制备二氨基嘧啶衍生物或其酸加成盐的新方法与流程

文档序号:41016614发布日期:2025-02-21 19:21阅读:31来源:国知局
技术特征:

1.式1的化合物的盐酸盐的晶型a,其xrpd图谱在7.4°、9.1°、12.0°、12.5°、13.5°、14.1°、15.9°、16.8°、18.3°、19.1°、24.6°、25.3°和26.8°2θ±0.2°2θ处具有峰,

2.根据权利要求1所述的式1化合物的盐酸盐的晶型a,其差示扫描量热法(dsc)热谱图示出了在229℃至235℃之间的吸热峰。

3.一种制备根据权利要求1或2所述的式1的化合物的盐酸盐的晶型a的方法,所述方法包括(p)使通过向有机溶剂中的式1的化合物添加盐酸而获得的反应混合物回流;(q)冷却步骤(p)中获得的所述反应混合物以形成沉淀;和(r)分离出步骤(q)中的所述沉淀。

4.式1的化合物的盐酸盐的晶型b,其xrpd图谱在7.3°、8.8°、11.8°、12.5°、13.2°、13.6°、14.5°、17.7°、18.6°、19.6°、22.0°、24.9°、25.2°和25.9°2θ±0.2°2θ处具有峰,

5.根据权利要求4所述的式1的化合物的盐酸盐的晶型b,其差示扫描量热法(dsc)热谱图示出了在229℃至235℃之间的吸热峰。

6.一种制备根据权利要求4或5所述的式1的化合物的盐酸盐的晶型b的方法,所述方法包括将根据权利要求1所述的式1的化合物的盐酸盐的晶型a暴露于40%以上的相对湿度条件,以将其水分含量控制至约3.5%以上。


技术总结
本发明提供了制备具有5‑HT<subgt;4</subgt;受体激动剂活性的二氨基嘧啶衍生物或其酸加成盐的新方法。本发明还提供了所述二氨基嘧啶衍生物的盐酸盐的新晶型及其制备方法。

技术研发人员:具滋奕,李斗炳,李准燮,朱贤,申优燮
受保护的技术使用者:柳韩洋行
技术研发日:
技术公布日:2025/2/20
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