1.在还原3-(4-卤代苯基)吡啶,当卤素原子可以为氯、溴、碘原子时,所用的还原试剂为氧化铂,铑碳,优选铑碳,其中氢气压力为8-15个大气压,优选10个大气压。
2.在还原3-(4-三氟甲磺酸苯基)吡啶时,所用的还原试剂为氧化铂、铑碳,其中优选铑碳,其中氢气压力为10-15个大气压,优选12个大气压。
3.在手性拆分3-(4-卤代苯基)哌啶时,当卤素原子可以为氯、溴、碘原子时,拆分试剂为L-酒石酸,L-(-)-二苯甲酰酒石酸,溶剂为甲醇,乙腈,乙醇,四氢呋喃,丙酮,优选乙腈。
4.在手性拆分3-(4-甲磺酸基苯基)哌啶时,拆分试剂为L-酒石酸,L-(-)-二苯甲酰酒石酸,溶剂为甲醇,乙腈,乙醇,四氢呋喃,丙酮,优选甲醇。
5.用于Ulman反应的(S)-3-(4-卤代苯基)哌啶-1-甲酸叔丁酯中的卤素原子可以为氯、溴、碘、三氟甲磺酸基,其中优选溴、碘、三氟甲磺酸基。
6.基于权利要求6中用于Ulman反应的(S)-3-(4-卤代苯基)哌啶-1-甲酸叔丁酯中卤素原子为氯原子时,反应的催化剂为氯化亚铜,溴化亚铜,碘化亚铜,其中优选碘化亚铜,使用的碱为喹啉及碳酸钠。
7.基于权利要求6中用于Ulman反应的(S)-3-(4-卤代苯基)哌啶-1-甲酸叔丁酯中卤素原子为溴原子时,反应的催化剂为氯化亚铜,溴化亚铜,碘化亚铜,其中优选溴化亚铜、碘化亚铜,使用的碱为喹啉及碳酸钠。
8.基于权利要求6中用于Ulman反应的(S)-3-(4-卤代苯基)哌啶-1-甲酸叔丁酯中卤素原子为碘原子时,反应的催化剂为氯化亚铜,溴化亚铜,碘化亚铜,其中优选溴化亚铜、碘化亚铜使用的碱为喹啉及碳酸钠。
9.基于权利要求6中用于Ulman反应的原料为(S)-3-(4-三氟甲磺酸酐苯基)哌啶-1-甲酸叔丁酯时,反应的催化剂为氯化亚铜,溴化亚铜,碘化亚铜,其中优选溴化亚铜、碘化亚铜使用的碱为喹啉及碳酸钠。