专利名称：使用阳离子表面活性剂防护牙齿侵蚀的制作方法
技术领域：
本发明涉及使用具有抗微生物性质的阳离子表面活性剂保护牙齿和口腔。
背景技术：
牙齿侵蚀或牙齿磨损是牙齿结构的丧失。本质上说，牙齿侵蚀是指牙齿的硬质部 分、即所谓的牙釉质的损耗。牙齿侵蚀由消耗碳酸饮料、果汁和高酸性食物引起。食物和饮 料中的酸能够引起牙釉质损耗，导致牙齿的侵蚀(过敏、变色、圆形齿、裂缝、严重过敏或形 成杯状陷凹)。可能引起牙齿矿物质永久丧失(牙齿侵蚀)的其他方面是化学物质的作用、使用 磨损性清洁剂刷牙、或饮食性疾病，例如在呕吐或反流过程中胃中产生的反酸，随后与牙齿 相接触。通常情况下，在消耗少量酸后，唾液中包含的钙帮助正常的牙齿重新矿化过程。但 是，口腔中大量酸的存在从牙齿移除钙的速度，比钙能够补充的速度更快，导致牙齿侵蚀。牙侵蚀的发病率和严重性，随着酸性饮料和果汁消费的增加而上升。已经鉴定，酸 性饮料的PH和可滴定酸度是牙侵蚀发生和发展的主因；饮料中酸的浓度越高，它对牙齿造 成的损伤越大(Lussi，Caries Res. 1995 29 349~354)。因此，已经公开了用于改变酸性食物和饮料产品以便防止对牙齿的侵蚀效应的方 法(美国专利6，383，473 ；美国专利6，319，490)。这些专利的作者提供了一种方法，通过向 用于经口摄入的酸性组合物添加钙化合物降低了牙齿侵蚀。还有其他现有技术在洁齿剂中使用降低牙釉质溶解性的成分。在美国专利 3，914，404中，通过开发新的洁齿剂(即漱口水、牙膏、牙粉和口香糖)实现了这一目的， 所述洁齿剂中包含亚锡形式的锡作为合成的氨基羧酸的基本上不溶于水的、非离子性螯合 剂。当含有磨损性清洁剂时，牙膏本身也是侵蚀的一个原因。其他方法聚焦于保护牙齿免于作为微生物生长副产物的齿菌斑形成(US 2005/003155UUS 2006/019379UUS 2007/0014740 和 US2007/0140990)。与牙齿上菌斑形 成有关的问题是菌斑聚集并产生牙龈炎、牙周炎、龋齿、口臭和牙石的倾向性。因为齿菌斑 牢固附着于牙齿表面，它只有通过剧烈刷擦的方式才能困难地除去，而剧烈刷擦自身最终 可能导致牙侵蚀。上面引用的文献描述了使用阳离子表面活性剂的减少或防止菌斑形成的 口腔用组合物，其中所述阳离子表面活性剂的一个例子是月桂酰精氨酸乙酯盐酸盐(LAE)。由于牙侵蚀的几乎流行性的发生率，因此对于针对牙侵蚀提供保护的改进的产 品，存在着持续的需求。因此，本发明的目的是保护牙齿对抗牙侵蚀。通过使用具有抗微生物性质的特定阳离子表面活性剂，本发明的目的得以解决。 优选情况下，这些产品用于经口摄入产品中，例如甜食、糖果、片剂、糖锭、棒棒糖、求斯糖 (chews)、果冻、胶糖、滴剂和干粉混合物，例如打算溶解在例如水中的饮料粉。阳离子表面活性剂已知作为防腐剂使用在食品、美容产品和制药工业中。阳离子表面活性剂已被证明抗微生物增殖是高度有效的，同时一般来说对于人类和哺乳动物摄入 来说是安全的。出于所有这些原因，阳离子表面活性剂在工业中是有吸引力的手段。已经证实，源自于脂肪酸与酯化氨基二酸的缩合的式(1)的阳离子表面活性剂，
是对抗微生物的高效保护性物质。
权利要求
下式(1)的阳离子表面活性剂用作保护牙齿对抗牙侵蚀的保护手段的应用，所述阳离子表面活性剂源自于脂肪酸与酯化氨基二酸的缩合其中X 是源自于有机或无机酸的抗衡离子，优选为Br 、Cl 或HSO4 ，或以酚类化合物为基础的阴离子；R1是来自饱和脂肪酸或羟基酸的直链烷基链，具有8到14个碳原子，经酰胺键与α 氨基酸基团相连，R2是1到18个碳原子的直链或支链烷基链，或芳香族基团；R3是其中n是0到4。FPA00001193076000011.tif,FPA00001193076000012.tif
2.权利要求1的应用，其中阳离子表面活性剂以经口使用的组合物形式施用，所述经 口使用的组合物例如为甜食、糖果、片剂、糖锭、棒棒糖、求斯糖、果冻、胶糖、滴剂或打算用 于溶解的饮料粉的干粉混合物。
3.权利要求2的应用，用于经口使用的组合物是口香糖或糖锭。
4.权利要求1或2的应用，其中化合物以按重量计0.001%到5%、优选为按重量计 0. 001%到2%的浓度存在于组合物中。
5.权利要求2到4任一项的应用，通过食用、咀嚼或吮吸组合物进行。
6.权利要求1到5任一项的应用，其中化合物是精氨酸的月桂酰胺乙酯的盐酸盐 (LAE)。
7.用于经口使用的组合物，例如甜食、糖果、片剂、糖锭、棒棒糖、求斯糖、果冻、胶糖、滴 剂、干粉混合物例如打算用于溶解的饮料粉，包含下式(1)的、源自于脂肪酸与酯化氨基二 酸的缩合的阳离子表面活性剂
8.权利要求7的组合物，其中组合物包含胶基材料。
9.权利要求7或8的组合物，其中组合物包含合成和/或天然弹性体或橡胶及其混合物。
10.权利要求7到9一项或多项的组合物，其中组合物包含树胶、节路顿胶、古塔胶、糖 胶树胶、丁二烯-苯乙烯共聚物、异丁烯与异戊二烯的共聚物、聚乙烯、聚异丁烯和/或聚酯 例如聚乙酸乙烯酯。
11.权利要求7到10—项或多项的组合物，其中化合物分散在蜡或蜡粘合剂中。
12.权利要求7到11一项或多项的组合物，其中化合物囊封在聚合物包层中。
13.权利要求7到12—项或多项的组合物，其中化合物分散在一团形成作为基质的连 贯网状物的能水溶胀性纤维质粉末或纤维中。
14.权利要求7到13—项或多项的组合物，其中组合物包含胶基基质，所述胶基基质包 含选自增塑剂和/或软化剂的成分，例如卵磷脂、甘油单酯和甘油二酯、羊毛脂、硬脂酸、硬 脂酸钾、三乙酸甘油酯和/或甘油。
15.权利要求7到14一项或多项的组合物，其中组合物包含添加到胶基基质中的蜡例 如蜂蜡和微晶体蜡，和/或添加到胶基基质中的脂肪或油例如大豆和棉籽油。
16.权利要求15的组合物，其中蜡、脂肪或油占胶基重量的最多50%，优选占胶基重量 的25到50%。
17.权利要求7到16—项或多项的组合物，其中组合物包含大约1 2重量比的微晶体蜡与部分氢化的大豆油的组合。
18.权利要求7到17—项或多项的组合物，其中组合物包含优选选自山梨糖醇、木糖 醇、三氯蔗糖、环己烷氨基磺酸盐和/或甘草甜素的一种增量甜味剂。
19.权利要求7到18—项或多项的组合物，其中组合物含有胡椒薄荷、留兰香、冬青、肉 桂和/或薄荷醇。
20.权利要求7到19一项或多项的组合物，其中组合物含有香料和清凉剂，其含量为组 合物重量的O到10%，更优选为组合物重量的0. 1到0. 5%。
21.权利要求7到20—项或多项的组合物，其中组合物含有囊封的阳离子化合物，其中 用于囊封的材料包括可食用油质物质例如脂肪和油、糖类蛋白、硬脂精和/或甘油单酯和 甘油二酯产品，例如低芥酸油菜籽、棉籽和/或大豆油。
22.权利要求7到21—项或多项的组合物，其中组合物包含阳离子化合物与另一种表 面活性剂的组合，所述另一种表面活性剂例如为高HLB值表面活性剂例如聚山梨酸酯。
23.权利要求7到22—项或多项的组合物，其中组合物是口香糖或糖锭。
24.权利要求7到23—项或多项的组合物，其中组合物包含阳离子表面活性剂，所述阳 离子表面活性剂的量为按重量计0. 001到5%，优选为按重量计0. 001到2%。
全文摘要
本发明涉及包含Nα-月桂酰基-L-精氨酸乙酯盐酸盐(LAE)、用于保护口腔和牙齿的组合物的应用、相应的组合物以及用于保护牙齿的相应方法。由于牙侵蚀的几乎流行性的发生率，因此对于针对牙侵蚀提供保护的改进的产品，存在着持续的需求。因此，本发明的目的是保护牙齿以对抗牙侵蚀。令人吃惊的是，已经发现Nα-月桂酰基-L-精氨酸乙酯盐酸盐(LAE)及其盐附着于牙齿并为牙齿提供保护，免于特别是由食品和饮料例如口香糖和糖锭(lozenge)中酸的作用而引起的侵蚀。本发明的特殊优点是(a)牙齿由LAE及其类似物持续涂层；(b)通过提供持续的成碱，涂层剂提供了中和菌斑酸的来源。这是因为LAE中的精氨酸被口中牙齿上的细菌降解，产生了氨。因此，这种化学作用不仅提供了涂层保护，而且产生了碱以持续地维持pH平衡；以及(c)避免了使用磨损性清洁剂进行刷擦。
文档编号A61Q11/00GK101939057SQ200980104596
公开日2011年1月5日 申请日期2009年2月11日 优先权日2008年2月13日
发明者伊娃·皮拉伊罗雷斯, 泽维尔·罗卡巴亚拉泊维拉, 罗杰·塞格雷特庞斯, 萨吉·菲格拉斯罗加 申请人:米雷特实验室股份公司