一种新的盐酸乐卡地平制备方法

文档序号:3520496阅读:285来源:国知局
专利名称:一种新的盐酸乐卡地平制备方法
技术领域
本发明涉及由母核1,4-二氢-2,6-二甲基-4-(3-硝基苯基)-5-甲氧羰基-3-吡啶羧酸DHPC00H⑴和2,N-二甲基-N-(3,3-二苯基丙基)-I-氨基-2-丙醇(II)对接得到盐酸乐卡地平(III)的制备方法。
背景技术
乐卡地平(Iercanidipine)商品名再宁平,由意大利Recordati公司开发并于1997年在荷兰上市的抗高血压药物,其化学名为1,1,N-三甲基-N-(3,3-二苯基丙基)-2-氨基乙基-1,4- 二氢-2,6- 二甲基-4- (3-硝基苯基)吡啶-3,5- 二甲酸甲酯盐酸盐,其结构如下
权利要求
1.制备盐酸乐卡地平(III)一种新的方法,其特征使用以下合成路线
2.根据权利要求I的方法,有机溶剂为DMF、丙酮、THF、二氯甲烷、乙腈其中的一种或几种作为反应溶剂。
3.根据权利要求I的方法,反应时间为16 24h。
4.根据权利要求I的方法,反应温度为0°C至反应体系的回流温度。
5.根据权利要求I的方法,中间体I的摩尔用量与DCC摩尔用量的配比为I:1. Γ2. 5,DMAP为中间体I用量的1°/Γ5%。
全文摘要
本发明属医药技术领域,具体涉及一种制备盐酸乐卡地平的方法,该方法包括利用中间体(I)和关键中间体(II)为原料,对接合成盐酸乐卡地平。
文档编号C07D211/90GK102838527SQ201210323478
公开日2012年12月26日 申请日期2012年9月5日 优先权日2012年9月5日
发明者王进敏, 郭夏, 宋雪梅 申请人:北京万全阳光医学技术有限公司
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