一种无刺激明目复方滴眼液的制备方法
【专利摘要】本发明公开了一种无刺激明目复方滴眼液的制备方法，属于滴眼液制备技术领域。本发明取新鲜桑葚子榨汁过滤得过滤液，与氯化钠碾磨，再与沙菀子、草盖混合粉碎，加入羊奶混合离心得上清液，与无菌水、乳香混合蒸发，过滤得滤液浓缩制得无刺激明目复方滴眼液。本发明的有益效果是：本发明制备步骤简单，所得产品渗透性好，易被眼组织吸收，生物利用度高于其他产品24.6%以上；对眼睛中的结膜杯状细胞无损伤，使用后有效解决了视觉疲劳症、干涩疼痛等症状。
【专利说明】
一种无刺激明目复方滴眼液的制备方法
技术领域
[0001]本发明涉及一种无刺激明目复方滴眼液的制备方法，属于滴眼液制备技术领域。
【背景技术】
[0002]滴眼液是眼科疾病最常用的药物剂型之一，对于许多眼病，眼药水都有直接、快捷的治疗作用。滴眼液只能临时缓解眼睛的不适，经常使用眼药水对人体会有副作用。随着人们的生活方式和工作条件的改变，用眼的时间越来越多，比如长时间看电脑、玩手机、看电视、玩电子游戏等等，很容易患视觉疲劳症和干眼症。这两种病症都以眼睛干涩不适为主要表现，于是很多人将眼药水变成了日常“必备药品”。为保持药物的无菌性和延长药物的有效期，其中一般都加入防腐剂保质。虽说微量防腐剂对眼睛损伤并不大，但多次使用眼药水，长期过度接触防腐剂，可能会对眼睛产生伤害，导致正常泪膜受到破坏，角膜上皮细胞出现损伤。目前每种眼用制剂，在生产时均添加了抑菌剂，但正因为抑菌剂本身也会对眼组织细胞产生作用，添加量若超过一定浓度，对眼组织细胞同样具有一定损害作用。由于滴眼液中大多含有防腐剂，会使眼睛中的结膜杯状细胞发生损伤，导致结膜杯状细胞受损，易患上干眼症，眼睛发红、干涩或者疼痛，且滴入眼内渗透性差，不易被眼组织吸收，生物利用度降低。
【发明内容】
[0003]本发明所要解决的技术问题:针对目前滴眼液中含有防腐剂，会使眼睛中的结膜杯状细胞发生损伤，易患上干眼症，导致结膜杯状细胞受损，眼睛发红、干涩或者疼痛，且滴入眼内渗透性差，不易被眼组织吸收，生物利用度降低的弊端，提供了一种取新鲜桑葚子榨汁过滤得过滤液，与氯化钠等物质进行碾磨，再与沙菀子、草盖混合粉碎，加入羊奶混合离心得上清液，与无菌水、乳香混合蒸发，过滤得滤液浓缩制得无刺激明目复方滴眼液的方法。本发明制备步骤简单，所得产品渗透性好，对眼睛中的结膜杯状细胞无损伤，生物利用度高，有效解决了不易被眼组织吸收，眼睛发红、干涩或者疼痛问题。
[0004]为解决上述技术问题，本发明采用如下所述的技术方案是:
(1)按固液比I: 2?3，取新鲜桑葚子和质量分数为30 %的乙醇溶液放入榨汁机中进行榨汁，收集榨汁液静置20?30min，进行过滤，收集过滤液，按重量份数计，取40?45份过滤液、20?25份质量分数为15 %的碳酸钠溶液、1?15份菊花及I?3份氯化钠，放入研磨机中，在2.1?2.5kW下研磨30?35min，收集研磨混合物；
(2)将沙菀子和上述研磨混合物按固液比1:2?4，混合均匀，放入砂锅中，加入量为砂锅容积的55?60%，使用草盖密封砂锅，对砂锅进行加热至80?85°C，保持温度7?9h，自然冷却至室温，随后将草盖与砂锅中的混合物放入粉碎机中，以400r/min粉碎40?50min；
(3)在上述粉碎结束后，将粉碎混合物放入反应釜中，再向其中加入粉碎混合物质量20?25%的羊奶，使用氮气将反应釜内的空气排出，并升压至I?2MPa，在45?50°C下，以120r/min搅拌12?14h，随后出料并将其放入离心机中，以5000r/min离心分离4?6min，收集上清液；
(4)按重量份数计，取60?70份上述所得上清液、15?20份无菌水及5?7份乳香放入旋转蒸发仪中，在75?80°C下蒸发I?2h，自然冷却至室温，再将旋转蒸发仪中剩余的混合物进行过滤，收集过滤液，将过滤液放入浓缩罐中浓缩至原体积30?40 %，收集浓缩液，即得无刺激明目复方滴眼液。
[0005]所述的步骤(2)中草盖为艾草和茶叶按质量比4:1混合，并放入挤压机中，待厚度为1.0?1.5cm后停止挤压，随后将挤压物切割成与砂锅口形状大小一致的形状，即可。
[0006]本发明的应用方法:将本发明制得的无刺激明目复方滴眼液滴入眼中，每日2?3次，该滴眼液渗透性好，易被眼组织吸收，生物利用度高于其他产品24.6%以上，对眼睛中的结膜杯状细胞无损伤，使用后可有效解决眼睛干涩疼痛等症状，值得推广与使用。
[0007]本发明与其他方法相比，有益技术效果是:
(1)本发明制备步骤简单，所得产品渗透性好，易被眼组织吸收，生物利用度高于其他产品24.6%以上；
(2)对眼睛中的结膜杯状细胞无损伤，使用后有效解决了视觉疲劳症、干涩疼痛等症状。
【具体实施方式】
[0008]首先按固液比1:2?3，取新鲜桑葚子和质量分数为30%的乙醇溶液放入榨汁机中进行榨汁，收集榨汁液静置20?30min，进行过滤，收集过滤液，按重量份数计，取40?45份过滤液、20?25份质量分数为15 %的碳酸钠溶液、10?15份菊花及I?3份氯化钠，放入研磨机中，在2.1?2.5kW下研磨30?35min，收集研磨混合物;然后将沙菀子和上述研磨混合物按固液比1: 2?4，混合均匀，放入砂锅中，加入量为砂锅容积的55?60 %，使用草盖密封砂锅，对砂锅进行加热至80?85°C，保持温度7?9h，自然冷却至室温，随后将草盖与砂锅中的混合物放入粉碎机中，以400r/min粉碎40?50min;在上述粉碎结束后，将粉碎混合物放入反应釜中，再向其中加入粉碎混合物质量20?25%的羊奶，使用氮气将反应釜内的空气排出，并升压至I?2MPa，在45?50°C下，以120r/min搅拌12?14h，随后出料并将其放入离心机中，以5000r/min离心分离4?6min，收集上清液;最后按重量份数计，取60?70份上述所得上清液、15?20份无菌水及5?7份乳香放入旋转蒸发仪中，在75?80°C下蒸发I?2h，自然冷却至室温，再将旋转蒸发仪中剩余的混合物进行过滤，收集过滤液，将过滤液放入浓缩罐中浓缩至原体积30?40%，收集浓缩液，即得无刺激明目复方滴眼液;所述的草盖为艾草和茶叶按质量比4:1混合，并放入挤压机中，待厚度为1.0?1.5cm后停止挤压，随后将挤压物切割成与砂锅口形状大小一致的形状，即可。
[0009]实例I
首先按固液比1:2，取新鲜桑葚子和质量分数为30%的乙醇溶液放入榨汁机中进行榨汁，收集榨汁液静置20min，进行过滤，收集过滤液，按重量份数计，取40份过滤液、20份质量分数为15%的碳酸钠溶液、10份菊花及I份氯化钠，放入研磨机中，在2.1kW下研磨30min，收集研磨混合物;然后将沙菀子和上述研磨混合物按固液比1:2，混合均匀，放入砂锅中，加入量为砂锅容积的55%，使用草盖密封砂锅，对砂锅进行加热至80°C，保持温度7h，自然冷却至室温，随后将草盖与砂锅中的混合物放入粉碎机中，以400r/min粉碎40min ；在上述粉碎结束后，将粉碎混合物放入反应釜中，再向其中加入粉碎混合物质量20%的羊奶，使用氮气将反应釜内的空气排出，并升压至IMPa，在45°C下，以120r/min搅拌12h，随后出料并将其放入离心机中，以5000r/min离心分离4min，收集上清液;最后按重量份数计，取60份上述所得上清液、15份无菌水及5份乳香放入旋转蒸发仪中，在75°C下蒸发lh，自然冷却至室温，再将旋转蒸发仪中剩余的混合物进行过滤，收集过滤液，将过滤液放入浓缩罐中浓缩至原体积30%，收集浓缩液，即得无刺激明目复方滴眼液;所述的草盖为艾草和茶叶按质量比4:1混合，并放入挤压机中，待厚度为1.0cm后停止挤压，随后将挤压物切割成与砂锅口形状大小一致的形状，即可。
[0010]将本发明制得的无刺激明目复方滴眼液滴入眼中，每日2次，该滴眼液渗透性好，易被眼组织吸收，生物利用度高于其他产品24.69%，对眼睛中的结膜杯状细胞无损伤，使用后可有效解决眼睛干涩疼痛等症状，值得推广与使用。
[0011]实例2
首先按固液比1:3，取新鲜桑葚子和质量分数为30%的乙醇溶液放入榨汁机中进行榨汁，收集榨汁液静置25min，进行过滤，收集过滤液，按重量份数计，取43份过滤液、23份质量分数为15%的碳酸钠溶液、13份菊花及2份氯化钠，放入研磨机中，在2.3kW下研磨33min，收集研磨混合物;然后将沙菀子和上述研磨混合物按固液比1:3，混合均匀，放入砂锅中，加入量为砂锅容积的58%，使用草盖密封砂锅，对砂锅进行加热至83 V，保持温度Sh，自然冷却至室温，随后将草盖与砂锅中的混合物放入粉碎机中，以400r/min粉碎45min ；在上述粉碎结束后，将粉碎混合物放入反应釜中，再向其中加入粉碎混合物质量23%的羊奶，使用氮气将反应釜内的空气排出，并升压至2MPa，在48 °C下，以120r/min搅拌13h，随后出料并将其放入离心机中，以5000r/min离心分离5min，收集上清液;最后按重量份数计，取65份上述所得上清液、18份无菌水及6份乳香放入旋转蒸发仪中，在78 °C下蒸发2h，自然冷却至室温，再将旋转蒸发仪中剩余的混合物进行过滤，收集过滤液，将过滤液放入浓缩罐中浓缩至原体积35%，收集浓缩液，即得无刺激明目复方滴眼液;所述的草盖为艾草和茶叶按质量比4:1混合，并放入挤压机中，待厚度为1.2cm后停止挤压，随后将挤压物切割成与砂锅口形状大小一致的形状，即可。
[0012]将本发明制得的无刺激明目复方滴眼液滴入眼中，每日3次，该滴眼液渗透性好，易被眼组织吸收，生物利用度高于其他产品24.78%，对眼睛中的结膜杯状细胞无损伤，使用后可有效解决眼睛干涩疼痛等症状，值得推广与使用。
[0013]实例3
首先按固液比1:3，取新鲜桑葚子和质量分数为30%的乙醇溶液放入榨汁机中进行榨汁，收集榨汁液静置30min，进行过滤，收集过滤液，按重量份数计，取45份过滤液、25份质量分数为15%的碳酸钠溶液、15份菊花及3份氯化钠，放入研磨机中，在2.5kW下研磨35min，收集研磨混合物;然后将沙菀子和上述研磨混合物按固液比1:4，混合均匀，放入砂锅中，加入量为砂锅容积的60%，使用草盖密封砂锅，对砂锅进行加热至85 V，保持温度9h，自然冷却至室温，随后将草盖与砂锅中的混合物放入粉碎机中，以400r/min粉碎50min ；在上述粉碎结束后，将粉碎混合物放入反应釜中，再向其中加入粉碎混合物质量25%的羊奶，使用氮气将反应釜内的空气排出，并升压至2MPa，在50°C下，以120r/min搅拌14h，随后出料并将其放入离心机中，以5000r/min离心分离6min，收集上清液;最后按重量份数计，取70份上述所得上清液、20份无菌水及7份乳香放入旋转蒸发仪中，在80°C下蒸发2h，自然冷却至室温，再将旋转蒸发仪中剩余的混合物进行过滤，收集过滤液，将过滤液放入浓缩罐中浓缩至原体积40%，收集浓缩液，即得无刺激明目复方滴眼液;所述的草盖为艾草和茶叶按质量比4:1混合，并放入挤压机中，待厚度为1.5cm后停止挤压，随后将挤压物切割成与砂锅口形状大小一致的形状，即可。
[0014]将本发明制得的无刺激明目复方滴眼液滴入眼中，每日3次，该滴眼液渗透性好，易被眼组织吸收，生物利用度高于其他产品24.91%，对眼睛中的结膜杯状细胞无损伤，使用后可有效解决眼睛干涩疼痛等症状，值得推广与使用。
【主权项】
1.一种无刺激明目复方滴眼液的制备方法，其特征在于具体制备步骤为: (1)按固液比1:2?3，取新鲜桑葚子和质量分数为30%的乙醇溶液放入榨汁机中进行榨汁，收集榨汁液静置20?30min，进行过滤，收集过滤液，按重量份数计，取40?45份过滤液、20?25份质量分数为15 %的碳酸钠溶液、1?15份菊花及I?3份氯化钠，放入研磨机中，在2.1?2.5kW下研磨30?35min，收集研磨混合物； (2)将沙菀子和上述研磨混合物按固液比1:2?4，混合均匀，放入砂锅中，加入量为砂锅容积的55?60%，使用草盖密封砂锅，对砂锅进行加热至80?85°C，保持温度7?9h，自然冷却至室温，随后将草盖与砂锅中的混合物放入粉碎机中，以400r/min粉碎40?50min； (3)在上述粉碎结束后，将粉碎混合物放入反应釜中，再向其中加入粉碎混合物质量20?25%的羊奶，使用氮气将反应釜内的空气排出，并升压至I?2MPa，在45?50°C下，以120r/min搅拌12?14h，随后出料并将其放入离心机中，以5000r/min离心分离4?6min，收集上清液； (4)按重量份数计，取60?70份上述所得上清液、15?20份无菌水及5?7份乳香放入旋转蒸发仪中，在75?80°C下蒸发I?2h，自然冷却至室温，再将旋转蒸发仪中剩余的混合物进行过滤，收集过滤液，将过滤液放入浓缩罐中浓缩至原体积30?40 %，收集浓缩液，即得无刺激明目复方滴眼液。2.根据权利要求1所述的一种无刺激明目复方滴眼液的制备方法，其特征在于:所述的步骤(2)中草盖为艾草和茶叶按质量比4:1混合，并放入挤压机中，待厚度为1.0?1.5cm后停止挤压，随后将挤压物切割成与砂锅口形状大小一致的形状，即可。
【文档编号】A61K33/14GK105998378SQ201610469313
【公开日】2016年10月12日
【申请日】2016年6月25日
【发明人】仇颖超, 盛海丰, 宋奇
【申请人】仇颖超