一种新化合物莓茶素乙及其制备方法与应用

本发明属于天然药物化学领域，具体涉及一种黄酮醇鼠李糖苷类化合物即莓茶素乙及其制备方法和应用。

背景技术：

1、植物黄酮类化合物是高等植物中一类重要的天然活性产物。由于其存在广泛的抗氧化、抗炎、降糖等多种活性，植物黄酮具有重要的经济和药用价值。根据黄酮母核中c环的特点，可将黄酮类型主要分为黄酮、黄酮醇、二氢黄酮、二氢黄酮醇、黄烷类等。二氢黄酮醇在自然界分布极其广泛，且是民族药植物莓茶的主要成分类型，也是其特征性成分类型。但目前从莓茶药材，即显齿蛇葡萄植物中已分离发现的黄酮类成分仅只有30余种，因此，莓茶植物来源的新颖黄酮成分，仍然值得深入挖掘和发现。

2、莓茶为葡萄科蛇葡萄属显齿蛇葡萄植物，又名藤茶、茅岩莓、神仙草等。莓茶是一种野生藤本植物。显齿蛇葡萄叶为药食两用物质，其药用成分为蛇葡萄素、杨梅素、杨梅苷、没食子酸、豆甾醇等；具有清热解毒、利湿消肿功效，可用于治疗感冒发热、咽喉肿痛、湿热黄疸、目赤肿痛、痈肿疮疖等。近年研究证实该植物中富含大量的二氢杨梅素、杨梅素等黄酮类化合物，本发明人从莓茶黄酮类成分中成功分离出一种新颖的黄酮醇鼠李糖苷类化合物即莓茶素乙(meichasu b)。

技术实现思路

1、本发明的目的在于提供一种以莓茶为原料所提取得到的新化合物及其制备方法。

2、本发明还提供该新化合物在制备治疗糖尿病药物中的应用，同时还提供新化合物在制备用于美白抗衰老产品中的应用。

3、本发明还提出一种含有上述化合物的用于治疗糖尿病的药物。

4、本发明还提出一种含有上述新化合物的用于美白抗衰老的产品。

5、根据本发明的一个方面，提出了一种化合物，具有如下式所示结构式：

6、

7、根据本发明的另一目的，提出了上述新化合物的制备方法，包括以下步骤：a、取植物莓茶茎叶部分，捡净，阴干，粉碎，备用；

8、b、将步骤a所得原料以醇溶液为提取介质，料液质量体积比为1：15～30，加热回流提取1～3次，每次2～3小时，提取液过滤，合并滤液，减压浓缩至无醇味，得浸膏备用；

9、c、将步骤b所得浸膏用醇溶液溶解，于室温下静置进行重结晶，抽滤后，用水冲洗，去除二氢杨梅素结晶，获得滤液，即得母液；

10、d、将步骤c所得母液浓缩，去除乙醇后，加水重新溶解，加入到大孔吸附树脂中进行分离,大孔吸附树脂型号为ab-8，样品和装柱大孔吸附树脂比例为1：8～12，以水和不同浓度的乙醇分别作为流动相并依次进行梯度洗脱，经硅胶薄层色谱检识合并得到15个流分即fr.1-fr.15；将fr.9流分用甲醇溶解后，以甲醇为流动相，经sephadex lh-20凝胶柱色谱分离，经硅胶薄层色谱检识合并得到14个流分即fr.9.1-fr.9.14；再将fr.9.5流分用甲醇溶解，经200-300目硅胶柱色谱以不同比例的二氯甲烷-乙酸乙酯-甲醇为流动相梯度洗脱，再利用半制备高效液相色谱仪对其甲醇洗脱部分进行分离，色谱条件为流动相为45％甲醇水溶液，流速3ml/min。于保留时间为9.2min时获得本发明新化合物莓茶素乙。

11、在本发明的一些实施方式中，所述制备方法，在步骤b中，所述提取介质醇溶液浓度为80～98％，优选的，所述醇溶液浓度为95％；所述料液质量体积比为1：18～25，优选的，料液质量体积比为1：20；加热回流提取3次；

12、在本发明的一些实施方式中，所述制备方法，在步骤c中，所述浸膏溶解用醇溶液浓度为75～95％，优选的，所述醇溶液浓度为90％；所述浸膏溶解用醇溶液用量为浸膏的2～8倍，优选的，所述浸膏溶解用醇溶液用量为浸膏的4倍。

13、在本发明的一些实施方式中，所述制备方法步骤d中，所述样品和装柱大孔吸附树脂比例为1：10；所述梯度洗脱的流动相分别为水30％乙醇、50％乙醇、70％乙醇和95％乙醇。

14、根据本发明的一种优选的实施方式，至少具有以下有益效果：

15、本发明提供的化合物，与阳性对照药阿卡波糖相比，该化合物对抑制活性能达到ic50＝20.12μm，即所制得的该黄酮类化合物具有良好的降糖活性；即本发明所提供的化合物具有明显抑制α-葡萄糖苷酶活性的作用，即本发明所制得的该黄酮类化合物具有良好的降糖活性，因此，本发明化合物可用于制备α-葡萄糖苷酶抑制剂的药物或者保健食品。

16、本发明提供的化合物还具有自由基清除作用，可用于制备美白抗衰老产品。

技术特征：

1.一种化合物，其特征在于，具有如下所示结构式：

2.一种如权利要求1所述化合物的制备方法，其特征在于包括以下步骤：

3.根据权利要求2所述化合物的制备方法，其特征在于，步骤b中，所述提取介质醇溶液浓度为80～98％，优选的，所述醇溶液浓度为95％；所述料液质量体积比为1：18～25，优选的，料液质量体积比为1：20；加热回流提取3次。

4.根据权利要求2所述化合物的制备方法，其特征在于，步骤c中，所述浸膏溶解用醇溶液浓度为75～95％；所述浸膏溶解用醇溶液用量为浸膏的2～8倍。

5.根据权利要求2所述化合物的制备方法，其特征在于，步骤c中，所述浸膏溶解用醇溶液浓度为90％；所述浸膏溶解用醇溶液用量为浸膏的4倍。

6.根据权利要求2所述化合物的制备方法，其特征在于，步骤d中，所述样品和装柱大孔吸附树脂比例为1：10；所述梯度洗脱的流动相分别为水30％乙醇、50％乙醇、70％乙醇和95％乙醇。

7.权利要求1所述化合物在制备治疗糖尿病药物中的应用。

8.权利要求1所述化合物在制备用于美白抗衰老产品中的应用。

技术总结
本发明公开了一种新化合物莓茶素乙及其制备方法与应用。该新化合物系从莓茶药材中提取分离得到，为首次获得的一种新颖的黄酮醇鼠李糖苷类化合物。该化合物具有降糖及抗氧化活性，使莓茶具有更广阔应用前景。

技术研发人员：周旭东,王炜,刘超,王文茂,罗曲靖,盛文兵,李雅洁,王斌
受保护的技术使用者：湖南中医药大学
技术研发日：
技术公布日：2024/5/10