1.含有1,3,4噁二唑或1,3,4噻二唑片段的薯蓣皂苷元衍生物,其特征在于:其结构式为
2.根据权利要求1所述的含有1,3,4噁二唑或1,3,4噻二唑片段的薯蓣皂苷元衍生物,其特征在于所述r1为甲基、苯基、对甲氧基苯基、1-萘基或3-吡啶基。
3.含有1,3,4噁二唑片段的薯蓣皂苷元衍生物的制备方法,其特征在于该制备方法按以下步骤完成:
所述
所述
薯蓣皂苷元在ch2cl2和吡啶溶剂中与乙酸酐反应,得到中间体i,中间体i在ch2cl2和冰醋酸条件下经nabh3cn还原生成中间体ii,然后经琼斯试剂、四氢呋喃和丙酮氧化合成中间体iii,随后以o-苯并三氮唑-n,n,n′,n′-四甲基脲四氟硼酸酯为偶联催化剂、n,n-二异丙基乙胺和二氯甲烷,与乙酰肼、苯甲酰肼、对甲氧基苯甲酰肼、1-萘甲酰肼或3-吡啶甲酰肼缩合,得到中间体iv;再经pocl3脱水环合,得到乙酰基衍生物,最后在氢氧化钾-甲醇溶液中水解,得到含有1,3,4噁二唑片段的薯蓣皂苷元衍生物。
4.根据权利要求3所述的含有1,3,4噁二唑片段的薯蓣皂苷元衍生物,其特征在于所述
薯蓣皂苷元在ch2cl2和吡啶溶剂中,且在室温下与乙酸酐反应,得到中间体i,中间体i在ch2cl2和冰醋酸条件下,且在室温下经nabh3cn还原生成中间体ii,然后在室温下经琼斯试剂、四氢呋喃和丙酮氧化合成中间体iii,随后在室温下以o-苯并三氮唑-n,n,n′,n′-四甲基脲四氟硼酸酯为偶联催化剂、n,n-二异丙基乙胺和二氯甲烷,与乙酰肼、苯甲酰肼、对甲氧基苯甲酰肼、1-萘甲酰肼或3-吡啶甲酰肼缩合,得到中间体iv;再在80℃下经pocl3脱水环合,得到含有1,3,4噁二唑片段的薯蓣皂苷元衍生物;
所述
薯蓣皂苷元在ch2cl2和吡啶溶剂中,且在室温下与乙酸酐反应,得到中间体i,中间体i在ch2cl2和冰醋酸条件下,且在室温下经nabh3cn还原生成中间体ii,然后在室温下经琼斯试剂、四氢呋喃和丙酮氧化合成中间体iii,随后在室温下以o-苯并三氮唑-n,n,n′,n′-四甲基脲四氟硼酸酯为偶联催化剂、n,n-二异丙基乙胺和二氯甲烷,与乙酰肼、苯甲酰肼、对甲氧基苯甲酰肼、1-萘甲酰肼或3-吡啶甲酰肼缩合,得到中间体iv;再在80℃下经pocl3脱水环合,得到乙酰基衍生物,最后在室温下,且在氢氧化钾-甲醇溶液中水解,得到含有1,3,4噁二唑片段的薯蓣皂苷元衍生物。
5.根据权利要求3或4所述的含有1,3,4噁二唑片段的薯蓣皂苷元衍生物,其特征在于所述氢氧化钾-甲醇溶液中氢氧化钾的浓度为0.1mol/l。
6.含有1,3,4噻二唑片段的薯蓣皂苷元衍生物的制备方法,其特征在于该制备方法按以下步骤完成:
所述
薯蓣皂苷元在ch2cl2和吡啶溶剂中与乙酸酐反应,得到中间体i,中间体i在ch2cl2和冰醋酸条件下经nabh3cn还原生成中间体ii,然后经琼斯试剂、四氢呋喃和丙酮氧化合成中间体iii,随后以o-苯并三氮唑-n,n,n′,n′-四甲基脲四氟硼酸酯为偶联催化剂、n,n-二异丙基乙胺和二氯甲烷,与乙酰肼、苯甲酰肼、对甲氧基苯甲酰肼、1-萘甲酰肼或3-吡啶甲酰肼缩合,得到中间体iv;再与劳森试剂和甲苯反应,得到含有1,3,4噻二唑片段的薯蓣皂苷元衍生物;
所述
薯蓣皂苷元在ch2cl2和吡啶溶剂中与乙酸酐反应,得到中间体i,中间体i在ch2cl2和冰醋酸条件下经nabh3cn还原生成中间体ii,然后经琼斯试剂、四氢呋喃和丙酮氧化合成中间体iii,随后以o-苯并三氮唑-n,n,n′,n′-四甲基脲四氟硼酸酯为偶联催化剂、n,n-二异丙基乙胺和二氯甲烷,与乙酰肼、苯甲酰肼、对甲氧基苯甲酰肼、1-萘甲酰肼或3-吡啶甲酰肼缩合,得到中间体iv;再与劳森试剂和甲苯反应,得到乙酰基衍生物,最后在氢氧化钾-甲醇溶液中水解,得到含有1,3,4噻二唑片段的薯蓣皂苷元衍生物。
7.根据权利要求6所述的含有1,3,4噻二唑片段的薯蓣皂苷元衍生物,其特征在于所述
薯蓣皂苷元在ch2cl2和吡啶溶剂中,且在室温下与乙酸酐反应,得到中间体i,中间体i在ch2cl2和冰醋酸条件下,且在室温下经nabh3cn还原生成中间体ii,然后在室温下经琼斯试剂、四氢呋喃和丙酮氧化合成中间体iii,随后在室温下以o-苯并三氮唑-n,n,n′,n′-四甲基脲四氟硼酸酯为偶联催化剂、n,n-二异丙基乙胺和二氯甲烷,与乙酰肼、苯甲酰肼、对甲氧基苯甲酰肼、1-萘甲酰肼或3-吡啶甲酰肼缩合,得到中间体iv;再在100℃下与劳森试剂和甲苯反应,得到含有1,3,4噻二唑片段的薯蓣皂苷元衍生物;
所述
薯蓣皂苷元在ch2cl2和吡啶溶剂中,且在室温下与乙酸酐反应,得到中间体i,中间体i在ch2cl2和冰醋酸条件下,且在室温下经nabh3cn还原生成中间体ii,然后在室温下经琼斯试剂、四氢呋喃和丙酮氧化合成中间体iii,随后在室温下以o-苯并三氮唑-n,n,n′,n′-四甲基脲四氟硼酸酯为偶联催化剂、n,n-二异丙基乙胺和二氯甲烷,与乙酰肼、苯甲酰肼、对甲氧基苯甲酰肼、1-萘甲酰肼或3-吡啶甲酰肼缩合,得到中间体iv;再在100℃下与劳森试剂和甲苯反应,得到乙酰基衍生物,最后在室温下,且在氢氧化钾-甲醇溶液中水解,得到含有1,3,4噻二唑片段的薯蓣皂苷元衍生物。
8.根据权利要求6或7所述的含有1,3,4噻二唑片段的薯蓣皂苷元衍生物,其特征在于所述氢氧化钾-甲醇溶液中氢氧化钾的浓度为0.1mol/l。
9.含有1,3,4噁二唑或1,3,4噻二唑片段的薯蓣皂苷元衍生物的应用,其特征在于所述薯蓣皂苷元衍生物用于制备治疗肿瘤疾病的药物。
10.根据权利要求9所述的含有1,3,4噁二唑或1,3,4噻二唑片段的薯蓣皂苷元衍生物的应用,其特征在于所述肿瘤疾病为肝癌、肺癌、乳腺癌和结肠癌。