一种直接合成N3F甲基羰基酰胺及其衍生物的方法与流程

文档序号:21548663发布日期:2020-07-17 18:02阅读:来源:国知局

技术特征:

1.一种用于直接合成n3f甲基羰基酰胺及其衍生物的方法,其特征在于所述的方法在于首先开发一种简单的方法来获得强健的前体,然后对前体进行修饰以生产各种f3c-n羰基化合物,最后通过在f3c-n羰基继续上进行化学修饰,从而衍生出各种立体化学衍生物。

2.根据权利要求1所述的前体为n3f甲基氨基甲酰氟化物,它属于一类化合物,其合成方式采用一锅法合成程序,从容易获得的异硫氰酸酯(r-nc)(1.0当量)开始,加上过量的氟化银(5.0当量)和固体试剂双(三氯甲基)碳酸酯(btc)(0.4当量),反应温度为室温,反应溶剂为乙腈,可以直接合成n3f甲基氨基甲酰氟化物,该氟化物作为构筑块(前体),它们可能作为进一步衍生化的基础,前体氟化物的产率在60%-99%之间(用本方法制备的前体,产率大于90%的占比>75%)。

3.根据权利要求1所述的前体修饰,其方法在于将权利要求2中合成的构筑快在室温下,选择甲苯作为溶剂,通过直接加入格氏试剂,可以很容易地从这些氨基甲酰氟化物前体中获得n3f甲基酰胺,具体的反应过程为:酰胺是通过r-n(cf3)cof(1.0当量,其中r表示任意官能团),rmgx(1.2等效当量),室温下在甲苯中放置10分钟获得。

4.由三氟甲基氨基甲酰胺合成n3f甲基酰胺的衍生化的方法,其特征在于通过其中的f3c-n羰基基序的性质是很稳定的,这种稳定性使得其能够在不同学科中发挥重要作用,采用相应的化学反应过程可以将其衍生出各种实用性的物质,范围从抗病(药物)和抗药性(抗生素、除草剂)到创造新材料(聚合物、涂层)和操纵生物过程等各个方面。

5.根据权利要求4所述的f3c-n羰基基序的稳定性,其特征在于,将对应的衍生物前体,室温放置于naohph=14的溶液中基序稳定性f3cn>h3cn>hn。

6.f3c-n衍生物的合成,其特征在于尿素和氨基甲酸酯的制备由r-n(cf3)cof(1.0当量)、nuh和催化dmap(0.1当量)在室温下的二氯甲烷中制备,c、n硫代和硒代氨基甲酸酯是用r-n(cf3)cof(1.0当量)、nanu(1.2当量)制备。


技术总结
本发明公开了一种获得酰胺的N3F甲基类似物和相关的羰基化合物直接的合成方法。该合成方案的可行是依赖于首先通过操作简单的制备稳定的氨基甲酰氟化物构建块,这些构建块可以很容易地多样化为相应的F3C‑N酰胺、氨基甲酸酯、硫代氨基甲酸酯和尿素。这种方法可以容纳丰富的官能化,并且使得立体化学成为可能,本发明提供了许多高度官能化的化合物的直接合成方案,包括广泛使用的药物、抗生素、激素和聚合物单元的类似物。

技术研发人员:付远;张友亮;谌昀
受保护的技术使用者:江西省科学院应用物理研究所
技术研发日:2020.05.07
技术公布日:2020.07.17
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