专利名称：脱水淫羊藿糖苷化合成淫羊藿单甙的方法
技术领域：
本发明涉及一种脱水淫羊藿糖苷化合成淫羊藿单甙的方法。
背景技术：
淫羊藿单甙是淫羊霍单甙目前是来至野生于湖北、四川、浙江等省的山野竹林下 或山路旁石缝中的小檗科Berberidaceae多年生草本植物Epimedium Brericrnuml的干燥 茎叶的植物提取物。淫羊藿是传统的中药补药，具有补阳肾，强盘骨，祛风湿，用于阳痿遗 精，盘骨痿软，风湿痹痛麻木拘挛，更年期高血压症。能够有效抑制葡萄球菌，抗衰老。淫羊 藿甙是其有效成分之一，能够有效改善心脏血管系统，调整内分泌，提高内分泌。另外，特别 值得关注的是，淫羊藿还具有抗癌作用，被喻为最有潜力的抗癌药物。其结构式(I)如下
权利要求
1.一种脱水淫羊藿糖苷化合成淫羊藿单甙的方法，其合成反应路线如下
2.根据权利要求1所述的脱水淫羊藿糖苷化合成淫羊藿单甙的方法，其特征在于第 (a)步中碳酸锶催化剂用量占化合物(III)摩尔数的1 3倍；所述有机溶剂为N，N- 二甲 基甲酰胺(DMF)、乙腈或它们的混合溶剂。
3.根据权利要求1或2所述的脱水淫羊藿糖苷化合成淫羊藿单甙的方法，其特征在于 第(b)步中所述三氟甲磺酸银催化剂用量占化合物(III)摩尔数的1 1.5倍，并需加入 有机碱作缚酸剂，反应温度控制在5 25°C之间。
4.根据权利要求3所述的脱水淫羊藿糖苷化合成淫羊藿单甙的方法，其特征在于所 述有机碱为三乙胺或吡啶。
5.根据权利要求4所述的脱水淫羊藿糖苷化合成淫羊藿单甙的方法，其特征在于第 (c)步所述碱类催化剂为甲醇钠，反应温度控制在0 50°C，所述有机溶剂为醇类溶剂为甲
全文摘要
本发明涉及一种脱水淫羊藿糖苷化合成淫羊藿单甙的方法。现有脱水淫羊藿素糖苷化合成淫羊藿单甙方法选择性差。为此，本发明采用碳酸锶作催化剂，先将脱水淫羊藿素溶于有机溶剂中，在碳酸锶催化下，与α-溴代四乙酰基-D-吡喃葡萄糖反应，进行3位接糖，然后在三氟甲磺酸银催化，与α-溴代三乙酰基-L-吡喃鼠李糖反应，进行7位接糖，然后经脱乙酰基保护反应，得到淫羊藿单甙。本发明适于合成淫羊藿单甙。
文档编号C07H17/07GK102093450SQ20101060462
公开日2011年6月15日 申请日期2010年12月24日 优先权日2010年12月24日
发明者张森, 王兵波 申请人:台州市黄岩源宏医化科技有限公司