本发明涉及化学技术领域，具体来说涉及一种含三氟甲基嘧啶取代阿魏酸酰胺类衍生物，同时涉及该含三氟甲基嘧啶取代的阿魏酸酰胺衍生物的制备方法，以及该含三氟甲基嘧啶的阿魏酸酰胺类衍生物在抗猕猴桃软腐病方面的用途。
背景技术：
进入21世纪以来，我国猕猴桃产业得到了持续发展，种植面积逐年增加，然而随着生产规模逐渐扩大，猕猴桃软腐病问题日益突出。猕猴桃软腐病的主要致病菌有两种，一个是葡萄坐腔菌(botryosphaeriadothidea)，另一个是拟茎点霉菌(phompsissp.)，目前，现有的农药不能有效的控制猕猴桃软腐病的发生，还缺乏高效、低毒、低残留的药剂。
在世界上被广泛使用的杀菌剂是酰胺类，其次是嘧啶类衍生物，主要用来防治稻瘟病和灰霉病等，到目前为止，已经有40多个品种被商品化，其中50％来自80年代以后研究开发的，这说明社会的发展越来越离不开农药。近年来又有许多新药被生产商品化。嘧啶类杀菌剂在离体条件下对病菌的抗菌性很弱，但用于寄主植物上却表现出很好的防治效果，该类药剂能抑制病原菌甲硫氨酸的生物合成和细胞壁降解酶的分泌，而甲硫氨酸是菌体细胞蛋白质合成的起始氨基酸，从而影响病菌侵入寄主植物。
因此，针对猕猴桃软腐病，开展高效、低毒和对环境友好的新杀菌剂的创制研究，对新农药的创制及果树病害的有效防控，都具有重要意义。
技术实现要素：
本发明目的在于提供一种含三氟甲基嘧啶的阿魏酸酰胺类衍生物。
本发明的另一目的在于提供该一种含三氟甲基嘧啶的阿魏酸酰胺类衍生物的制备方法。
本发病的另一目的在于提供该含三氟甲基嘧啶的阿魏酸酰胺类衍生物在抗猕猴桃软腐病方面的用途。
本发明的一种含三氟甲基嘧啶的阿魏酸酰胺类衍生物，其结构通式为(i)：
其中r1为氢、甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、苯基、甲硫基、乙硫基、氟、氯、溴、三氟甲基、n,n-二甲基胺，r2为单取代、双取代、三取代，且r2为氢、甲基、乙基、甲氧基、乙氧基、氟、氯、溴、碘、三氟甲基、三氟甲氧基、三氟乙氧基、硝基、羟基。
所述的r2为双取代、三取代时，两个取代基相同或不同。
所述一种含三氟甲基嘧啶的阿魏酸酰胺衍生物的制备方法，包括以下步骤：
(1)在三口瓶中加入三氟乙酸乙酯、dbu以及溶剂，搅拌1小时，滴加溶剂溶解取代盐酸甲脒溶液，滴加完后，加热回流12-24小时；反应完毕后，旋干溶剂，稍冷加冰水，用稀盐酸调ph；用乙酸乙酯萃取，收集有机相脱溶剂得到2-取代-6-三氟甲基-4-羟基嘧啶；
(2)在三口瓶中加入2-取代-6-三氟甲基-4-羟基嘧啶及溶剂，滴加三氯氧磷，滴加完毕后常温搅拌0.5小时后，加入催化剂量的n,n-异丙基乙胺，滴加完毕后加热回流8-20小时后停止反应，旋干，倒入冰水中，用碱调ph为8-11，用二氯甲烷萃取，收集有机层，旋干得到2-取代-4-氯-6-三氟甲基嘧啶；
(3)在三口瓶中加入阿魏酸乙酯和碱，加入丙酮，滴加丙酮溶解的2-取代-4-氯-6-三氟甲基嘧啶，滴加完毕后，常温反应15-25小时，旋干溶剂后，加入水析出固体，过滤、重结晶得到3-(3-甲氧基-4-((2-取代-6-(三氟甲基)嘧啶-4-基)氧基)苯基)丙烯酸乙酯；
(4)在三口瓶中加入3-(3-甲氧基-4-((2-取代-6-(三氟甲基)嘧啶-4-基)氧基)苯基)丙烯酸乙酯和碱，加入四氢呋喃和水，在25-100摄氏度反应8-15小时，反应完毕后，加入酸调ph为3-7，析出固体，抽滤，重结晶得到3-(3-甲氧基-4-((2-取代-6-(三氟甲基)嘧啶-4-基)氧基)苯基)丙烯酸；
(5)在三口瓶中加入3-(3-甲氧基-4-((2-取代-6-(三氟甲基)嘧啶-4-基)氧基)苯基)丙烯酸、取代芳香胺和hobt后，加入二氯甲烷溶解后，搅拌5-10分钟后，加入edci盐酸盐，常温搅拌8-20小时，反应完毕后，旋干溶剂，加入水，抽滤，重结晶，得到所述的化合物(i)。
本发明的含三氟甲基嘧啶取代的阿魏酸酰胺类化合物，生物活性测试表明，本发明提供的化合物具有较好的抗猕猴桃软腐病活性。
具体实施方式
实施例1
n-(4-氟苯基)-3-(3-甲氧基-4-((2-甲基-6-(三氟甲基)嘧啶-4-基)氧基)苯基)丙烯酰胺的合成(化合物编号为5-1)，包括以下步骤：
(1)2-甲基-6-三氟甲基-4-羟基嘧啶合成：
在三口瓶中加入三氟乙酸乙酯(0.1mol)、dbu(0.12mol)于无水乙醇(200ml)中搅拌，搅拌1小时，滴加乙醇溶解的盐酸乙脒(0.12mol)溶液，滴加完后，加热回流，tlc跟踪反应进程，原料点消失后，停止反应加热回流；旋干溶剂，稍冷加冰水，用稀盐酸调ph为5-6；用乙酸乙酯萃取，分液，合并有机相，无水硫酸钠干燥过滤后，脱溶剂后得到白色固体，质量16.03g(理论值17.81g)，收率90.1％。
(2)2-甲基-6-三氟甲基-4-羟基嘧啶合成：
在三口瓶中加入2-甲基-6-三氟甲基-4-羟基嘧啶(0.05mol)和乙腈(50ml)于冰浴中搅拌，缓慢滴加三氯氧磷(0.75mol)，滴加完毕后常温搅拌0.5小时后，加入乙腈溶解n,n-异丙基乙胺(0.0005mol)，滴加完毕后加热回流10小时后停止反应，旋干，倒入冰水中，用碱调ph为10，用二氯甲烷萃取，分液，合并有机层，无水硫酸钠干燥后过滤，脱溶，得到棕色液体质量5.37g(理论值9.83g)，收率54.6％。
(3)3-(3-甲氧基-4-((2-甲基-6-(三氟甲基)嘧啶-4-基)氧基)苯基)丙烯酸乙酯合成：
在三口瓶中加入阿魏酸乙酯(0.02mol)和碳酸铯(0.024mol)，加入丙酮(50ml)，滴加丙酮溶解的2-甲基-4-氯-6-三氟甲基嘧啶(0.02mol)，滴加完毕后，室温反应，tlc跟踪反应进程，原料点消失后，停止反应，旋干溶剂后，加入水析出固体，过滤、白色固体粗产物，用乙醇重结晶得到白色固体，质量6.44g(理论值7.65g)，收率84.2％。
(4)3-(3-甲氧基-4-((2-甲基-6-(三氟甲基)嘧啶-4-基)氧基)苯基)丙烯酸合成：
在三口瓶中加入3-(3-甲氧基-4-((2-甲基-6-(三氟甲基)嘧啶-4-基)氧基)苯基)丙烯酸乙酯(0.01mol)和氢氧化钾(0.02mol)，加入适量四氢呋喃(20ml)和水(10ml)，在室温条件下反应，tlc跟踪反应进程，原料点消失后，停止反应，旋干溶剂，加入水50(ml)，用醋酸调ph为4，析出白色固体，抽滤，烘干，用乙醇重结晶得到白色固体，质量3.38g(理论值3.54g)，收率95.5％。
(5)n-(4-氟苯基)-3-(3-甲氧基-4-((2-甲基-6-(三氟甲基)嘧啶-4-基)氧基)苯基)丙烯酰胺的合成：
在三口瓶中加入3-(3-甲氧基-4-((2-取代-6-(三氟甲基)嘧啶-4-基)氧基)苯基)丙烯酸(10mmol)、4-氟苯胺(10mmol)和hobt(10mmol)后，加入二氯甲烷(20ml)溶剂溶解后，搅拌5-10分钟后，加入edci盐酸盐，tlc跟踪反应进程，原料点消失后，停止反应，旋干溶剂，脱溶，加入水，抽滤，得到白色固体粗产物，用乙醇重结晶，白色晶体，质量0.34g(理论值0.45g)，收率76.6％。
实施例2
n-(4-氯苯基)-3-(3-甲氧基-4-((2-甲基-6-(三氟甲基)嘧啶-4-基)氧基)苯基)丙烯酰胺的合成(化合物编号为5-2)，包括以下步骤：
(1)2-甲基-6-三氟甲基-4-羟基嘧啶合成：
如实施例1第(1)步。
(2)2-甲基-6-三氟甲基-4-氯嘧啶合成：
如实施例1第(2)步。
(3)3-(3-甲氧基-4-((2-甲基-6-(三氟甲基)嘧啶-4-基)氧基)苯基)丙烯酸乙酯合成：
如实施例1第(3)步。
(4)3-(3-甲氧基-4-((2-甲基-6-(三氟甲基)嘧啶-4-基)氧基)苯基)丙烯酸合成：
如实施例1第(4)步。
(5)n-(4-氯苯基)-3-(3-甲氧基-4-((2-甲基-6-(三氟甲基)嘧啶-4-基)氧基)苯基)丙烯酰胺的合成：
如实施例1第(5)步，区别在于加入4-氯苯胺(10mmol)，得到淡黄色固体，质量0.27g(理论值0.46g)，收率58.9％。
实施例3
n-(3-氯-4-氟苯基)-3-(3-甲氧基-4-((2-甲基-6-(三氟甲基)嘧啶-4-基)氧基)苯基)丙烯酰胺的合成(化合物编号为5-3)，包括以下步骤：
(1)2-甲基-6-三氟甲基-4-羟基嘧啶合成：
如实施例1第(1)步。
(2)2-甲基-6-三氟甲基-4-氯嘧啶合成：
如实施例1第(2)步。
(3)3-(3-甲氧基-4-((2-甲基-6-(三氟甲基)嘧啶-4-基)氧基)苯基)丙烯酸乙酯合成：
如实施例1第(3)步。
(4)3-(3-甲氧基-4-((2-甲基-6-(三氟甲基)嘧啶-4-基)氧基)苯基)丙烯酸合成：
如实施例1第(4)步。
(5)n-(4-氯苯基)-3-(3-甲氧基-4-((2-甲基-6-(三氟甲基)嘧啶-4-基)氧基)苯基)丙烯酰胺的合成：
如实施例1第(5)步，区别在于加入3-氯-4-氟苯胺(10mmol)，得到淡黄色固体，质量0.24g(理论值0.48g)，收率50.3％。
实施例4
n-(2-甲基苯基)-3-(3-甲氧基-4-((2-甲基-6-(三氟甲基)嘧啶-4-基)氧基)苯基)丙烯酰胺的合成(化合物编号为5-4)，包括以下步骤：
(1)2-甲基-6-三氟甲基-4-羟基嘧啶合成：
如实施例1第(1)步。
(2)2-甲基-6-三氟甲基-4-氯嘧啶合成：
如实施例1第(2)步。
(3)3-(3-甲氧基-4-((2-甲基-6-(三氟甲基)嘧啶-4-基)氧基)苯基)丙烯酸乙酯合成：
如实施例1第(3)步。
(4)3-(3-甲氧基-4-((2-甲基-6-(三氟甲基)嘧啶-4-基)氧基)苯基)丙烯酸合成：
如实施例1第(4)步。
(5)n-(4-氯苯基)-3-(3-甲氧基-4-((2-甲基-6-(三氟甲基)嘧啶-4-基)氧基)苯基)丙烯酰胺的合成：
如实施例1第(5)步，区别在于加入2-甲基苯胺(10mmol)，得到白色晶体，质量0.30g(理论值0.44g)，收率68.5％。
实施例5
n-(4-氟苯基)-3-(3-甲氧基-4-((6-(三氟甲基)嘧啶-4-基)氧基)苯基)丙烯酰胺的合成(化合物编号为5-5)，包括以下步骤：
(1)6-三氟甲基-4-羟基嘧啶合成：
如实施例1第(1)步，区别在于加入的是盐酸甲脒(0.12mol)，得到6-三氟甲基-4-羟基嘧啶14.96g(理论值16.4g)，收率91.2％，
(2)6-三氟甲基-4-氯嘧啶合成：
如实施例1第(2)步，区别在于加入6-三氟甲基-4-羟基嘧啶(0.05mol)，得到棕色的6-三氟甲基-4-氯嘧啶4.7g(理论值9.13g)，收率51.5％。
(3)3-(3-甲氧基-4-((6-(三氟甲基)嘧啶-4-基)氧基)苯基)丙烯酸乙酯合成：
如实施例1第(3)步,区别在于加入6-三氟甲基-4-氯嘧啶(0.02mol)，得到白色固体的3-(3-甲氧基-4-((6-(三氟甲基)嘧啶-4-基)氧基)苯基)丙烯酸乙酯5.95g(理论值7.37g)，收率80.8％。
(4)3-(3-甲氧基-4-((6-(三氟甲基)嘧啶-4-基)氧基)苯基)丙烯酸合成：
如实施例1第(4)步，区别在于加入3-(3-甲氧基-4-((6-(三氟甲基)嘧啶-4-基)氧基)苯基)丙烯酸乙酯(0.01mol)，得到白色固体的3-(3-甲氧基-4-((2-取代-6-(三氟甲基)嘧啶-4-基)氧基)苯基)丙烯酸3.15g(理论值3.40g)，收率92.6％。
(5)n-(4-氟苯基)-3-(3-甲氧基-4-((6-(三氟甲基)嘧啶-4-基)氧基)苯基)丙烯酰胺的合成：
在三口瓶中加入3-(3-甲氧基-4-((6-(三氟甲基)嘧啶-4-基)氧基)苯基)丙烯酸(10mmol)、4-氟苯胺(10mmol)和hobt(10mmol)后，加入二氯甲烷(20ml)溶剂溶解后，搅拌5-10分钟后，加入edci盐酸盐，tlc跟踪反应进程，原料点消失后，停止反应，旋干溶剂，脱溶，加入水，抽滤，得到白色固体粗产物，用乙醇重结晶，白色固体，质量0.26g(理论值0.43g)，收率61.4％。
实施例6
n-(4-三氟甲氧基苯基)-3-(3-甲氧基-4-((6-(三氟甲基)嘧啶-4-基)氧基)苯基)丙烯酰胺的合成(化合物编号为5-6)，包括以下步骤：
(1)6-三氟甲基-4-羟基嘧啶合成：
如实施例5第(1)步。
(2)6-三氟甲基-4-氯嘧啶合成：
如实施例5第(2)步。
(3)3-(3-甲氧基-4-((6-(三氟甲基)嘧啶-4-基)氧基)苯基)丙烯酸乙酯合成：
如实施例5第(3)步。
(4)3-(3-甲氧基-4-((6-(三氟甲基)嘧啶-4-基)氧基)苯基)丙烯酸合成：
如实施例5第(4)步。
(5)n-(4-三氟甲氧基苯基)-3-(3-甲氧基-4-((2-甲基-6-(三氟甲基)嘧啶-4-基)氧基)苯基)丙烯酰胺的合成：
如实施例5第(5)步，区别在于加入4-三氟甲氧基苯胺(10mmol)，得到白色晶体，质量0.26g(理论值0.50g)，收率52.2％。
实施例7
n-(4-溴苯基)-3-(3-甲氧基-4-((6-(三氟甲基)嘧啶-4-基)氧基)苯基)丙烯酰胺的合成(化合物编号为5-7)，包括以下步骤：
(1)6-三氟甲基-4-羟基嘧啶合成：
如实施例5第(1)步。
(2)6-三氟甲基-4-氯嘧啶合成：
如实施例5第(2)步。
(3)3-(3-甲氧基-4-((6-(三氟甲基)嘧啶-4-基)氧基)苯基)丙烯酸乙酯合成：
如实施例5第(3)步。
(4)3-(3-甲氧基-4-((6-(三氟甲基)嘧啶-4-基)氧基)苯基)丙烯酸合成：
如实施例5第(4)步。
(5)n-(4-三氟甲氧基苯基)-3-(3-甲氧基-4-((2-甲基-6-(三氟甲基)嘧啶-4-基)氧基)苯基)丙烯酰胺的合成：
如实施例5第(5)步，区别在于加入4-溴苯胺(10mmol)，得到白色晶体，质量0.26g(理论值0.49g)，收率79.5％。
实施例8
n-(4-甲氧基苯基)-3-(3-甲氧基-4-((6-(三氟甲基)嘧啶-4-基)氧基)苯基)丙烯酰胺的合成，包括以下步骤：
(1)6-三氟甲基-4-羟基嘧啶合成：
如实施例5第(1)步。
(2)6-三氟甲基-4-氯嘧啶合成：
如实施例5第(2)步。
(3)3-(3-甲氧基-4-((6-(三氟甲基)嘧啶-4-基)氧基)苯基)丙烯酸乙酯合成：
如实施例5第(3)步。
(4)3-(3-甲氧基-4-((6-(三氟甲基)嘧啶-4-基)氧基)苯基)丙烯酸合成
如实施例5第(4)步。
(5)n-(4-三氟甲氧基苯基)-3-(3-甲氧基-4-((2-甲基-6-(三氟甲基)嘧啶-4-基)氧基)苯基)丙烯酰胺的合成：
如实施例5第(5)步，区别在于加入4-甲氧基胺(10mmol)，得到白色晶体，质量0.28g(理论值0.45g)，收率62.5％。
所合成的部分化合物的核磁数据如下：
5-1
1hnmr(500mhz,dmso-d6)δ10.34(s,1h,n-h),7.77(dd,j1＝9.0,j2＝5.0hz,2h,ph-h),7.67(d,j＝15.7hz,1h,-ch＝ch-),7.57(s,1h,pyrimidine-h),7.50(s,1h,ph-h),7.35(s,2h,ph-h),7.21(t,j＝8.9hz,2h,ph-h),6.87(d,j＝15.7hz,1h,-ch＝ch-),3.82(s,3h,ch3o-),2.53(s,3h,ch3-)；13cnmr(125mhz,dmso-d6)δ170.21,169.74,163.84,159.51,157.60,156.17,151.59,141.73,140.02,136.16,134.48,123.64,123.05,121.42,121.36,121.31,115.96,115.78,112.71,102.83,56.37,25.88.
5-2
1hnmr(500mhz,dmso-d6)δ10.38(s,1h,n-h),7.74(d,j＝8.9hz,2h,ph-h),7.63(d,j＝15.7hz,1h,-ch＝ch-),7.54(s,1h,pyrimidine-h),7.46(s,1h,ph-h),7.39(d,j＝8.9hz,2h,ph-h),7.31(s,2h,ph-h),6.83(d,j＝15.7hz,1h,-ch＝ch-),3.78(s,3h,ch3o-),2.49(s,3h,ch3-)；13cnmr(125mhz,dmso-d6)δ170.17,169.70,164.01,156.30,155.95,151.55,141.74,140.29,138.67,134.37,129.19,127.39,123.64,122.86,121.33,121.18,112.72,102.82,56.35,25.87.
5-3
1hnmr(500mhz,dmso-d6)δ10.30(s,1h,nh-),9.57(s,1h,ph-h),8.04(dd,j1＝6.9hz,j2＝2.4hz,1h,ph-h),7.55-7.51(m,1h,ph-h),7.52(d,j＝15.6hz,1h,ch＝ch-),7.50(s,1h,pyrimidine-h),7.36(t,j＝9.1hz,1h,ph-h),7.19(s,1h,ph-h),7.07(dd,j1＝8.2hz,j2＝1.5hz,1h,ph-h),6.82(d,1h,j＝8.1hz),6.57(d,j＝15.6hz,1h,ch＝ch-),3.82(s,3h,ch3-),2.49(s,3h,ch3-)；13cnmr(125mhz,dmso-d6)δ169.37,159.35,156.94,154.01,153.05,146.50,141.96,131.15,127.35,125.56,125.51,125.48,124.49,124.41,124.23,123.33,122.26,122.04,120.88,116.01,60.67,23.74.
5-4
1hnmr(500mhz,dmso-d6)δ9.48(s,1h,n-h),7.63(d,j＝15.7hz,1h,-ch＝ch-),7.61(d,1h,j＝7.2hz,ph-h),7.54(s,1h,pyrimidine-h),7.48(s,1h,ph-h),7.25(d,1h,j＝7.2hz,ph-h),7.21(t,j＝7.2hz,1h,ph-h),7.11(t,j＝7.2hz,1h,ph-h),7.02(d,j＝15.7hz,1h,-ch＝ch-),3.79(s,3h,ch3o-),2.51(s,3h,ch3-),2.26(s,3h,ch3-)；13cnmr(125mhz,dmso-d6)δ170.22,169.73,164.02,156.28,155.81,151.57,139.81,134.65,130.82,125.51,123.60,121.23,112.72,102.81,56.40,25.90,18.44.
5-5
1hnmr(500mhz,dmso-d6)δ10.31(s,1h,nh-),8.95(s,1h,pyrimidine-h),7.83(s,1h,pyrimidine-h),7.75(dd,2h,j1＝4.8hz,j2＝9.0hz,ph-h),7.63(d,j＝16.2hz,1h,-ch＝ch-),7.47(s,1h,ph-h),7.34-7.30(m,2h,ph-h),7.19(t,j＝9.0hz,2h,ph-h),6.85(d,j＝16.2hz,1h,ch＝ch-),3.79(s,3h,ch3-)；13cnmr(125mhz,dmso-d6)δ170.17,159.35,156.17,151.55,141.67,140.01,136.15,134.64,121.43,121.23,115.92,112.55,106.09,56.32.
5-6
1hnmr(500mhz,dmso-d6)δ10.45(s,1h,nh-),8.95(s,1h,pyrimidine-h),7.84-7.82(m,3h,pyrimidine-h,ph-h),7.68(d,j＝15.6hz,1h,-ch＝ch-),7.48(s,1h,ph-h),7.36-7.33(m,4h,ph-h),6.86(d,j＝15.6hz,1h,ch＝ch-),3.79(s,3h,ch3o-)；13cnmr(125mhz,dmso-d6)δ170.17,159.35,156.17,151.55,141.67,140.01,136.15,134.64,121.43,121.23,115.92,112.55,106.09,56.32.
5-7
1hnmr(500mhz,dmso-d6)δ10.24(s,1h,nh-),8.95(s,1h,pyrimidine-h),8.13(d,1h,j＝2.4hz,ph-h),7.73(d,1h,j＝9.0hz,ph-h),7.84(s,1h,pyrimidine-h),7.68(d,j＝15.6hz,1h,-ch＝ch-),7.52(dd,2h,j1＝2.4hz,j2＝9.0hz,ph-h),7.48(s,1h,ph-h),7.35-7.32(m,2h,ph-h),6.82(d,j＝15.6hz,1h,ch＝ch-),3.78(s,3h,ch3o-)；13cnmr(125mhz,dmso-d6)δ170.32,164.14,156.10,151.38,140.89,140.38,133.50,123.70,119.94,112.70,106.21,56.36.
5-9
1hnmr(500mhz,dmso-d6)δ10.55(s,1h,nh-),8.95(s,1h,pyrimidine-h),7.85(s,1h,pyrimidine-h),7.65(d,j＝15.6hz,1h,-ch＝ch-),7.52(dd,2h,j1＝2.4hz,j2＝9.0hz,ph-h),7.47(s,1h,ph-h),7.35-7.31(m,4h,ph-h),7.08(t,1h,j＝7.2hz,ph-h),6.89(d,j＝15.6hz,1h,ch＝ch-),3.78(s,3h,ch3-)；13cnmr(125mhz,dmso-d6)δ170.33,159.83,156.08,155.93,151.60,139.93,139.66,134.69,129.27,119.70,112.54,106.10,56.32.
5-10
1hnmr(500mhz,dmso-d6)δ10.16(s,1h,nh-),8.94(s,1h,pyrimidine-h),7.83(s,1h,pyrimidine-h),7.61(d,j＝7.6hz,2h,ph-h),7.45(s,1h,ph-h),7.33-7.28(m,2h,ph-h,ch＝ch-),7.13(d,j＝8.3hz,2h,ph-h),6.84(d,j＝15.7hz,1h,ch＝ch-),3.77(s,3h,ch3o-),2.25(s,3h,ch3-)；13cnmr(125mhz,dmso-d6)δ174.96,168.40,160.56,156.24,146.29,144.38,141.95,139.44,137.52,134.38,128.35,128.09,125.86,124.41,124.24,117.22,110.81,109.99,61.03,25.67.
5-11
1hnmr(500mhz,dmso-d6)δ10.39(s,1h,n-h),8.94(s,1h,pyrimidine-h),7.83(s,1h,pyrimidine-h),7.74(d,j＝8.9hz,2h,ph-h),7.64(d,j＝15.7hz,1h,-ch＝ch-),7.46(s,1h,ph-h),7.39(d,j＝8.8hz,2h),7.36-7.25(m,2h,ph-h),6.83(d,j＝15.7hz,1h,-ch＝ch-),3.77(s,3h,ch3o-)；13cnmr(125mhz,dmso-d6)δ170.21,164.00,159.80,151.52,141.69,140.29,138.66,134.54,129.19,127.39,123.65,122.89,122.24,121.27,121.19,119.50,112.57,106.09,56.31.
5-12
1hnmr(500mhz,dmso-d6)δ10.42(s,1h,n-h),8.98(s,1h,pyrimidine-h),7.87(s,1h,pyrimidine-h),7.72(d,j＝8.9hz,2h,ph-h),7.67(d,j＝15.7hz,1h,-ch＝ch-),7.55(d,j＝8.8hz,2h,ph-h),7.50(s,1h,ph-h),7.40-7.32(m,2h),6.86(d,j＝15.7hz,1h,-ch＝ch-),3.81(s,3h,ch3o-)；13cnmr(125mhz,dmso-d6)δ170.25,164.06,159.84,156.055,151.56,141.73,140.36,139.10,134.57,132.13,123.69,122.92,122.00,121.61,121.30,119.81,115.48,112.62,106.12,56.34.
5-13
1hnmr(500mhz,dmso-d6)δ10.47(s,1h,nh-),8.95(s,1h,pyrimidine-h),8.07(d,1h,j＝7.8hz,ph-h),7.83(s,1h,pyrimidine-h),7.65(d,j＝18.6hz,1h,-ch＝ch-),7.58-7.56(m,1h,ph-h),7.47(s,1h,ph-h),7.42(t,1h,j＝9.6hz,ph-h)),7.35-7.31(m,4h,ph-h),7.08(t,1h,j＝7.2hz,ph-h),6.89(d,j＝18.6hz,1h,ch＝ch-),3.78(s,3h,ch3o-)；13cnmr(125mhz,dmso-d6)δ13cnmr(101mhz,dmso-d6)δ169.77,163.65,159.33,155.44,154.113,.152.20,151.09,141.32,140.13,136.52,134.00,123.21,122.17,120.56,119.48,117.14,112.18,10564,55.88.
5-14
1hnmr(500mhz,dmso-d6)δ10.12(s,1h,nh-),8.95(s,1h,pyrimidine-h),7.82(s,1h,pyrimidine-h),7.65(d,2h,j＝9.0hz,ph-h),7.62(d,j＝16.0hz,1h,-ch＝ch-),7.65-7.59(m,3h,ph-h),7.45(s,1h,ph-h),7.34-7.29(m,2h,ph-h),6.93(d,2h,j＝9.0hz,ph-h),6.85(d,j＝16.0hz,1h,ch＝ch-),3.78(s,3h,ch3o-),3.73(s,3h,ch3o-)；13cnmr(125mhz,dmso-d6)δ169.80,162.99,159.37,155.72,153.35,151.07,141.10,138.96,134.33,132.47,123.17,122.96,121.53,120.68,113.96,112.03,105.62,55.85,55.16.
实施例8
测试化合物的杀菌活性
(1)供试菌株：猕猴桃软腐病的主要致病菌葡萄坐腔菌拟茎点霉菌(phompsissp.)和葡萄坐腔菌(botryosphaeriadothidea)
(2)试验方法
本试验按照中华人民共和国农业行业标(ny/t1156.2-2006)，采用菌丝生长速率法进行测定。
目标化合物对拟茎点霉菌(phompsissp.)和葡萄坐腔菌(botryosphaeriadothidea)的活性测定：
用直径5mm打孔器取菌种，菌丝面朝下接种要含有待测药品的pda培养基上，置于培养基中心部位，每个待测样品接种三个，以不含药品但含有相同浓度dmso的培养基为对空白照，以含相同浓度的商品化药物苯醚甲环唑的作为对照，放置在生化培养箱内于28.5℃下培养3～5天后，测定培养基上的菌落的直径。通过和上述空白对照组以及商品化药物对照组的比较来观察待测样品对菌丝生长的影响，计算待测样品在50μg/ml下对菌落生长的抑制率。菌丝生长速率法：
注：i为抑制率，c为培养基空白对照菌落直径，t为化合物处理菌落直径，0.5为打孔直径。
部分目标化合物抗猕猴桃软腐病活性结果如表1
表1部分目标化合物对拟茎点霉菌(phompsissp.)和葡萄坐腔菌(botryosphaeriadothidea)抑制率
采用生长抑制速率法，浓度为50μg/ml,以苯醚甲环唑为对照药剂测试含三氟甲基嘧啶取代阿魏酸酰胺化合物的抗植物真菌活性，表1生物活性结果可以看出：含三氟甲基嘧啶取代阿魏酸酰胺类化合物对猕猴桃软腐病主要致病菌拟茎点霉菌(phompsissp.)和葡萄坐腔菌(botryosphaeriadothidea)具有较好的抑制活性，其中化合物5-1、5-2、5-3和5-4对拟茎点霉菌(phompsissp.)和葡萄坐腔菌(botryosphaeriadothidea)抑制率为100％，与对照药剂苯醚甲环唑活性相当。
以上所述，仅是本发明的较佳实施例而已，并非对本发明作任何形式上的限制，任何未脱离本发明技术方案内容，依据本发明的技术实质对以上实施例所作的任何简单修改、等同变化与修饰，均仍属于本发明技术方案的范围内。