1.一种式iii化合物的制备方法,其特征在于,由式ii化合物与铵盐经环合反应制备,
其中r1为c1-c6烷基,r2和r3为h或c1-c6烷基,r4为苄基或取代苄基,r5和r6为卤素。
2.根据权利要求1所述的制备方法,其特征在于,权利要求1制得的式iii化合物进一步在钯炭条件下制备式iv化合物,
其中r1为c1-c6烷基,r2和r3为h或c1-c6烷基,r4为苄基或取代苄基。
3.根据权利要求1或2所述的制备方法,其特征在于,权利要求2制得的式iv化合物进一步在碱存在的条件下与boc酸酐反应制备式v化合物,
其中r1为c1-c6烷基,r2和r3为h或c1-c6烷基,所述碱为有机碱或无机碱。
4.根据权利要求1或2所述的制备方法,其特征在于,权利要求2制得的式iv化合物进一步所在酸存在条件下制备式vi化合物,
其中r1为c1-c6烷基,r2和r3为h或c1-c6烷基,所述酸为有机酸或无机酸。
5.根据权利要求1、2或3所述的制备方法,其特征在于,权利要求3制得的式v化合物进一步在酸存在条件下制备式i化合物,
其中r1为c1-c6烷基,r2和r3为h或c1-c6烷基,所述酸为有机酸或无机酸。
6.根据权利要求1、2或4所述的制备方法,其特征在于,权利要求4制得的式vi化合物进一步在碱存在的条件下与boc酸酐反应制备式i化合物,
其中r2和r3为h或c1-c6烷基,所述碱为有机碱或无机碱。
7.一种式1化合物的制备方法,其特征在于,包括如下步骤:1)由式ii化合物与铵盐经环合反应制备式iii化合物;2)由式iii化合物在钯炭条件下制备式iv化合物,3)式iv化合物在碱存在的条件下与boc酸酐反应制备式v化合物,再由式v化合物在酸存在条件下制备得到,或由式iv化合物在酸存在条件下制备式vi化合物,再由式vi化合物在碱存在条件下与boc酸酐反应制备得到,反应式如下:
其中r1为c1-c6烷基,r2和r3为h或c1-c6烷基,r4为苄基或取代苄基,r5和r6为卤素,所述酸为有机酸或无机酸,所述碱为有机碱或无机碱。
8.根据权利要求3、6或7所述的制备方法,其特征在于,所述有机碱选自三乙胺、三甲胺、二异丙基乙胺、二氮杂二环、吡啶、咪唑,所述无机碱选自碳酸钾、碳酸钠、碳酸铯、氢氧化钾、氢氧化钠、氢氧化锂、叔丁醇钾、叔丁醇钠。
9.根据权利要求4、5或7所述的制备方法,其特征在于,所述有机酸选自酒石酸、草酸、苹果酸、柠檬酸、苯甲酸、水杨酸、咖啡酸,所述无机酸选自盐酸、硫酸、磷酸。
10.根据权利要求1或7所述的制备方法,其特征在于,所述催化剂选自溴化钠、溴化钾、碘化钠、碘化钾。