15份、甲珠15份、大黄6份、半 枝莲30份、白花蛇舌草30份分别制成饮片，经过高压锅蒸煮杀菌30-60分钟，晾干，获得无菌 原材料;所获得的无菌原材料制成中药制剂。所述中药制剂具有清热解毒、软坚散结、消肿 抗癌的中药制剂，用于治疗直肠癌。直肠癌的病因目前仍不十分清楚，其发病与社会环境、 饮食习惯、遗传因素等有关。直肠癌的病因目前仍不十分清楚，其发病与社会环境、饮食习 惯、遗传因素等有关。
[0005] 上述专利所公开的治疗直肠癌的药物各具优点，但在药物吸收和疗效方面难以达 到很好的效果。
【发明内容】
[0006] 本发明的目的在于提供一种治疗直肠癌的外用药物及其制备方法，该药物用于治 疗直肠癌，其吸收效果好，疗效好。
[0007] 本发明的技术方案为:一种治疗直肠癌的外用药物，包含以下重量份数的成分： 茯苓5-10、青皮3-5、藁本4-6、藤梨根8-12、补骨脂2-5、白芍5-8、新疆阿魏3-5、三棱3- 5、断肠草5-8、喜树4-6、黑枸杞3-5、瓜蒂5-8、诃子2-5、虎掌4-6、浙贝5-10、无花果5-8、马钱 子1-2、丹参2-5、木瓜3-5、姜黄3-5、甘草提取物3-5、金银花提取物4-6、大蒜提取物1-3。
[0008] 优选的，治疗直肠癌的外用药物，包含以下重量份数的成分： 茯苓8、青皮4、藁本5、藤梨根10、补骨脂3、白芍6、新疆阿魏5、三棱4、断肠草7、喜树5、 黑枸杞4、瓜蒂7、诃子3、虎掌5、浙贝8、无花果6、马钱子1、丹参4、木瓜4、姜黄4、甘草提取物 4、 金银花提取物5、大蒜提取物2。
[0009] 优选的，所述治疗直肠癌的外用药物还包含以下辅助材料： 水100-110份、甘油4-5份、黄原胶1-1.5份、羟基乙酸0.1-0.5份、植物油1-1.5份、动物 油0.5-1份、乳化剂5-6份、聚山梨醇酯-20 0.5-1份、三乙醇胺0.5-1份、聚二甲基硅氧烷 0.5-1份、胆留醇0.5-1份和饴糖1-2份。
[0010] -种治疗直肠癌的外用药物的制备方法，包括以下步骤： (1)称取以下重量份数的成分:茯苳5-10、青皮3-5、稾本4-6、藤梨根8 -12、补骨脂2- 5、 白芍5-8、新疆阿魏3-5、三棱3-5、断肠草5-8、喜树4-6、黑枸杞3-5、瓜蒂5-8、诃子2-5、虎 掌4-6、浙贝5-10、无花果5-8、马钱子1-2、丹参2-5、木瓜3-5和姜黄3-5;加入上述中药总重 量的4-5倍的水，煎煮100-150min，过滤，得滤液，药渣备用； (2 )向步骤(1)中得到的药渣，加入4-5倍的乙醇溶液，煎煮120-160min，过滤得滤液，药 渣备用； (3) 将步骤(2)中得到的滤液加热至80-90°C，回收乙醇并得到滤液； (4) 向步骤(2)中得到的药渣，加入4-5倍的乙酸溶液，煎煮50-70min，过滤得滤液； (5) 合并步骤（1)、步骤(3)和步骤(4)中的滤液，加入甘草提取物3-5份、金银花提取物 4-6份和大蒜提取物1-3份，40-50°C加热搅拌至混合液的质量为所有中药总质量的1.5-2 倍； (6) 取水100-110份、甘油4-5份、黄原胶1-1.5份和羟基乙酸0.1-0.5份，预先溶解后，混 合加热至80°C，灭菌； (7) 取植物油1-1.5份、动物油0.5-1份、乳化剂5-6份、聚山梨醇酯-20 0.5-1份、三乙醇 胺0.5-1份、聚二甲基硅氧烷0.5-1份和胆留醇0.5-1份，混合加热至80°C; (8) 将步骤(6)所得溶液与步骤(7)所得溶液混合并搅拌均匀，降温至40-50°C，加入饴 糖1-2份，搅拌均匀，保温20-25min; (9) 将步骤(5)和步骤(8)的溶液混合，继续搅拌，降温至室温停止搅拌； (10) 将步骤(9)所得溶液静置，检验，灌装，即得成品。
[0011]优选的，所述步骤（1)中的中药加入4-5倍的水后，先在室温下浸泡20-25min，然 后再于80-90°C下煎煮100_150min。
[0012] 优选的，所述步骤(2)中加入乙醇溶液的浓度为50-60%，煎煮温度为60-70°C。
[0013] 优选的，所述步骤(4)中乙酸溶液的浓度为15-18%，煎煮温度为40-50°C。
[0014] 优选的，所述步骤(5)中，先待步骤（1)和步骤(3)中得到的滤液降至40-50°C后，再 与步骤(4)中得到的滤液合并。
[00?5]本发明中所述的"断肠草"，又名钩吻，意指马钱科植物断肠草Gel semium elegans Benth.，药用全草，即其根、莖、叶及全株均可入药。
[0016]本发明中所述的"虎掌"，又名天南星，意指天南星科植物Arisaema heterophyllum B1·，其球状块莖入药。
[0017]本发明的甘草提取物中甘草酸含量为7.0-10.0 wt%，甘草苷的含量为0.5-0.7wt%。 金银花提取物中绿原酸的含量为25-35wt%。大蒜提取物为采用超临界C02(CSF-C02)萃取法 提取，大蒜素的含量为7〇 _80wt%。
[0018] 本发明的有益效果是:取材中草药，毒副作用小;采用多种方法提取有效成分，最 大限度的获得药物中的功效成分，同时控制提取过程中的温度和时间，保证有效成分的活 性。辅助材料一方面使药物便于涂抹，另一方面可促进药物的性能，加强疗效;所制备的药 物可以直接外抹于皮肤表层，有效成分通过皮肤迅速吸收，靶向到达所需部位。青皮、藤梨 根、喜树和丹参等组分产生了协同作用，能起到预防肿瘤，抑制癌细胞生长进而杀灭癌细胞 的作用。本发明还能明显增加患者体内白细胞的数目，提高免疫力。同时，本发明无毒副作 用，适宜长期服用，根除疾病。
【具体实施方式】
[0019] 实施例1 一种治疗直肠癌的外用药物，包含以下重量份数的成分： 茯苓5、青皮3、藁本4、藤梨根8、补骨脂2、白芍5、新疆阿魏3、三棱3、断肠草5、喜树4、黑 枸杞3、瓜蒂5、诃子2、虎掌4、浙贝5、无花果5、马钱子1、丹参2、木瓜3、姜黄3、甘草提取物3、 金银花提取物4、大蒜提取物1; 辅助材料:水100-11 〇份、甘油4-5份、黄原胶1 -1.5份、羟基乙酸0.1 -0.5份、植物油1 -1.5份、动物油0.5-1份、乳化剂5-6份、聚山梨醇酯-20 0.5-1份、三乙醇胺0.5-1份、聚二甲 基硅氧烷0.5-1份、胆留醇0.5-1份和饴糖1 -2份； 按照上述治疗直肠癌的外用药物的配比，作如下制备，包括以下步骤： (1)向茯苓、青皮、藁本、藤梨根、补骨脂、白芍、新疆阿魏、三棱、断肠草、喜树、黑枸杞、 瓜蒂、