专利名称：由2-羟基丙二氰合成a-羟基酰胺的方法
技术领域：
本发明涉及一种2-羟基丙二氰合成a_羟基酰胺的方法。
背景技术：
目前常见的a_羟基酰胺的化学合成方法如下:
首先用酰氯与羟胺反应得到酰胺，再与甲磺酰氯反应，最后在乙腈和水中水解，得到产品，如有机化学杂志(Journal of Organic Chemistry, 57(21)，5700-7; 1992)报道，反应式如下:
权利要求
1.一种由2-羟基丙二氰合成a-羟基酰胺的方法，其特征是包含以下步骤: 将2-羟基丙二氰与相应的醛或酮混合，与胺反应，甲醇或乙腈作溶剂，搅拌1(Γ120分钟，反应液旋干，过柱，即可得到相应的产物，化学反应式如下:
2.根据权利要求1所述的由2-羟基丙二氰合成a-羟基酰胺的方法，其特征是:所述芳环为苯环、吡啶环、呋喃环、嘧啶环、吡咯环或噻唑环中的一种。
3.根据权利要求1所述的由2-羟基丙二氰合成a-羟基酰胺的方法，其特征是，所述2-羟基丙二氰是以醋酸或三氟醋酸溶液的形式存在。
4.根据权利要求3所述的由2-羟基丙二氰合成a-羟基酰胺的方法，其特征是所述2-羟基丙二氰在醋酸或三氟醋酸溶液中的浓度为1-10摩尔/升。
5.根据权利I所述的由2-羟基丙二氰合成a-羟基酰胺的方法，其特征是，醛或酮和2-羟基丙二氰的摩尔比为1:广1:5。
6.根据权利要求1所述的由2-羟基丙二氰合成a-羟基酰胺的方法，其特征是，反应温度为-1(T50°C。
7.根据权利要求1所述的由2-羟基丙二氰合成a-羟基酰胺的方法，其特征是，反应醛或酮与胺的摩尔比1:广1:10。
全文摘要
本发明涉及使用2-羟基丙二氰与相应的醛或酮，和胺反应合成a-羟基酰胺。主要解决目前常见的a-羟基酰胺一般都反应步骤长，反应操作复杂，反应成本高，后处理麻烦等问题。本发明直接使用2-羟基丙二氰与相应的醛或酮，和胺混合，甲醇或乙腈作溶剂，搅拌10-120分钟就能得到所要的产品。本发明是一种安全高效的合成a-羟基酰胺的方法。
文档编号C07C231/14GK103086818SQ20131001402
公开日2013年5月8日 申请日期2013年1月15日 优先权日2013年1月15日
发明者张治柳, 林小娟, 于海宇, 吴成德, 马汝建, 陈曙辉 申请人:上海药明康德新药开发有限公司, 天津药明康德新药开发有限公司, 武汉药明康德新药开发有限公司, 无锡药明康德新药开发有限公司, 上海合全药业股份有限公司, 上海合全药物研发有限公司