阿比特龙醋酸酯的制备方法
【专利摘要】本发明公开了一种阿比特龙醋酸酯的制备方法，包括以下步骤：在钯、镍、铜或铁类催化剂的催化下，在醚类有机溶剂中，3β-乙酰氧基雄甾-5,16-二烯-17-三氟甲磺酸酯（III）与化合物（VIII）经偶联反应得到阿比特龙醋酸酯（I），合成路线为：其中：M为锌、镁或铟。本发明的方法工艺简单，且易于操作，成本低，得率较高，适合工业化生产。
【专利说明】阿比特龙醋酸酯的制备方法
【技术领域】
[0001]本发明涉及有机化学合成领域，尤其涉及一种阿比特龙醋酸酯的制备方法。
【背景技术】
[0002]阿比特龙醋酸酯(Abiraterone acetate),化学名称为(3 β )-17-(3_吡唳基)-雄甾-5，16- 二烯-3-醇醋酸酯，其结构式如下:
[0003]
【权利要求】
1.一种阿比特龙醋酸酯的制备方法，其特征是包括以下步骤: 在钯、镍、铜或铁类催化剂的催化下，在醚类有机溶剂中，3 β -乙酰氧基雄留-5，16-二烯-17-三氟甲磺酸酯(III)与化合物(VIII)经偶联反应得到阿比特龙醋酸酯(I)，合成路线为:
2.—种阿比特龙醋酸酯的制备方法，其特征是包括以下步骤: 在钯、镍、铜或铁类催化剂的催化下，在醚类有机溶剂中，17-碘代-雄留-5，16- 二烯-3 β -醇(VI)与化合物(VIII)经偶联反应得到阿比特龙(VII)，再酰化反应得到阿比特龙醋酸酯(I)，合成路线为:
3.根据权利要求1或2所述的方法，其特征是所述钯类催化剂为二氯化钯、醋酸钯、四-(二苯基憐)_钮、二 _ (二苯基憐)-二氣化钮、二 _ (二苯基憐)-二醋酸IE或1,1'-双二苯基膦二茂铁二氯化钯；所述镍类催化剂为二 -(三苯基磷)-氯化镍、乙酰丙酮镍、1，I'-双二苯基膦二茂铁二氯化镍或四(三苯基膦)镍；所述铜类催化剂为碘化亚铜、溴化亚铜或三氟甲磺酸亚铜；所述铁类催化剂为三氧化二铁、三氯化铁或乙酰丙酮铁。
4.根据权利要求1或2所述的方法，其特征是所述化合物(VIII)为3-吡啶溴化锌氯化锂试剂或3-吡啶二溴化铟氯化锂试剂。
5.根据权利要求1或2所述的方法，其特征是化合物(VIII)为3-吡啶溴化镁氯化锂试剂时，同时加入无机碱。
6.根据权利要求5所述的方法，其特征是所述无机碱为无水碳酸钾、碳酸钠、氢氧化钠、磷酸钾、氢氧化钾、氢氧化钡、碳酸铯或氢氧化钙。
7.根据权利要求1或2所述的方法，其特征是所述醚类有机溶剂为干燥的二异丙醚、干燥的乙基丁基醚、干燥的四氢呋喃、干燥的甲基叔丁基醚、干燥的1，4-二氧六环或干燥的2-甲基呋喃。
8.根据权利要求1所述的方法，其特征在于偶联反应的温度为60~100°C，偶联反应的时间为20分钟~10小时。
9.根据权利要求2所述的方法，其特征在于偶联反应的温度为60~100°C，偶联反应的时间为5~30小时。`
【文档编号】C07J43/00GK103864878SQ201210534773
【公开日】2014年6月18日 申请日期:2012年12月12日 优先权日:2012年12月12日
【发明者】安迪, 李洪玉, 李金岭, 姜申德 申请人:天津大学, 河北康泰药业有限公司