圆锥山蚂蝗枝叶中分离的化合物及其制备方法和用途
【专利摘要】圆锥山蚂蝗枝叶中分离的化合物及其制备方法和用途，该化合物的化学名称为[(S,E)-4-(3-(2-(dimethylamino)ethyl)-1H-indol-5-yloxy)-4-(4-hydroxy-2,6,6-trimethylcyclohex-1-enyl)but-3-en-2-one]，俗名为Desmodeleganine，该化合物是从圆锥山蚂蝗（Desmodiumelegans）枝叶中经过大孔树脂、MCI、硅胶以及LH-20柱层析的方法获得，单胺氧化酶(MAO)抑制活性实验证明该化合物具有显著抗单胺氧化酶活性，动物体内试验表明该化合物具有抗抑郁、抗帕金森作用。
【专利说明】圆锥山蚂蝗枝叶中分离的化合物及其制备方法和用途
【技术领域】
[0001 ] 本发明涉及圆锥山蚂蝗枝叶的生物碱的制备技术。
[0002]【背景技术】
随着全球经济的快速发展以及人口老龄化问题的不断加重，现代人们的生活压力越来越大，抑郁症和帕金森病的患者越来越多。因此治疗抑郁症和帕金森病药物(单胺氧化酶抑制剂类药物)的研究引起了人们的广泛兴趣。对于寻找这样的药物来说，药用植物是一个非常丰富的资源，其药用成分具有疗效好、副作用小、作用面广等优点。
圆锥山蚂幢(ifeswoi/iw? elegans)为豆科山蚂幢属植物，生于山脚路边、低山坡疏林下、林缘、田边或草丛中。分布于陕西西南部、甘肃、四川、贵州西北部、云南西北部和西藏等地。目前，圆锥山蚂蝗的研究主要集中在其形态，资源方面的研究。到目前为止未见其抗单胺氧化酶活性成分及抗抑郁抗帕金森的报道。
[0003]
【发明内容】
[0004]本发明的目的是提供一种圆锥山蚂蝗枝叶中分离的化合物及其制备方法和用途。
[0005]本发明是圆锥山蚂蝗枝叶中分离的化合物及其制备方法和用途，圆锥山蚂亀XDesmodium elegans)枝叶中分离出的化合物，其化学名为:{S，E) -4- (3- (2- (dimethylamino) ethyl) -lH-1ndol-5-yloxy) ~4~ (4-hydroxy-2, 6,6-trimethylcyclohex-1-enyl) but-3-en-2_one,其俗名为 Desmodeleganine,其结构经波谱解析方法确定，体内外活性实验表明:该化合物在体外具有单胺氧化酶抑制活性，在体内具有抗抑郁及抗帕金森作用。
圆锥山蚂蝗枝叶中分离的化合物是从圆锥山蚂蝗枝叶中经过大孔树脂、MC1、硅胶柱层析分离所得，化学名为:[万)-4- (3- (2- (dimethylamino) ethyl) -lH-1ndol-5-yloxy) _4-(4-hydroxy-2, 6, 6-trimethylcyclohex-1-enyl) but-3-en-2_one]，经波谱解析和化学方法确定其化学结构为:
【权利要求】
1.圆锥山蚂幢枝叶中分离的化合物，化合物名为:(5；万)-4_(3-(2-(dimethylamino)ethyl ) -lH-1ndol-5-yloxy ) ~4~ (4-hydroxy-2, 6， 6-trimethylcyclohex-1-enyl)but-3-en-2_one，其俗名为Desmodeleganine，其化学结构式为:
2.圆锥山蚂蝗枝叶中分离的化合物的制备方法，其特征在于，包括以下步骤: Cl)称取粉碎的山蚂蝗枝叶，加入6倍体积95%的工业乙醇，充分混匀，回流提取2小时，过滤，滤渣重复提取一次，合并收集滤液，浓缩得到乙醇提取浸膏备用； (2)将乙醇提取浸膏悬浮于2倍量的蒸馏水中，用2mol/L HCl调悬浮水溶液至pH =2~3，静置过夜；抽滤；再用4 mol/L NaOH溶液调pH=10~11，用氯仿等体积萃取，减压浓缩，得生物碱提取物； (3)将生物碱提取物用HPD-100大孔树脂进行柱层析、以水，30%、50%、70%、90%、100%乙醇梯度洗脱，收集50-70%洗脱部分； (4)将大孔树脂柱层析后的50-70%洗脱部分，浓缩，用MC1-gel-CHP-20P树脂柱层析，用水，30%、50%、70%、90%、100%甲醇梯度洗脱，收集50-70%洗脱部分，浓缩；浓缩物进行硅胶柱色谱，三氯甲烷-甲醇(50:1~1:1)梯度洗脱，经过TLC硫酸乙醇显色剂检测显色，合并相同组分，得到该化合物。
3.圆锥山蚂蝗枝叶中分离的化合物，其在制备单胺氧化酶抑制剂中的用途。
4.根据权利要求3所述的用途，其特征在于单胺氧化酶抑制剂是指用于预防、治疗抑郁症或者帕金森病的药物。
5.根据权利要求3或4所述的用途，其特征在于与药学上可以接受的载体，或其它赋型剂相结合，按照常规方法制成经口服给药的内用型剂型，或非口服给药的注射剂，或其它剂型。
【文档编号】C07D209/14GK103922991SQ201410159716
【公开日】2014年7月16日 申请日期:2014年4月21日 优先权日:2014年4月21日
【发明者】杨中铎, 智康康, 王鸣刚 申请人:兰州理工大学