一种(S)-4-((2-溴-6-氟苯基)羟基甲基)哌啶-1-甲酸叔丁酯的制备方法与流程

文档序号:15263975发布日期:2018-08-24 22:36阅读:来源:国知局

技术特征:

技术总结
本发明提供一种(S)‑4‑((2‑溴‑6‑氟苯基)羟基甲基)哌啶‑1‑甲酸叔丁酯的制备方法,所述制备方法以2‑溴‑6‑氟苯甲醛和格式试剂为原料经过格式反应和脱保护反应制备得到4‑((2‑溴‑6‑氟苯基)羟基甲基)哌啶‑1‑甲酸叔丁酯,而后通过手性拆分试剂拆分制备得到光学活性ee值高达99%的手性化合物(S)‑4‑((2‑溴‑6‑氟苯基)羟基甲基)哌啶‑1‑甲酸叔丁酯,方便后续利用该具有手性的中间体制备咪唑并异吲哚类衍生物,以避免在制备的最后一步进行手性制备的问题;该制备路线中,不使用有机锂等高危险性高毒性的物质,整个制备过程的条件温和,操作简单,易于实现,有利于大规模生产。

技术研发人员:王治国;宋艳红;马秀娟;田贝贝;孙鹏;李超;李涛;张欣
受保护的技术使用者:上海再启生物技术有限公司
技术研发日:2018.05.21
技术公布日:2018.08.24
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