一种紫杉烷类化合物的含硅杂质化合物及其制备方法、应用与流程

文档序号:37032278发布日期:2024-02-20 20:23阅读:来源:国知局

技术特征:

1.一种紫杉烷类化合物的含硅杂质化合物,其特征在于,其结构式如式(i)所示:

2.如权利要求1所述的紫杉烷类化合物的含硅杂质化合物,其特征在于,所述紫杉烷类化合物具有如式(ii)所示结构:

3.如权利要求1或2所述的紫杉烷类化合物的含硅杂质化合物的制备方法,其特征在于,具体步骤为用极性非质子溶剂溶解式iii化合物得到混合物,再将混合物在加热或不加热条件下加入到含有酸性试剂的极性质子溶剂中,加热或不加热条件下搅拌或不搅拌至反应结束,经后处理制得如式i所示的紫杉烷类化合物的含硅杂质化合物

4.如权利要求3所述的含硅杂质化合物的制备方法,其特征在于,所述极性非质子溶剂为二氯甲烷、氯仿、乙酸乙酯、四氢呋喃、丙酮、n,n-二甲基甲酰胺中的任一种;

5.如权利要求3所述的含硅杂质化合物的制备方法,其特征在于,所述极性质子溶剂为醇类溶剂;

6.如权利要求3所述的含硅杂质化合物的制备方法,其特征在于,反应温度为0~40℃,所述酸性试剂与极性质子溶剂的体积比为0.01~0.2:1;

7.如权利要求3所述的含硅杂质化合物的制备方法,其特征在于,所述后处理为缓慢加入饱和碳酸氢钠溶液调节ph=7-9后萃取及柱层析;

8.如权利要求7所述的含硅杂质化合物的制备方法,其特征在于,所述柱层析分离时,洗脱剂为乙酸乙酯/正己烷的混合物、二氯甲烷/甲醇的混合物或乙酸乙酯/石油醚的混合物;

9.如权利要求1或2所述的紫杉烷类化合物的含硅杂质化合物在控制紫杉烷类化合物或含有紫杉烷类化合物的药物组合物质量中的用途。

10.如权利要求9所述的用途,其特征在于,如式(i)所示的紫杉烷类化合物的含硅杂质化合物在紫杉烷类化合物中的含量低于0.5%;


技术总结
本发明提供了一种紫杉烷类化合物的含硅杂质化合物及其制备方法和应用,所述紫杉烷类化合物的含硅杂质化合物具有如式I所示结构:本发明提供的化合物可用于紫杉烷类化合物的杂质的检测,能够为紫杉烷类化合物的质量控制提供对照品;控制本发明提供的化合物含量能够明显改善降低紫杉烷类化合物作为药物应用时的毒性或副作用,并对提高紫杉烷类化合物作为药物应用时的药理活性有明显益处。

技术研发人员:吴修艮,李召广,刘俊,李远
受保护的技术使用者:江苏吉贝尔药业股份有限公司
技术研发日:
技术公布日:2024/2/19
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