止汗膏组合物的制作方法

专利名称：止汗膏组合物的制作方法
止汗膏组合物本发明涉及一种局部地应用于皮肤的止汗剂化妆品组合物，其包括有效量的至少一种止汗剂活性物质、至少一种胶凝剂、至少一种蜡以及至少一种用于溶解至少一种止汗剂活性物质的溶剂，其中，至少一种胶凝剂可由具有至少两个羟基官能化末端基团或羟基官能化侧链的硅氧烷聚合物与具有至少两个羟基的多元醇、具有至少两个Si-H单元的含氢硅氧烷以及催化剂原位脱氢偶联反应获得。局部应用的止汗剂组合物广泛地应用于世界各地，以避免出现或最小化皮肤上可见的湿斑，特别是腋区。合适的止汗剂为金属盐，诸如铝盐和锆盐。通常这些盐也可以用作避免细菌降解汗水的除臭剂。止汗剂剂型以不同的物理形态来提供，诸如固体、凝胶、乳剂、露或喷雾，但是固体膏非常受消费者欢迎。存在三种类别的固体止汗膏，即乳状膏、悬浮膏和溶液膏。在后两种形态中，止汗剂悬浮或溶解在结构化的载体中，特别是在天然或合成蜡中。所得到的膏表现为软固态或坚硬的固态。然而，在应用于人的皮肤时，蜡结构化组合物往往留下可见的白色沉淀，且沉淀物也会经由与皮肤体接触而转移到衣服上。止汗剂的很大比例的消费者已对可见沉淀物表示不满。因此，EP 0 942 707和EP 1 267 821提供了基于硅弹性材料的低残留止汗剂。根据EP 0 942 707，形成稳定的止汗膏组合物需要易挥发的硅酮、结构剂和交联的非乳化硅氧烷弹性体。该交联的硅氧烷聚合物由含氢硅氧烷或MQ氢化物流体硅氢化乙烯基硅酮流体而形成。使用更长链的不溶于水的脂肪醇作为结构剂可获得稳定的膏组合物。EP 1 267 821进一步将聚乙烯珠和润肤剂配制到该膏组合物中，以改善该组合物的稳定性，并经由润肤剂给予皮肤镇痛和软化作用。所得的膏为软的固体，其在施用时几乎不留下白色残留物。本发明的目的是提供一种替代的固体且稳定的止汗剂组合物，在敷用时，其几乎不留下残留物，并给予皮肤良好和柔软的感觉。本发明提供一种局部地应用于皮肤的止汗剂化妆品组合物，其包括有效量的至少一种止汗剂活性物质、至少一种胶凝剂、至少一种蜡以及至少一种用于溶解至少一种止汗剂活性物质的溶剂，其中，至少一种胶凝剂能够由具有至少两个羟基官能化末端基团或羟基官能化侧链的硅氧烷聚合物与具有至少两个羟基的多元醇、具有至少两个Si-H单元的含氢硅氧烷以及催化剂原位脱氢偶联反应获得，该催化剂包括一种选自化学元素周期表的第VIII B族的过渡金属中的金属。使用原位脱氢偶联反应，止汗剂化妆品组合物被固化。在所述的原位反应期间，胶凝剂形成凝胶基质合并其他成分，诸如止汗剂活性物质、蜡和/或溶剂。因此，止汗剂活性物质、蜡和/或溶剂均勻分布且同时固定。因此，胶凝剂的凝胶反应非常重要，即，在添加了所有化合物以后，组合物中进行膏固化。有利地，本发明的止汗剂组合物作为固体膏而提供，与现有技术中的膏相比，其表现出改善的稳定性。特别地，该止汗膏的长时间稳定性极好。由于溶剂在凝胶基质内部胶化，因而没有观察到活性成分和/或溶剂的分凝或外渗。因而，根据本发明的止汗膏在皮肤和/或衣服上留下极少的可见沉淀物。根据本发明的原位脱氢偶联反应的凝胶产物为一种有机/硅凝胶，与单独的硅酮化合物相比，其显示出增强的溶解性、粘性、耐用性以及光泽。在原位反应期间，化妆品组合物内部建立了一种附属结构，其与存在的常规的蜡系统相结合。这样，蜡系统被包围在该膏组合物的内部且不会渗出，因而蜡也可以被配制到本发明的止汗剂组合物中。发明人发现，本发明的良好的性能仅仅由在原位反应中制作胶凝剂来达成。在脱氢偶联反应期间产生氢气，其从组合物中逸出。由此，组合物进一步混合，以便诸成分得以充分地分散，特别是止汗剂。令人惊讶地，在胶凝过程中，溶剂并入凝胶中并成为其一部分。 因而，胶凝剂充当粘度调节剂的作用并帮助悬浮止汗剂。因此，由溶剂载运的止汗剂活性物均勻地分布。由于分散良好，止汗剂在较长的一段时间均勻地释放。与现有技术的组合物相比， 本发明组合物的止汗剂活性得到了改善。除了本领域的现有技术可能实现的优点以外，组合物的美感也可以被操控是本发明的更进一步的优点。归因于该组合物极好的稳定性，在本发明的膏组合物中可以配制额外的成分，以赋予更好的皮肤感觉或改善止汗剂的释放。在胶凝过程中，所有的额外成分成为了凝胶基质的一部分。因而，本发明的止汗剂非常有效，并赋予皮肤平滑且柔软的感觉。在本发明的一优选实施例中，具有至少两个羟基官能化末端基团或羟基官能化侧链的硅氧烷聚合物用以形成胶凝剂。合适的硅氧烷聚合物例如为聚二甲基硅氧烷醇、聚二甲基硅氧烷醇共聚物或其衍生物或其混合物，特别是溶于环聚二甲基硅氧烷中的聚二甲基硅氧烷醇溶液。在另一实施例中，羟基官能化硅酸盐树脂可用作硅氧烷聚合物。该硅酸盐树脂例如为硅酮硅酸盐共聚物，优选地为聚二甲基硅氧烷醇硅酮硅酸盐共聚物，且最优选为三甲基硅烷氧基硅酸酯。在本发明的另一优选实施例中，具有至少两个羟基的多元醇用作本发明脱氢偶联反应的反应物。因此，词语“多元醇”适用于具有至少两个羟基的所有有机物质。特别地， 优选醇，但是也包括含有其他官能团的物质，诸如醚、酯或酸酐基团。合适的多元醇例如为甘油、双甘油或其衍生物或其混合物。在本发明的一更优选实施例中，该多元醇为共聚合的羟基官能化植物或合成油， 或其混合物。根据本发明的合适的植物油例如为橄榄油、蓖麻油、向日葵油、亚麻子油、妥尔油、豆油、菜籽油、鱼油、棉花子油、棕榈油、棕榈仁油、椰子油、芥花籽油、亚麻籽油、高油酸芥花油、红花油或所有其他已知的饱和和不饱和植物油。优选的合成油为石蜡油，诸如异链烷烃、地蜡或纯地蜡或硅酮油，诸如二甲聚硅氧烷或环聚二甲基硅氧烷。优选地，共聚合羟基官能化植物或合成油与酯、二酯、三酯、氨基甲酸乙酯或二聚脂肪醇，或其混合物共聚。令人惊讶地，据发现，该共聚合羟基官能化植物或合成油可用作根据本发明的多元醇。如果直接使用该羟基官能化植物或合成油，反应物反应不完全且获得稀薄的糊状物。仅仅观察到粘性轻微增加。相反，如果该共聚合羟基官能化植物或合成油与含氢硅氧烷一起反应，则获得非常浓的凝胶。所得的凝胶显示出浆糊状-固体/橡胶状质地。每种已知的植物或合成油都可用以形成根据本发明的该共聚物。合适的共
5聚物例如为二异硬酯酰聚甘油-3-二聚亚油酸酯(Schercemol PDD)、三异硬酯酰聚甘油-3-二聚亚油酸酯(Schercemol TPID)、氢化蓖麻油二聚亚油酸酯(Risocast DA-H或Risocast DA-L)、氢化蓖麻油异丙基二聚亚油酸酯、氢化蓖麻油/癸二酸共聚物(Crodabond CSA)、蓖麻油/3-异氰酸根合甲基-3，5，5-三甲环己烷异氰酸盐共聚物 (Castor Oil/IPDI Copolymer，Polyderm PPI-CO)、蓖麻油 / 二聚脂肪醇共聚物或蓖麻油/异鲸蜡醇共聚物、或其混合物。根据本发明，优选使用具有两个以上羟基的化合物。较高数目的反应部位，即，较高数目的羟基，提高了胶凝剂形成反应的反应速率且允许减少催化剂。另外，增加了交联凝胶的胶凝强度。因而，改变反应性化合物中官能团的数目，以便改善所得凝胶的溶解性。在一优选实施例中，使用羟基官能化植物或合成油与异鲸蜡醇和/或二聚脂肪醇的共聚物。这些共聚物显示出改善的反应。化合物接触以后，反应直接开始，因而不需要进一步的混合。根据本发明，一起使用硅氧烷聚合物和多元醇，优选为共聚合羟基官能化植物或合成油，以形成本发明的胶凝剂。这非常有利，因为该共聚合羟基官能化植物或合成油可直接用作(伯克夏谷路566号)止汗剂的溶剂，因此不需要其他溶剂，诸如硅酮油。那意味着所有硅酮化合物都并入到了胶凝剂中，且在脱氢偶联反应以后，止汗膏中不再出现游离的硅油。所得的凝胶为硅酮/有机化合物，与单独的硅酮化合物相比，其显示出与人皮肤更好的相容性。因而，这些化妆品组合物也适用于非常敏感和/或对硅酮化合物(包括硅酮溶剂)显示过敏性反应的人类皮肤。因而，根据本发明，硅氧烷聚合物和多元醇，特别是共聚合羟基官能化植物或合成油，被作为一混合物使用。硅氧烷聚合物与多元醇两个组分的合适的比例为1 5至5 1。 最优选地，硅氧烷聚合物与多元醇以2 1的比例或等量即1 1的比例混合。使用有机多元醇与硅氧烷聚合物的混合物，可以扩大相容性参数。为形成根据本发明的胶凝剂，进一步需要含氢硅氧烷与催化剂。作为一种合适的含氢硅氧烷，优选使用聚甲基聚硅氧烷，但是根据本发明，可以使用其他化妆品可接受的含氢硅氧烷。在一优选实施例中，反应物的分子量用以确定根据本发明的化妆品组合物的物理性质。较高的分子量提高了化妆膏的稳定性。此外，获得了更好的皮肤感觉。关于催化剂，优选能够催化脱氢偶联反应的每种催化剂。特别地，使用一种选自化学元素周期表第VIII B族的过渡金属的金属。优选使用钼或钯。根据本发明，最优选的催化剂为钼-二乙烯基四甲基二硅氧烷复合物。根据本发明，以组合物的总重量为基础，该止汗膏包括重量百分比为到95%， 优选重量百分比为到70%，更优选重量百分比为到50%，且最优选重量百分比为 5%到20%的胶凝剂，由此，术语胶凝剂意味着原位脱氢偶联反应的产物。根据本发明，该胶凝剂原位形成，以便各反应物被配制到本发明的化妆品组合物中。给出的反应物的所有重量百分比都基于止汗剂组合物的总重量。在本发明的一优选实施例中，含有的羟基官能化硅氧烷聚合物和/或多元醇的量为重量百分比大约0.5%至大约94%，优选为重量百分比大约至大约50%，更优选为重量百分比大约5 %至大约25 %，且最优选为重量百分比10 %。
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含有的含氢硅氧烷的量优选为重量百分比大约0. 5%至大约94%，优选为重量百分比大约至大约30%，更优选为重量百分比大约至大约15%，且最优选为重量百分比大约5%。含有的催化剂的量优选为重量百分比大约0.001%至大约3%，特别地为重量百分比大约0. 01 %至大约2 %，更优选为重量百分比大约0. 1 %至大约1 %，且最优选为重量百分比大约0.5%。根据本发明，该止汗剂化妆品组合物包括一种适当量的活性止汗剂。在一优选实施例中，该止汗剂活性物质为收敛剂，优选为铝盐、锆盐或铝和/或锆复合物、或其混合物。 根据本发明，无机盐或具有有机阴离子的盐和复合物可用作收敛剂化合物。合适的收敛剂化合物包括卤化铝，诸如氯化铝；卤化锆；卤化铝/锆；以及水合卤盐(halohydrate salts)，诸如水合氯化物(chlorohydrate)、氢氧化卤化铝(aluminum hydroxy 1 halides)、氧氧化 1 化氧错(zirconyl hydroxyhalides)、碱式 1 氧化错 (zirconyl oxyhalide)、氯氧化,告(zirconium oxycloride)、氧氧化氯化,告(zirconium hydroxyl chloride)、酚磺酸铝、硫酸铝、硫酸锌或酚磺酸锌，或其混合物。水合卤化铝通常定义为通式Al2 (OH)xQy · WH2O，其中Q代表氯、溴或碘，χ可从2变化到切+y = 6，而WH2O代表水合变量。根据本发明，优选例如水合氯化铝、氯化羟铝二元醇配位化合物、氯化羟铝PEG配位化合物、氯化羟铝PG配位化合物、二氯化羟铝、二氯化羟铝 PEG配位化合物、二氯化羟铝PEG配位化合物、倍半氯化羟铝、倍半氯化羟铝PEG配合物、倍半氯化羟铝PG配合物或其混合物。锆活性物通常可以由经验通式&0 (OH) 2n_nz Bz ^H2O来表示，其中ζ为在0. 9到2. 0 的范围内的变量，以便2n-nZ值为零或正的，η为B的化合价，且B选自由氯化物、其他卤化物、氨基磺酸盐、硫酸盐和其混合物组成的群组。可能的可变程度的水合作用由《Η20表示。 优选地，B代表氯化物，且变量ζ在1.5至1.87的范围内。在实践中，通常不单独使用此类的锆盐，例如水合氯化锆，但是可为一种组合的铝和锆基止汗剂组分，诸如水合氯化铝-锆和/或其衍生物。根据本发明，优选使用基于上述收敛剂-铝和/或锆盐的止汗剂复合物。该复合物常常使用具有羧酸盐基团的化合物，且有利地为一种氨基酸。合适的氨基酸实例包括例如色氨酸、β-苯丙氨酸、缬氨酸、蛋氨酸、β-丙氨酸和甘氨酸。使用水合卤化铝和水合氯化锆与氨基酸(诸如甘氨酸)组合的复合物非常理想。在文献中，某些Al/a 复合物通常称为ZAG。ZAG活性物通常含有铝、锆和具有在2至10范围内，尤其是在2至6范围内的AlAr比例、从2. 1到0. 9的A1/C1比例的氯化物以及可变数量的甘氨酸。这种优选类型的活性物例如为四氯羟铝锆GLY配位化合物(aluminum-zirconium tetrachlorohydrex GLY)、八氯轻招,告(aluminum zirconium octachlorohydrate)、八氯轻招,告 GLY 配位化合物(aluminum zirconium octachlorohydrex GLY)、五氯轻招,告(aluminum zirconium pentachlorohydrate)、 五氯羟铝锆 GLY 配位化合物(aluminum zirconium pentachlorohydrex GLY)、四氯羟招,告(aluminum zirconium tetrachlorohydrate)、三氯轻招,告(aluminum zirconium trichlorohydrate)、四氯水合 GLY 招,告(aluminum zirconium tetrachlorohydrate GLY)、 或三氯水合 GLY 铝锆(aluminum zirconium trichlorohydrate GLY)或其混合物。
根据本发明，优选类型的收敛剂化合物例如为可从Reheis购买的商品名为 Rezal 36GP Superultrafine和Reach AZP 908的水合氯化铝、水合氯化铝锆或三氯水合甘氨酸铝锆或其混合物。基于止汗剂化妆品组合物的总重量，本发明的化妆品组合物中含有的止汗剂活性物质的量为重量百分比至40%，优选为重量百分比至30%，最优选为重量百分比 4%至 25%。在本发明的另一实施例中，该组合物还包括一种水溶性钙盐，诸如氯化钙。钙盐被认为能提高止汗剂功效。根据本发明，该止汗剂组合物进一步含有化妆品可接受的蜡。本发明的止汗剂化妆品组合物中使用的蜡在室温下为固态，且用来改善组合物的结构。合适的化合物可以为烃基蜡或硅酮蜡，特别是植物、矿物、动物和/或合成来源(origin)或其混合物。它们可具有大于40°C的熔点，且大于45°C更好。根据该原位脱氢偶联反应，蜡被结合至胶凝剂的凝胶基质中。因而，避免了意外渗出，且还可以使用疑为赋予过敏性反应的蜡。另外，避免溶剂转移至衣服上。可以使用普遍地用于个人护理/化妆品工业中的所有蜡。合适的天然蜡例如为蜂蜡，优选为PEG8-蜂蜡、巴西棕榈蜡、小烛树蜡、蜡果杨梅脂、小冠椰子蜡(ouricoury wax), 日本蜡、软木纤维蜡、甘蔗蜡、米蜡、褐煤蜡、石蜡、微晶蜡或纯白地蜡。合适的合成蜡例如为聚乙烯，特别是具有在250至500范围内的分子量，优选在300至450范围内的聚乙烯、或地蜡、蓖麻蜡、费-托蜡、矿物蜡或乳化蜡或者脂肪酸酯，例如直到所需温度呈固态的二十八烷基硬脂酸盐或甘油酯。基于该组合物的总重量，含有的蜡重量百分比为大约至大约 20%，优选为重量百分比大约5%至大约15%，最优选为大约10%。根据本发明，任何化妆品可接受的烃或硅酮可以用作止汗剂活性物的溶剂。如优选碳氢烷烃或异烷烃，特别是异链烷烃、例如异构十二烷、异癸烷和异十六烷或新戊酸异己酯，或其混合物。根据本发明优选为异构十二烷。如硅酮二甲聚硅氧烷和其衍生物，诸如优选为聚二甲基硅氧烷醇、氨基硅酮、环二甲基硅酮、苯基聚三甲基硅氧烷、聚二甲基硅氧烷共聚醇、硬脂基二甲基硅氧烷、鲸蜡基二甲基硅氧烷共聚醇或其混合物。在脱氢偶联反应以后，溶剂结合至凝胶基质且避免了溶剂的意外渗出。因而，也可以使用疑为赋予过敏性反应的溶剂。另外，避免溶剂转移至衣服上。根据本发明，特别优选使用环聚二甲基硅氧烷硅酮油中的聚二甲基硅氧烷醇，优选为DC 1501 (Dow Corning)或环聚二甲基硅氧烷。并且可以应用如同酯或植物油的其他化妆品可接受的溶剂。基于该组合物的总重量，含有的溶剂重量百分比为大约至大约 60%，优选为重量百分比大约10%至大约50%，最优选为大约30%。在另一优选实施例中，该化妆品组合物进一步包括化妆品可接受的辅助物质。根据本发明，合适的化妆品可接受的辅助物质例如为臭味吸收物质、抗微生物活性物、皮肤发亮剂、毛发稀释剂、脱毛剂、冷却活性物、皮肤调节剂、抗炎活性物、抗刺激剂、着色剂、粉末、 填充剂、天然及合成油、酯、乳化剂、润肤剂、防腐剂或香料或其混合物。作为臭味吸收物质，可以使用任何已知的材料。合适的材料例如为天然纤维、木削、焦炭、褐煤、活性碳、臭味吸收颗粒、天然沸石或人造沸石或其混合物。特别地，优选使用像细粉样的臭味吸收物质。
根据本发明，合适的抗微生物活性物包括例如氧化锌、氢氧化锌、碳酸锌、苯酚磺酸锌、氧化镁、氢氧化镁、碳酸镁、氧化镧、氢氧化镧、碳酸镧或碳酸氢钠、或其组合物。皮肤发亮剂减少了皮肤中的黑色素合成。现有技术中已知的合适的物质可以配制到本发明的化妆品组合物中。根据本发明，优选使用酪胺、来自枕木澳柏(Callitris intratropica)的愈创木醇(guailol)、具有8. 5到10. 5的pH值或过氧化氢的剂型的一种药理学活性碱，或其混合物。毛发稀释剂和脱毛剂分解毛发结构，特别是角蛋白纤维。合适的活性物是本领域技术人员所已知的，诸如巯基乙酸或巯基乙酸盐。为了给予皮肤清凉和舒适的感觉，可以将皮肤冷却活性物配制到本申请案的止汗剂组合物中。对皮肤的冷却作用进一步减少了排汗。根据本发明，合适的冷却活性物为薄荷醇和其衍生物，例如乳酸薄荷酯(Frescolat ML)或薄荷酮甘油缩酮(Frescolat MGA)。在一优选实施例中，将皮肤调节剂，诸如维生素、矿物盐、微量元素、植物提取物、 动物提取物、蛋白质或酶、或其混合物配制到本发明的化妆品组合物中。本发明中使用的合适的抗刺激剂或抗炎活性物例如为右泛醇；氧化锌；植物提取物，诸如春黄菊提取物、茶树提取物或金缕梅提取物；或其混合物。作为着色剂，优选任何化妆品可接受的颜料、天然的或合成的有机或无机的染料， 或其混合物。根据本发明，颜料例如为白色或有色的不溶于溶剂的矿物或有机颗粒，且其用来着色和/或使该组合物不透明。根据本发明，可以使用的矿物颜料实例比如由以下物质制成氧化钛、二氧化钛、氧化锆或氧化铈，以及氧化锌、氧化铁(II ；III)、氧化铬或氯氧化铋。另外，可以使用铁蓝、锰紫、铜粉和青铜粉。作为有机颜料，优选使用炭黑，以及钡、锶、 钙(D&C Red No. 7)和铝色淀。合适的染料可溶于有机溶剂。在另一优选实施例中，该止汗膏包括粉末，和/或任何形式的矿物或合成的颗粒。 作为矿物颗粒，优选例如云母、滑石、硅石、白垩、漂白土、淀粉、树胶以及高岭土。合成的颗粒可由以下物质制成丙烯酸聚合物(诸如聚甲基丙烯酸甲酯(PMMA))、聚酰胺、聚乙烯、 聚氨酯或其混合物。根据本发明，作为填充剂，可以使用本领域的技术人员已知的任何化妆品可接受的填充剂。基于该组合物的总重量，含有大约0. 5%到大约15%的粉末，优选大约
到大约10%。根据本发明，用于个人护理/化妆品工业的天然及合成油适合于该止汗膏组合物。特别是，氢化油，优选例如荷荷芭油、鳄梨油、鲸蜡油、琉璃苣籽油、蓟油、花生油、圣约翰草油、椰子油、甜杏仁油、月见草油、蓖麻油、芝麻油、太阳花油或麦胚芽油、或其混合物。作为酯，可以包含任何化妆品可接受的酯作为辅助物质。优选因其防腐性质而知名，且在这方面通常作为医药的、营养的和化妆品组合物而用在对人或动物给药的组合物中的酯。这些化合物的存在确保了相应组合物随时间的稳定性。酯也可以用作载体、皮肤调节剂或软化剂。说明性的酯是那些由C1-C20-烷醇与C8-C22-烷酸酯化而形成的酯。实例包括十四烷酸异丙酯、肉豆蔻酸月桂醇酯、棕榈酸异丙酯、癸二酸二异丙酯或己二酸二异丙酯。最优选的为棕榈酸异丙酯。基于组合物的总重量，酯的量可以在大约0.5%到大约 30 %的范围内变动，优选从5 %到20 %，最佳从大约8 %到大约15 %。根据本发明，作为乳化剂，可以使用本领域的技术人员所已知的各种化妆品可接受的乳化剂。根据本发明，合适的乳化剂为例如硬脂酸甘油酯、PEG-100硬脂酸盐、诸如单硬脂酸甘油酯(Arlacel 165V)或硬脂醇。合适的防腐剂例如为对羟苯甲酸酯、苯氧乙醇、辛乙二醇、诸如Lexgard 0(辛乙二醇)，Lexgard GMCY(甘油辛酸酯)或用于个人护理/化妆品工业中的任何典型的防腐剂。在本发明的一优选实施例中，止汗膏进一步包括香料。每种用作香料的已知物质可以配制在本发明的化妆膏中。特别地，优选传递清凉和健康感觉的香剂，诸如果香香精或浅花香精(light flower flavours)，或其混合物。在本发明的一优选实施例中，该止汗膏组合物包括止汗剂活性物、用于形成胶凝剂的原位反应的反应物、蜡、溶剂和任选的皮肤调节剂、天然或合成油或香料、或其混合物。 根据本发明，反应物为羟基官能化的硅氧烷聚合物和/或多元醇、含氢硅氧烷和催化剂。包含的所有组分在上述的数量之内。 在本发明的一优选实施例中，该止汗膏组合物包括重量百分比1 %到95 %数量的止汗剂活性物、重量百分比到50%数量的用于形成胶凝剂的原位反应的反应物、重量百分比0. 到30%数量的蜡、重量百分比到60%数量的溶剂、以及任选的重量百分比0. 到50%数量的皮肤调节剂、重量百分比到50%数量的天然或合成油、重量百分比0. 到7. 5%数量的香料或其混合物。在本发明的一更优选的实施例中，该止汗膏组合物包括重量百分比20%到30% 数量的止汗剂活性物、重量百分比15%到20%数量的反应物、重量百分比7. 5%到12. 5% 数量的蜡、重量百分比25%到35%数量的溶剂、以及任选的重量百分比10%到15%数量的皮肤调节剂、重量百分比10%到15%数量的天然或合成油、重量百分比2%到6%数量的香料或其混合物。根据本发明，反应物为优选含有的重量百分比0. 4%到30%数量的羟基官能化硅氧烷聚合物，和优选含有的重量百分比0.3%到15%数量的多元醇、优选含有的重量百分比0. 2%到5%数量的含氢硅氧烷以及优选含有的重量百分比0. 到5%数量的催化剂。在一更优选的实施例中，含有重量百分比5%到15%数量的羟基官能化硅氧烷聚合物，且含有重量百分比到10%数量的多元醇，含有重量百分比0.2%到2%数量的含氢硅氧烷，且含有重量百分比0. 到2%数量的催化剂。在本发明的一更优选的实施例中，该止汗膏组合物包括重量百分比25%数量的止汗剂活性物、重量百分比16. 2%数量的用于原位反应的反应物、重量百分比10%数量的蜡、重量百分比30%数量的溶剂以及重量百分比13. 8%数量的皮肤调节剂。反应物优选使用以下的数量使用重量百分比10%数量的羟基官能化硅氧烷聚合物、使用重量百分比 5%数量的多元醇、使用重量百分比数量的含氢硅氧烷以及使用重量百分比0.2%数量的催化剂。在最优选的实施例中，羟基官能化硅氧烷聚合物为聚二甲基硅氧烷醇，且多元醇优选为共聚合羟基官能化的植物油，更优选为氢化蓖麻油二聚亚油酸酯。优选的含氢硅氧烷为聚甲基聚硅氧烷。作为催化剂，优选钼-二乙烯基四甲基二硅氧烷。作为止汗剂活性物，优选使用四氯羟铝锆GLY配位化合物，且蜡优选为聚乙烯蜡。在本发明的最优选实施例中，作为溶剂，使用化妆品可接受的硅酮油，优选环聚二甲基硅氧烷。为了形成膏组合物的胶凝剂，羟基官能化硅氧烷和/或多元醇与催化剂、蜡、溶剂以及任选地与皮肤调节剂、天然或合成油或香料、或任选成分的混合物混合。最后添加含氢硅氧烷，且胶凝剂直接地原位形成于该化妆品组合物内部。本发明的另一目的是提供一种生产根据本发明的止汗膏的方法。止汗膏的制备与传统的产品形式相同。以本身已知的方式来制备该止汗膏。在本发明的一优选实施例中，制作该止汗剂化妆品组合物的方法包括以下步骤 在连续搅拌情况下，加热该至少一种蜡组分至大约熔点，并搅拌直到该至少一种蜡完全熔化；在至少一种溶剂中溶解至少一种止汗剂活性物质并将溶剂添加至已熔化的蜡中；向混合物中添加羟基官能化硅氧烷聚合物和多元醇，并搅拌混合物直到均勻；在获得均质混合物之后，将混合物冷却降至50°C ；在连续搅拌的情况下，向混合物中添加包括选自化学元素周期表第VIII B族过渡金属中的一种金属的催化剂直到均勻；以及任选地，该方法包括添加化妆品和/或医药辅助物质的步骤，并搅拌直到均勻；该生产方法的最后步骤是向混合物中添加含氢硅氧烷，以开始脱氢偶联反应。在一优选实施例中，将该至少一种蜡组分添加到合适的烧瓶中，并在连续搅拌的情况下加热至大约熔点，并搅拌直到蜡完全熔化。然后，添加包括止汗剂活性物的溶剂，以及任选的皮肤调节剂，和羟基官能化硅氧烷聚合物和/或多元醇，任选地，在添加之前可以预混合这些成分。在获得均勻混合物之后，可以将温度降至50°C，但是混合物不会再开始固化。起初需要过热以确保所有组分完全熔化，并可以均勻地分布，但是为了维持催化活性，不可以将催化剂加热超过50°C。若组合物冷却降至低于50°C的温度，则添加催化剂。由此，连续地搅拌或混合该混合物。若混合物内应包括化妆品和/或医药辅助物质，则最后添加它们。混合该混合物直到均勻，但是至少达15分钟。最后，进一步降低该混合物的温度，但是该混合物将不会再开始固化。最后，添加含氢硅氧烷，且在最初的搅拌之后开始原位反应。停止搅拌和/或混合以及加热，且由脱氢偶联反应形成胶凝剂。将组合物转入到膏模具中，和/或直接转入到化妆品涂抹器中。由于形成胶凝剂且降温至室温，组合物完全地固化并形成稳定的本发明的
止汗膏。本发明的另一目的是提供一种止汗膏连同一合适的涂抹器。本发明的另一目的是使用可以从具有两个羟基官能化末端基团或羟基官能化侧链的硅氧烷聚合物与具有至少两个羟基的多元醇、具有至少两个Si-H单元的含氢硅氧烷以及催化剂的原位脱氢偶联反应中获得的产物作为固体化妆品组合物的胶凝剂，特别是彩妆，优选为唇膏、粉底霜或暗疮遮瑕膏中的胶凝剂，催化剂包括选自化学元素周期表第VIII B族的过渡金属中的一种金属。若本发明的原位反应的产物用作彩妆产品中的胶凝剂，则在无止汗剂活性物的情况下配制组合物。本发明的又一目的是提供胶凝剂，该胶凝剂为可以从具有至少两个羟基官能化末端基团或羟基官能化侧链的硅氧烷聚合物与具有至少两个羟基的多元醇、具有至少两个 Si-H单元的含氢硅氧烷以及催化剂的原位脱氢偶联反应中所获得的产物。本发明的又一目的是提供一种将活性成分稳定地合并到固体化妆品组合物中的方法。该方法包括以下步骤将活性成分溶解在合适的溶剂中；添加化妆品组合物的成分； 以及向混合物中添加可由具有至少两羟基官能化末端基团或羟基官能化侧链的硅氧烷聚合物与具有至少两个羟基的多元醇、具有至少两个Si-H単元的含氢硅氧烷以及催化剂原 位脱氢偶联反应获得的胶凝剂。所得的組合物显示出良好的长时间稳定性，以及活性成分 的均勻分布。提供以下实例来说明本发明的化妆品止汗膏。在任何方面，它们都并非意欲为限 制性的。实例1制备根据本发明的止汗膏，其包括
重量百分比0.1-95% 止汗剂活性物质 重量百分比1-50%胶凝剂
重量百分比0.1-30% 蜡 重量百分比1-60%溶剂
重量百分比0.1-50% 皮肤调节剂
重量百分比0.1-10% 香料实例1的止汗膏由在连续搅拌的情况下将蜡加热至大约熔点，直到蜡完全熔化来 制备。同吋，止汗剂活性物溶解在合适的溶剂中，并与皮肤调节剂和羟基官能化硅氧烷聚合 物和/或多元醇混合。在连续搅拌的情况下，将所得混合物添加至熔化的蜡中。在获得均 勻混合物之后，将温度降低至50°C。若組合物冷却，则添加催化剂和香料，并搅拌混合物至 少15分钟。最后，进ー步降低混合物的温度以接近凝固温度，并添加含氢硅氧烷。停止混 合和加热，并将组合物转入到膏模具中。实例2如实例1所示制备根据本发明的止汗膏。该膏组合物包括
重量百分比25% 止汗剂活性物质 重量百分比16.2% 胶凝剂 重量百分比10% 蜡 重量百分比30% 溶剂 重量百分比13.8 皮肤调节剂 重量百分比5%香料实例3制备根据本发明的止汗膏，其包括重量百分比25%四氯羟铝锆GLY配位化合物重量百分比10%聚二甲基硅氧烷醇重量百分比5%氢化蓖麻油二聚亚油酸酯重量百分比1%聚甲基含氢硅烷重量百分比0.2%铂-二乙烯基四甲基二硅氧烷重量百分比10%聚乙烯蜡重量百分比30%环聚二甲基硅氧烷重量百分比5%十八烷醇重量百分比8.8%聚癸烯重量百分比5%香料实例3的止汗膏由在连续搅拌的情况下，将聚乙烯蜡、Jeenate 3H和Jeenate 4H(Jeen ht. Corp.)的1 1比例的混合物加热至78°C，直到聚乙烯完全熔化来制备。 同时，四氯羟铝锆GLY配位化合物(Rezal 36G，Reheis)溶解在环聚二甲基硅氧烷(Dow Corning 245 Fluid, Dow Corning)中，并与十乂V烧醇(stearyl alcohol NF, Jeen Int. Corp.)、聚癸烯(PureSyn 1000, ExxonMobil/Synthetics)以及聚二甲基硅氧烧醇(DC 1501, Dow Corning)与氢化蓖麻油二聚亚油酸酯(Risocast DA-H, Kokyu Alcohol Kogyo) 的混合物混合。在连续搅拌的情况下，将所得的混合物添加至已熔化的聚乙烯中。在获得均勻混合物之后，将温度降低至50°C。若组合物冷却，则添加钼-二乙烯基四甲基二硅氧烷钼二乙烯基复合物，美国化学品技术有限公司(United Chemicals Technologies, Inc.)] 和香料，并搅拌混合物至少15分钟。最后，进一步降低混合物的温度以接近凝固温度，并添加聚甲基含氢硅烷(商品名聚甲基聚硅氧烷，Gelest)。在短暂的搅拌之后停止混合和加热，并将组合物转入到膏模具中。实例 4制备根据本发明的止汗膏，其包括
重量百分比25%四氯羟铝锆GLY配位化合物重量百分比10%聚二甲基硅氧烷醇重量百分比15%氢化蓖麻油二聚亚油酸酯重量百分比1%聚甲基含氢硅烷重量百分比0.2%钼催化剂重量百分比20%聚乙烯蜡重量百分比5%十八烷醇重量百分比18.8%聚癸烯重量百分比5%香料
实例4的止汗膏由在连续搅拌情况下，将聚乙烯蜡、Jeenate 3H与 Jeenate4H(Jeen Int. Corp.)的1 1比例的混合物加热至78°C，直到聚乙烯完全熔化来制备。同时，将四氯羟铝锆GLY配位化合物(Rezal 36G, Reheis)溶解在聚癸烯(PureSyn， ExxonMobil/Synthetics)中，并与十烧醇(stearyl alcohol NF, Jeen Int. Corp.)禾口聚二甲基硅氧烷醇(DC 1501，Dow Corning)与氢化蓖麻油二聚亚油酸酯(Risocast DA-H， Kokyu Alcohol Kogyo)的混合物相混合。在连续搅拌的情况下，将所得的混合物添加至已熔化的聚乙烯中。在获得均勻混合物之后，将温度降低至50°C。若组合物冷却，则添加钼-二乙烯基四甲基二硅氧烷钼二乙烯基复合物，美国化学品技术有限公司(United Chemicals Technologies, Inc.)和香料，并搅拌混合物至少15分钟。最后，进一步降低混合物的温度至接近凝固温度，并添加聚甲基含氢硅烷(商品名聚甲基聚硅氧烷，Gelest)。 停止混合和加热，并将组合物转入到膏模具中。实例 5在未添加香料的情况下，如实例4所示制备根据本发明的一种止汗膏。该止汗剂包括
重量百分比25%四氯羟铝锆GLY配位化合物重量百分比10%聚二甲基硅氧烷醇重量百分比15%氢化蓖麻油二聚亚油酸酯重量百分比1%聚甲基含氢硅烷重量百分比0.2%钼催化剂重量百分比20%聚乙烯蜡重量百分比10%十八烷醇重量百分比18.8%聚癸烯实例6止汗膏的储存稳定性非常重要。为了确定根据本发明的止汗膏的储存稳定性，执行强度破坏测试。将化妆品核心膏储存在室温下、5°C、37°C、45°C以及45°C与50%相对湿度下，在日光以及紫外辐射下8周(化妆品工业的标准测试)。在8周之后，本发明的膏在材质、颜色、气味或粘度方面并未表现出任何改变。未观察到蜡或硅油分离。该止汗剂组合物进一步应用于皮肤。皮肤感觉仍然平滑且柔软。皮肤上未观察到白色或有色的残留物，且未检测到转入至衣服上。
权利要求
1.一种止汗剂化妆品组合物，用于局部地应用于皮肤，该化妆品组合物包括有效量的至少一种止汗剂活性物质、至少一种胶凝剂、至少一种蜡以及至少一种用于溶解至少一种止汗剂活性物质的溶剂，其中，至少一种胶凝剂能够从具有至少两个羟基官能化末端基团或羟基官能化侧链的硅氧烷聚合物与具有至少两个羟基的多元醇、具有至少两个Si-H单元的含氢硅氧烷以及催化剂的原位脱氢偶联反应获得，催化剂包括选自化学元素周期表中第VIII B族过渡金属中的一种金属。
2.如权利要求1所述的止汗剂化妆品组合物，其中，该化妆品组合物包括化妆品可接受的辅助物质，优选臭味吸收物质、抗微生物活性物、亮肤剂、毛发稀释剂、脱毛剂、冷却活性物、皮肤调节剂、抗炎活性物、抗刺激剂、着色剂、粉末、填充剂、天然及合成油、酯、乳化剂、润肤剂、防腐剂、香料中的一种或其混合物。
3.如权利要求1或2所述的止汗剂化妆品组合物，其中，羟基官能化硅氧烷聚合物为聚二甲基硅氧烷醇或聚二甲基硅氧烷醇共聚物或其衍生物，或为羟基官能化硅酸盐树脂优选为硅酮硅酸盐共聚物，或为这些物质的混合物。
4.如权利要求1-3之一所述的止汗剂化妆品组合物，其中，硅酮硅酸盐共聚物为聚二甲基硅氧烷醇硅酮硅酸盐共聚物，优选为三甲基硅烷氧基硅酸酯。
5.如权利要求1-4之一所述的止汗剂化妆品组合物，其中，多元醇为甘油或双甘油或其衍生物，或者为共聚合的羟基官能化植物或合成油，或为这些物质的混合物。
6.如权利要求5所述的止汗剂化妆品组合物，其中，共聚合的羟基官能化植物或合成油与酯或二酯或三酯或氨基甲酸乙酯或二聚脂肪醇或这些的混合物共聚。
7.如权利要求6所述的止汗剂化妆品组合物，其中，共聚合羟基官能化植物或合成油为二异硬脂酰基聚甘油-3-二聚亚油酸酯、三异硬脂酰基聚甘油-3-二聚亚油酸酯、氢化蓖麻油二聚亚油酸酯、氢化蓖麻油异丙基二聚亚油酸酯、氢化蓖麻油/癸二酸共聚物、蓖麻油 /IPDI共聚物、蓖麻油/ 二聚脂肪醇共聚物或蓖麻油/异鲸蜡醇共聚物中的一种或其混合物。
8.如权利要求1-7之一所述的止汗剂化妆品组合物，其中，该含氢硅氧烷为聚甲基聚硅氧烷。
9.如权利要求1-8之一所述的止汗剂化妆品组合物，其中，该催化剂包含钼或钯，最优选钼-二乙烯基四甲基二硅氧烷复合物。
10.如权利要求1-9之一所述的止汗剂化妆品组合物，其中，基于组合物的总重量，含量为重量百分比至95%的至少一种胶凝剂，优选重量百分比为至50%，最优选重量百分比为5%至20%。
11.如权利要求1-10之一所述的止汗剂化妆品组合物，其中，至少一种止汗剂活性物质为收敛剂，优选为铝盐或锆盐或铝和/或锆复合物，或以上的混合物。
12.如权利要求11所述的止汗剂化妆品组合物，其中，至少一种止汗剂活性物质为四氯水合甘氨酸铝锆、商化铝、氢氧化商化铝、碱式商氧化锆、氢氧化商化氧锆、氢氧化氯化锆及氯氧化锆中的一种或其混合物。
13.如权利要求1-12之一所述的止汗剂化妆品组合物，其中，以组合物的总重量为基础，含有重量百分比为至40%的至少一种止汗剂活性物质，优选重量百分比为至 30%，最优选重量百分比为4%至25%。
14.能够从具有至少两个羟基官能化末端基团或羟基官能化侧链的硅氧烷聚合物与具有至少两个羟基的多元醇、具有至少两个Si-H单元的含氢硅氧烷与包括选自化学元素周期表第VIII B族过渡金属中的一种金属的催化剂的原位脱氢偶联反应获得的产物，在固体化妆品组合物中特别是彩妆，优选为唇膏、粉底霜或暗疮遮瑕膏中作为胶凝剂的用途。
15.一种生产如权利要求1-13之一所述的止汗剂化妆品组合物的方法，包括以下步骤-在连续搅拌的情况下，将至少一种蜡组分加热至大约熔点，并搅拌直到该至少一种蜡完全熔化；-将至少一种止汗剂活性物质溶解在至少一种溶剂中，并将该溶剂添加至已熔化的蜡中；-添加羟基官能化硅氧烷聚合物和多元醇； -搅拌混合物直到均勻，并降温至50°C ；-在连续搅拌的情况下，添加包括一种选自化学元素周期表第VIII B族的过渡金属中的金属的催化剂，直到均勻；-任选地，添加化妆品和/或医药辅助物质，并搅拌直到均勻，以及 -添加含氢硅氧烷以开始脱氢偶联反应。
全文摘要
本发明涉及一种局部施用于皮肤的止汗剂化妆品组合物，其包括有效量的至少一种止汗剂活性物质、至少一种胶凝剂、至少一种蜡以及至少一种用于溶解该至少一种止汗剂活性物质的溶剂，其中该至少一种胶凝剂可由具有至少两个羟基官能化末端基团或羟基官能化侧链的硅氧烷聚合物与具有至少两个羟基的多元醇、具有至少两个Si-H单元的含氢硅氧烷以及催化剂的原位反应获得。
文档编号A61Q15/00GK102300554SQ201080004942
公开日2011年12月28日 申请日期2010年1月15日 优先权日2009年1月15日
发明者塞尔瓦托·J·巴龙, 拉尔夫·麦奇奥, 胡安·R·马特 申请人:科蒂德国股份有限公司