专利名称：黄斑变性的治疗的制作方法
技术领域：
本发明涉及治疗黄斑变性(MD)，尤其是年龄相关性黄斑变性(AMD)的方法。尤其是，本发明提供了涉及使用特定的苯并呋喃系化合物来治疗MD和AMD的方法。
背景技术：
黄斑变性(MD)是一种通常在老年人中发生的疾病(也称为年龄相关性黄斑变性 (AMD))，并且会由于视网膜的损伤而导致黄斑中的视觉丧失。MD和AMD是复杂的疾病，涉及位于布鲁赫膜中或布鲁赫膜附近的分子混乱(分子错排，molecular derangement)，布鲁赫膜是位于视网膜色素上皮和吻合口供血的被称为脉络膜内层的外层视网膜之间的细胞外基质的多层夹心结构(多层三明治结构)。这种混乱(错排)会导致新生血管从脉络膜内层穿过布鲁赫膜并进入视网膜下色素上皮或视网膜下间隙的生长(通常称为脉络膜新血管生成)。这种新生脉管并发症会对视网膜的结构和功能造成损害，从而导致由该疾病引起的失明。用于涉及脉络膜新血管生成的MD或AMD的已知疗法包括抗VEGF(血管内皮生长因子)药物，当将其直接注射到眼睛的玻璃状液这时会引起异常血管生长的消退并提高视力。这些药物的实例包括抗VEGF的单克隆抗体，兰尼单抗(ranibizumab，商品名为“诺适得(Lucentis) ”)、贝伐单抗(bevacizumab，商品名为“阿瓦斯汀(Avastin)")和哌加他尼钠(pegatanib，商品名为“Macugen”)。涉及使用这些药物的治疗通常十分昂贵并且常常没有效果。因此，显然需要对于鉴定出用于治疗AMD的可替代的有利细胞靶向剂并围绕这些靶向剂开发合适的疗法。
发明内容
现在，本发明基于以下的发现而作出，S卩，一种特定的苯并呋喃系化合物对于抑制血管内皮细胞的生长显示出超强的选择性，而且这种化合物在治疗黄斑变性中具有出人意料的优势。一方面，本发明提供了一种用于治疗对其有需要的患者中的黄斑变性(MD)的方法，该方法包括，对患者给予治疗有效量的式(I)的抗血管生成化合物或其药用盐、溶剂化物或前药
权利要求
1. 一种用于治疗对其有需要的患者中的黄斑变性(MD)的方法，所述方法包括，向所述患者给予治疗有效量的式(I)的抗血管生成化合物或其药用盐、溶剂化物或前药
2. 一种药物组合物，包含有效量的式(I)的抗血管生成化合物或其药用盐、溶剂化物或前药
3.式(I)的抗血管生成化合物或其药用盐、溶剂化物或前药在制造用于治疗对其有需要的患者中的黄斑变性(MD)的药物中的应用
4.式(I)的抗血管生成化合物或其药用盐、溶剂化物或前药，用于治疗对其有需要的患者中的黄斑变性(MD)
5. 一种用于治疗对其有需要的患者中的黄斑变性(MD)的方法，所述方法包括，向所述患者给予包含治疗有效量的式(I)的抗血管生成化合物或其药用盐、溶剂化物或前药的组合制剂以及第二治疗剂
6.一种用于治疗对其有需要的患者中的黄斑变性(MD)的方法，所述方法包括，向所述患者给予治疗有效量的式(I)的化合物或其药用盐、溶剂化物或前药。
7.—种药物组合物，包含有效量的式(I)的化合物或其药用盐、溶剂化物或前药，可选的与药用载体、赋形剂或稀释剂组合，用于治疗对其有需要的患者中的黄斑变性(MD)。
8.治疗有效量的式(I)的化合物或其药用盐、溶剂化物或前药在制造用于治疗对其有需要的患者中的黄斑变性(MD)的药物中的应用。
9.式(I)的化合物或其药用盐、溶剂化物或前药，用于治疗对其有需要的患者中的黄斑变性(MD)。
10.一种用于治疗对其有需要的患者中的黄斑变性(MD)的方法，所述方法包括，向所述患者给予包含治疗有效量的式(I)的抗血管生成化合物或其药用盐、溶剂化物或前药的组合制剂以及第二治疗剂。
11.根据权利要求5或权利要求10所述的方法，其中，所述第二治疗剂选自由血管内皮生长因子(VEGF)抑制剂和光动力学疗法(PDT)组成的组。
12.根据权利要求1、5、6、10和11中任一项所述的方法，其中，所述式(I)的化合物或其药用盐、溶剂化物或前药直接注射到眼睛。
13.根据权利要求12所述的方法，其中，所述式(I)的化合物或其药用盐、溶剂化物或前药直接注射到所述眼睛的玻璃体。
全文摘要
本发明总体上涉及用于治疗黄斑变性，尤其是年龄相关性黄斑变性的方法，该方法涉及使用特定的苯并呋喃系化合物。
文档编号C07D307/86GK102596929SQ201080038158
公开日2012年7月18日 申请日期2010年8月27日 优先权日2009年8月27日
发明者加布里埃尔·克雷米迪奥蒂斯 申请人:生物学特性有限公司