技术特征：
1.一种化合物，所述化合物包含通式其中：r4选自由氢、c
1-c
8-烷基、取代的c
1-c
8-烷基、c
3-c
8-环烷基、取代的c
3-c
8-环烷基、芳基、取代的芳基、杂芳基和取代的杂芳基组成的组；z为cr
z
，其中r
z
选自由卤素、氢、c
1-c
3-烷基、c
1-c
3-烷氧基、cn、c＝noh、c＝noch3、c(o)h、c(o)c
1-c
3-烷基、c
3-c
8-环烷基、杂环基、芳基、杂芳基、取代的c
1-c
3-烷基、取代的c
3-c
8-环烷基、取代的杂环基、取代的芳基、取代的杂芳基、-b-nr
a
r
b
、-b-or
a
、-b-c(o)r
a
、-b-c(o)or
a
、-b-c(o)nr
a
r
a
的组成的组；其中b为键、c
1-c
3-烷基或支链c
1-c
3-烷基；并且r
a
和r
b
各自独立地选自由氢、c
1-c
3-烷基、c
3-c
8-环烷基、杂环基、芳基、杂芳基、取代的烷基、取代的环烷基、取代的杂环基、取代的芳基和取代的杂芳基组成的组；并且n为9-20的整数。2.权利要求1所述的化合物，其中n为12至20的整数。3.权利要求2所述的化合物，其中r4为环戊基，且z为二甲基甲酰胺。4.权利要求1所述的化合物，其中所述化合物包含通式其中n表示9-20的整数。5.权利要求4的所述化合物，其中n为12-20的整数。6.权利要求4的所述化合物，其中n为12。7.一种药物组合物，所述药物组合物包含权利要求1-6中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，以及药学上可接受的载体。8.权利要求7的所述药物组合物，其中所述组合物为片剂，所述片剂包含具有按重量计35％至55％的权利要求1-6中任一项所述的化合物的芯以及药学上可接受的载体。9.权利要求8所述的药物组合物，其中所述药学上可接受的载体包括微晶纤维素、交聚维酮a型、低取代的羟丙基纤维素、硬脂酸镁和胶体无水二氧化硅。10.一种用于治疗癌症的方法，所述方法包括向有此需要的患者施用药学上有效的量
的权利要求1-6中任一项所述的化合物或权利要求7-9中任一项所述的药物组合物。11.一种用于治疗或防止转移性疾病的方法，所述方法包括向有此需要的患者施用药学上有效量的权利要求1-6中任一项所述的化合物或权利要求7-9中任一项所述的药物组合物。12.一种用于治疗或防止肿瘤复发的方法，所述方法包括向有此需要的患者施用药学上有效量的权利要求1-6中任一项所述的化合物或权利要求7-9中任一项所述的药物组合物。13.一种用于降低癌症的治疗抗性的方法，所述方法包括向有此需要的患者施用药学上有效量的权利要求1-6中任一项所述的化合物或权利要求7-9中任一项所述的药物组合物。14.一种用于治疗或防止放疗抗性、化疗抗性和激素疗法抗性中的至少一种的方法，所述方法包括向有此需要的患者施用药学上有效量的权利要求1-6中任一项所述的化合物或权利要求7-9中任一项所述的药物组合物。15.一种用于防止或减少癌细胞、癌症干细胞和循环肿瘤细胞中的至少一种的增殖的方法，所述方法包括向有此需要的患者施用药学上有效量的权利要求1-6中任一项所述的化合物或权利要求7-9中任一项所述的药物组合物。16.权利要求1-6中任一项所述的化合物在制备用于治疗癌症的药物中的用途。17.权利要求1-6中任一项所述的化合物在制备用于治疗癌症的药物中的用途。18.权利要求1-6中任一项所述的化合物在制备用于治疗转移性疾病的药物中的用途。
技术总结
本公开描述了选择性和强效CDK 4/6抑制剂，这些抑制剂即使在低浓度下也显示出对癌症生长的有利抑制。这类抗癌CDK 4/6抑制剂为具有脂肪酸部分的式1A所示的取代的吡咯并嘧啶化合物。这些化合物可用作抗癌疗法的药学化合物，并且可用于治疗、防止和/或改善癌症。防止和/或改善癌症。防止和/或改善癌症。
技术研发人员：M
受保护的技术使用者：卢内拉生物技术有限公司
技术研发日：2020.12.15
技术公布日：2022/8/12