一种3-(2-甲基喹啉-6-基)丙酰胺的制备方法
【专利摘要】本发明公开了一种3-(2-甲基喹啉-6-基)丙酰胺的制备方法，以4-氨基肉桂酸乙酯为起始原料，经过还原、关环、酰胺化得到目标产物，该化合物是重要的医药中间体。
【专利说明】-种3-(2-甲基喧嘟-6-基）丙醜胺的制备方法
【技术领域】
[0001] 本发明涉及一种医药中间体的新型制备方法，特别涉及一种3-(2-甲基唾 晰-6-基）丙醜胺的制备方法。 技术背景
[0002] 化合物3-(2-甲基唾晰-6-基）丙醜胺，结构式为：
[0003]
【权利要求】
1. 一种3-(2-甲基喹啉-6-基）丙酰胺的制备方法，以4-氨基肉桂酸乙酯为起始原 料，经过还原、关环、酰胺化得到目标产物4,合成路线如下。
3. 根据权利要求1-2的方法，其特征在于，所述的还原反应制备化合物2所用的还原剂 选自硼氢化钠、硼氢化钾、硼氢化锂、氰基硼氢化钠、氢化锂铝、硼烷、铁粉、锌粉、钯碳-氢 气、镍-氢气中的一种或两种的混合物；所述的关环反应制备化合物3所用的路易斯酸选自 三氯化铁、氯化锡、氯化锌中的一种或几种的混合物；所述的酰胺化反应制备化合物4所用 的试剂选自氨水、氨气、氯化铵中的一种或几种的混合物。
4. 根据权利要求1-2的方法，其特征在于，所述的还原反应制备化合物2所用的溶剂选 自甲醇、乙醇、正丙醇、异丙醇、四氢呋喃、二氯甲烷、甲苯、邻二甲苯、对二甲苯、间二甲苯、 N，N-二甲基甲酰胺、N，N-二甲基乙酰胺、醋酸、氯仿中的一种或几种的混合物；所述的关环 反应制备化合物3所用的溶剂选自甲醇、乙醇、正丙醇、异丙醇、四氢呋喃、二氯甲烷、甲苯、 邻二甲苯、对二甲苯、间二甲苯、N，N-二甲基甲酰胺、N，N-二甲基乙酰胺、水、醋酸、甲酸中 的一种或几种的混合物；所述的酰胺化反应制备化合物4所用的溶剂选自甲醇、乙醇、正丙 醇、异丙醇、四氢呋喃、二氯甲烷、甲苯、邻二甲苯、对二甲苯、间二甲苯、N，N-二甲基甲酰胺、 N，N-二甲基乙酰胺、水、氨水中的一种或几种的混合物。
5. 根据权利要求1-2的方法，其特征在于，所述的还原反应制备化合物2所用的反应 温度是(TC?溶剂的回流温度；所述的关环反应制备化合物3所用的温度是(TC?溶剂的回 流温度；所述的酰胺化反应制备化合物4所用的温度是室温?200°C。
6.根据权利要求1-2的方法，其特征在于，所述的还原反应制备化合物2所用的反应温 度是室温；所述的关环反应制备化合物3所用的温度是室温；所述的酰胺化反应制备化合 物4所用的是150°C。
【文档编号】C07D215/12GK104341344SQ201410545179
【公开日】2015年2月11日 申请日期:2014年10月16日 优先权日:2014年10月16日
【发明者】陈芳军 申请人:湖南华腾制药有限公司