阿福拉纳关键中间体4-乙酰基-1-萘甲酸酯的制备的制作方法

文档序号:21273250发布日期:2020-06-26 23:04阅读:来源:国知局

技术特征:

1.一条制备4-乙酰基-1-萘甲酸酯的方法,涉及4-溴-1-萘甲酸酯作为起始物料,在钯催化剂/膦试剂/有机胺/离子化合物/溶剂的作用下和乙烯基正丁基醚反应,然后用酸进行处理,得到4-乙酰基-1-萘甲酸酯。反应具有如下的化学反应式:

2.如权利要求1所示的制备方法,反应所使用的钯催化剂包括pd(oac)2、pd(dppf)cl2、pd(pph3)4、pd(pph3)2cl2。

3.如权利要求1所示的制备方法,反应所需的膦试剂包括1,3-双(二苯基膦)丙烷、meso-2,4-双(二苯基膦)戊烷。

4.如权利要求1所示的制备方法,反应所使用的有机胺包括三乙胺、二异丙基乙基胺、二异丙基胺。

5.如权利要求1所示的制备方法,反应所使用的离子化合物包括1-丁基-3-甲基咪唑四氟硼酸盐、三乙铵四氟硼酸([et3nh][bf4])。

6.如权利要求1所示的制备方法,反应所使用的溶剂包括dmso、dmf。

7.如权利要求1所示的制备方法,反应所使用的酸包括盐酸、硫酸。


技术总结
本发明涉及一条制备4‑乙酰基‑1‑萘甲酸酯的方法。该方法以4‑溴‑1‑萘甲酸酯作为起始物料,在钯催化剂/膦试剂/有机胺/离子化合物/溶剂的作用下和乙烯基正丁基醚反应,然后用酸进行处理,得到4‑乙酰基‑1‑萘甲酸酯。

技术研发人员:魏万国;蔡泉;方显杰;裔明月
受保护的技术使用者:江苏君若药业有限公司;海门佰康生物医药有限公司;南京君若生物医药研究院有限公司
技术研发日:2020.03.09
技术公布日:2020.06.26
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