专利名称：咪唑衍生物的制作方法
咪唑衍生物本发明涉及具有杀微生物活性尤其是杀真菌活性的新的咪唑衍生物，涉及制备它们的方法和在制备它们中所用的中间体，涉及包含它们的农业化学组合物，并且涉及农业或园艺中防治或预防致植物病性微生物优选真菌侵染植物、收获的食品作物、种子或非生命物质的用途。此外，本发明还涉及这些新的咪唑衍生物作为植物生长调节剂(PGRs)的用途。另外，本发明还涉及改善植物的包含新咪唑衍生物的组合物，该改善过程通常地且在下文中称为“植物保健”。本发明还涉及这些新的咪唑衍生物在治疗癌症中的用途，并且涉及包含这些化合物中至少一种作为活性组分的药物组合物。相应地，本发明提供式I化合物
权利要求
1.式I化合物
2.根据权利要求1的化合物，其中R1是氟，氯，溴，碘或C1-C5烷基。
3.根据权利要求1或2的化合物，其中R2是任选经取代的C1-C7烷基，C2-C5烯基，C2-C5 炔基，C1-C6卤代烷基，C3-C8环烷基，C1-C10烷基环烷基或C1-C7杂环基。
4.根据权利要求1至3中任一项的化合物，其中R3是氢或C1-C6烷基。
5.根据权利要求1或2的化合物，其中R2和R3与它们连接至的氮原子一起形成任选经取代的单环或双环的三至十元杂环，其中一个或两个环碳原子能够用氧、硫或氮替换。
6.根据权利要求1至5中任一项的化合物，其中R4是任选经取代的苯基，萘基，噻吩基， 吡啶基，喹啉基或异喹啉基。
7.根据权利要求1至6中任一项的化合物，其中R5是氟，氯，溴或碘。
8.根据权利要求1的化合物，其中 R1是氟，氯，溴或C1-C3烷基；R2是任选经取代的乙基，异丙基，仲丁基，异丁基，1,2- 二甲基丙基，1，2，2-三甲基丙基，2，2，2-三氟乙基，2-(1,1,1-三氟丙基),2-(1,1,1-三氟丁基)，环戊基或环己基； R3是氢或C1-C4烷基；或R2和R3与它们连接至的氮原子一起形成任选经取代的单环的三至七元杂环，其中一个环碳原子能够用氧或硫替换；R4是2，4，6-三氟苯基，2,6- 二氟-4-甲氧基苯基或3，5- 二氯-吡啶-2-基；和 R5是氟或氯。
9.根据权利要求8的化合物，其中 R1是氯或甲基；R2是异丁基或2-(1，1，1_三氟丙基)； R3是氢；或R2和R3与它们连接至的氮原子一起形成4-甲基哌啶环； R4是2，4，6-三氟苯基或2，6-二氟-4-甲氧基苯基；并且 R5是氟或氯。
10.根据权利要求1的化合物，其选自1-[2，5-二氯-3-(2，4，6-三氟-苯基)-3H-咪唑-4-基]-4-甲基-哌啶； 1-[2_氯-3-(2，6-二氟-4-甲氧基-苯基)-5-甲基-3H-咪唑-4-基]-4-甲基-哌啶；1-[5-氯-2-氟-3- (2,4,6-三氟-苯基)-3H-咪唑-4-基]-4-甲基-哌啶； 1-[2_氯-5-甲基-3-(2，4，6-三氟-苯基)-3H-咪唑-4-基]-4-甲基-哌啶； 1-[2，5-二氯-3-(2，6-二氟-4-甲氧基-苯基)-3H-咪唑-4-基]-4-甲基-哌啶； [2-氯-3- (2，6- 二氟-4-甲氧基-苯基)-5-甲基-3H-咪唑-4-基]-O，2，2-三氟-1-甲基-乙基)_胺；[2-氯-3-(2，6-二氟-4-甲氧基-苯基)-5-甲基-3H-咪唑-4-基]-异丁基-胺； 1-[2_氯-5-甲基-3-(2，4，6-三氟-苯基)-3H-咪唑-4-基]-4-甲基-哌啶； 1-[2_氯-3-(2，6-二氟-4-甲氧基-苯基)-5-甲基-3H-咪唑-4-基]-4-甲基-哌啶；[2-氯-5-甲基-3-(2，4，6-三氟-苯基)-3H-咪唑-4-基]-(2，2，2-三氟-1-甲基-乙基)_胺;[2-氯-3-(2，6- 二氟-4-甲氧基-苯基)-5-甲基-3H-咪唑-4-基，2，2_三氟-1-甲基-乙基)-胺；仲-丁基-[2-氯-5-甲基-3-(2，4，6-三氟-苯基)-3H-咪唑-4-基]-胺； 仲-丁基-[2-氯-3-(2，6-二氟-4-甲氧基-苯基)-5-甲基-3H-咪唑-4-基]-胺； [2-氯-5-甲基-3-(2，4，6-三氟-苯基)-3H-咪唑-4-基]-异丁基-胺； [2-氯-3-(2，6-二氟-4-甲氧基-苯基)-5-甲基-3H-咪唑-4-基]-异丁基-胺； [2-氯-5-甲基-3-(2，4，6-三氟-苯基)-3H-咪唑-4-基]-(1，2_二甲基-丙基)-胺； [2-氯-3-(2，6-二氟-4-甲氧基-苯基)-5-甲基-3H-咪唑-4-基]-(1，2-二甲基-丙基)_胺;4- [2-氯-5-甲基-3- (2,4,6-三氟-苯基)-3H-咪唑_4_基]-吗啉；禾口 4-[2-氯-3-(2，6- 二氟-4-甲氧基-苯基)-5-甲基-3H-咪唑_4_基]-吗啉。
11.制备式I.1化合物的方法， 其中R2，R3和R4如对式I化合物所定义，而R1是卤素或C1-C4烷基，其包括将式II化合物，
12.制备式I化合物的方法，
13.制备式XV化合物的方法，
14.杀真菌组合物，其包含至少一种如权利要求1至10中任一项所定义的式I化合物以及至少一种助剂，所述式I化合物呈游离形式或农业化学可用盐形式。
15.根据权利要求14的组合物，其包含至少一种其它杀真菌活性化合物，优选选自唑类、嘧啶醇类、2-氨基-嘧啶类、吗啉类、苯胺基嘧啶类、吡咯类、苯基酰胺类、苯并咪唑类、 二甲酰亚胺类、甲酰胺类、嗜球果伞素类、二硫代氨基甲酸酯类、N-卤代甲硫基四氢酞酰亚胺类、铜化合物、硝基苯酚类、有机磷衍生物、三唑并嘧啶类、甲酰胺类或苯甲酰胺类。
16.如权利要求1至10中任一项所定义的式I化合物的用途，其用于防治或预防致植物病性微生物侵染植物、收获的食品作物、种子或非生命物质。
17.防治或预防致植物病性微生物或腐败微生物或对人潜在有害的有机体侵染栽培作物、收获的食品作物或非生命物质的方法，其包括将如权利要求1至10中任一项所定义的式I化合物施用至植物，至植物部分或至其处所，至种子或至非生命物质的任意部分。
18.权利要求17的方法，其中所述致植物病性微生物是真菌有机体。
全文摘要
本发明涉及具有杀微生物活性尤其是杀真菌活性的新的式(I)咪唑衍生物，涉及制备它们的方法和在制备它们中所用的中间体，涉及包含它们的农业化学组合物，并且涉及在农业或园艺中防治或预防致植物病性微生物优选真菌侵染植物、收获的食品作物、种子或非生命物质的用途。
文档编号A01N43/50GK102348694SQ201080011086
公开日2012年2月8日 申请日期2010年2月8日 优先权日2009年3月12日
发明者C·兰伯斯, R·迪默尼耶, S·特拉 申请人:先正达参股股份有限公司