一种无金属条件下中氮茚的区域选择性C-H功能化方法

文档序号:26139335发布日期:2021-08-03 14:22阅读:来源:国知局

技术特征:

1.一种中氮茚的区域选择性c-h功能化的方法,其特征在于,所述方法以中氮

茚类化合物和四烷基硫脲为反应底物,其反应式如下:

式中,r1选自氢原子、c1-c6的烷基、卤原子、甲氧基、三氟甲基;r2选自氢原子、c1-c6的烷基、c6-c10的芳基、c6-c10的卤代芳基、三氟甲基取代的苯基、氰基取代的苯基、烷氧基取代的苯基;r选自c1-c6的烷基。

2.根据权利要求1所述的方法,其特征在于:式中,r1选自氢原子、c1-c4的烷基;r2选自甲基、苯基、c6-c10的卤代芳基;r选自甲基、乙基。

3.根据权利要求1所述的方法,其特征在于:溶剂选自1,4-二氧六环、四氢10呋喃、乙腈中的一种或几种。

4.根据权利要求1所述的方法,其特征在于:添加剂选自三氟乙酸、乙酸、特戊酸中的一种或几种。

5.根据权利要求1所述的方法,其特征在于:添加剂选为三氟乙酸。

6.根据权利要求1所述的方法,其特征在于:反应温度为80-120℃;反应时间为10-18h。

7.根据权利要求1所述的方法,其特征在于:所述四烷基硫脲和中氮茚类化合物的摩尔比为1-5:1。

8.根据权利要求1所述的方法,其特征在于:所述溶剂和中氮茚类化合物的体积摩尔比为1:(1-2)×10-4ml/mol。

9.根据权利要求1所述的方法,其特征在于:所述添加剂与中氮茚类化合物的摩尔比为0.1-2:1。

10.如权利要求1-9任一项所述的方法,其特征在于,将原料中中氮茚类化合物替换为咪唑[1,2-a]并吡啶类化合物,其结构式如下:

式中,r1、r2分别如权利要求1-2所述。


技术总结
本发明提供了一种无金属条件下中氮茚的区域选择性C‑H功能化方法,涉及药物化学领域。本发明以四烷基硫脲和中氮茚类化合物为底物,在无金属条件下发生反应,利用中氮茚或咪唑并[1,2‑a]吡啶的区域选择性C‑H一步反应制备二烷基氨基二硫酸酯类化合物。本方法可选择的底物范围较宽,官能化可以合成一系列二烷基氨基二硫酸酯类化合物;方法绿色环保,原子经济性高,产率高;无需多步反应,操作简单,反应高效、直接。

技术研发人员:刘想;曹华;张泽敏
受保护的技术使用者:广东药科大学
技术研发日:2021.05.19
技术公布日:2021.08.03
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