专利名称：头孢地尼的制作方法
技术领域：
本发明涉及一种医药的制备方法，尤其是一种头孢地尼的制备方法。
背景技术：
头孢地尼是日本藤泽药品工业株式会生产的一抗生素，它具有广谐抗菌作用，从而取得了良好的临床效果，美国药典1998年已预收载，由于其良好的抗菌作用和潜在的医用价值，因此国外对其报导很多，虽然有些方法有较高的收率，但所有的试剂费用较贵，反应步骤多，反应条件苛刻，有的甚至比较危险。
发明内容
本发明针对现有技术的缺陷，提供一种安全性的头孢地尼制备方法。
为了实现上述目的，本发明采取以下措施来实现 一种头孢地尼的制备方法，包括原料，洗涤剂，其特征在于以盐酸2-(2-氨基噻唑-4-基)-2-(Z)-(乙酰氧亚氨基)乙酸为起始原料，经酯化，缩合，水解三步反应，合成头孢地尼的方法。
本发明相对于已有技术具有如下特点本发明采用合成路线操作容易，降低了成本，提高了产率，可进行大生产。
具体实施例方式 将盐酸2-(2-氨基噻唑-4-基)-2-(Z)-乙酰氧亚氨基)乙酸20克(75毫摩)、N-羟基丁二酰亚胺酯11.21克(94.5毫摩)和C13H22N2 20克(97.6毫摩)溶解于二甲基甲酰胺480毫升，室温搅拌3小时，至析出N，N-双环己基脲后，过滤，抽干，用二甲基甲酰胺480毫升，室温搅拌3小时，至析出N，N-双环己基脲后，过滤，抽干，用二甲基甲酰胺(2×10毫升)洗涤滤饼，合并滤液备用，另取7-氨基-3-头孢烯-4-羟酸二苯甲酯盐酸25.1克(57.7毫摩)三乙胺9.6毫升(69毫摩)和二氯甲烷200毫升制成溶液，将上述溶液慢慢滴入，搅拌反应16h，减压蒸出挥发性溶剂，在残留液内加入饱和碳酸氢钠溶液，调为中性，搅拌20分钟后分层，有机相用水(10毫升×2)洗涤，合并水相，在冰水浴冷却下用盐酸调溶液pH(2.5~3.0)，析出白色固体，继续搅拌，过滤，抽干，用冷水洗涤(3×10毫升)，干燥后即得产品。
实际中，本发明用于用于治疗扁桃体炎、鼻窦炎、中耳炎、急性支气管炎等感染，安全性能比一般的要高30％。
权利要求
1.一种头孢地尼的制备方法，包括原料，洗涤剂，其特征在于以盐酸2-(2-氨基噻唑-4-基)-2-(Z)-(乙酰氧亚氨基)乙酸为起始原料，经酯化，缩合，水解三步反应，合成头孢地尼的方法。
全文摘要
本发明提供一种头孢地尼的制备方法，包括原料，洗涤剂，以盐酸2-(2-氨基噻唑-4-基)-2-(Z)-(乙酰氧亚氨基)乙酸为起始原料，经酯化，缩合，水解三步反应，合成头孢地尼，采用合成路线操作容易，降低了成本，提高了产率，可进行大生产。
文档编号C07D501/00GK101182327SQ20071019161
公开日2008年5月21日 申请日期2007年12月13日 优先权日2007年12月13日
发明者瑜 谢, 珠 金, 璐 韩 申请人:吴江市方霞企业信息咨询有限公司